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    Pleuromutilin derivatives containing a hydroxyamino- or acyloxyaminocycloalkyl group
    6.
    发明授权
    Pleuromutilin derivatives containing a hydroxyamino- or acyloxyaminocycloalkyl group 有权
    含有羟基氨基或酰氧基氨基环烷基的曲美罗替丁衍生物

    公开(公告)号：US07790767B2

    公开(公告)日：2010-09-07

    申请号：US11814672

    申请日：2006-06-26

    申请人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C69/74

    CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/99

    摘要： The present invention relates to Compounds of general formula (I), wherein R is hydrogen and R1 is hydroxy or acyloxy, or R is acyl and R1 is hydroxy or acyloxy, X is sulphur, oxygen or NR10, wherein R10 is hydrogen or (C1-4)alkyl; Y is sulphur or oxygen; R2 is hydrogen or one or more substituents, e.g. including substituents such as conventional in organic, e.g. (pleuro)mutilin, chemistry; R4 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R3 and R3′ are hydrogen, deuterium, or halogen; R6, R7 and R8 are hydrogen, halogen or deuterium; m is a number selected from 0 to 4, n is a number selected from 0 to 10, and p is a number selected from 0 to 10; with the proviso that n plus p are at least 1. These Compounds are usefül as pharmaceuticals, particularly as antimicrobials.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是氢，R 1是羟基或酰氧基，或R是酰基，R 1是羟基或酰氧基，X是硫，氧或NR 10，其中R 10是氢或 -4）烷基; Y是硫或氧; R2是氢或一个或多个取代基，例如。 包括诸如常规的有机的取代基。 （胸膜）mutilin，化学; R4是氢或（C1-4）烷基; R5是氢或（C1-4）烷基; R3和R3'是氢，氘或卤素; R6，R7和R8是氢，卤素或氘; m是选自0至4的数，n是选自0至10的数，p是选自0至10的数; 条件是n加p至少为1.这些化合物可用作药物，特别是抗微生物剂。

    PLEUROMUTILIN DERIVATIVES CONTAINING A HYDROXYAMINO- OR ACYLOXYAMINOCYCLOALKYL GROUP
    7.
    发明申请
    PLEUROMUTILIN DERIVATIVES CONTAINING A HYDROXYAMINO- OR ACYLOXYAMINOCYCLOALKYL GROUP 有权
    含有羟基氨基或酰氧基氨基甲酰基的组合的衍生物

    公开(公告)号：US20090306203A1

    公开(公告)日：2009-12-10

    申请号：US11814672

    申请日：2006-06-26

    申请人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Rosemarie Mang ,  Gerd Ascher ,  Mathias Ferencic ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C69/013 ,  C07C229/46

    CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/99

    摘要： The present invention relates to Compounds of general formula (I), wherein R is hydrogen and R1 is hydroxy or acyloxy, or R is acyl and R1 is hydroxy or acyloxy, X is sulphur, oxygen or NR10, wherein R10 is hydrogen or (C1-4)alkyl; Y is sulphur or oxygen; R2 is hydrogen or one or more substituents, e.g. including substituents such as conventional in organic, e.g. (pleuro)mutilin, chemistry; R4 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R3 and R3′ are hydrogen, deuterium, or halogen; R6, R7 and R8 are hydrogen, halogen or deuterium; m is a number selected from 0 to 4, n is a number selected from 0 to 10, and p is a number selected from 0 to 10; with the proviso that n plus p are at least 1. These Compounds are usefül as pharmaceuticals, particularly as antimicrobials.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是氢，R 1是羟基或酰氧基，或R是酰基，R 1是羟基或酰氧基，X是硫，氧或NR 10，其中R 10是氢或 -4）烷基; Y是硫或氧; R2是氢或一个或多个取代基，例如。 包括诸如常规的有机的取代基。 （胸膜）mutilin，化学; R4是氢或（C1-4）烷基; R5是氢或（C1-4）烷基; R3和R3'是氢，氘或卤素; R6，R7和R8是氢，卤素或氘; m是选自0至4的数，n是选自0至10的数，p是选自0至10的数; 条件是n加p至少为1.这些化合物可用作药物，特别是抗微生物剂。

    Organic Compounds
    8.
    发明申请
    Organic Compounds 有权
    有机化合物

    公开(公告)号：US20110184022A1

    公开(公告)日：2011-07-28

    申请号：US13061692

    申请日：2009-08-17

    申请人： Rosemarie Mang ,  Werner Heilmayer

    发明人： Rosemarie Mang ,  Werner Heilmayer

    IPC分类号： A61K31/4458 ,  C07C323/61 ,  C07D211/60 ,  A61K31/215 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10

    CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/60

    摘要： Compounds of formula (I), which are 14-O-{[(optionally substituted hydroxy)cyclohexyl)sulfanyl]acetyl}mutilins further substituted at the cyclohexyl group by an acylated amino group, salts and solvates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use as a pharmaceutical, e.g. for the treatment of diseases mediated by microbes and for the treatment of inflammation where microbese are mediating said inflammation.

    摘要翻译： 在环己基被酰化氨基进一步取代的14-O - {[（任选取代的羟基）环己基）硫烷基]乙酰基}突变体的式（I）化合物，其盐和溶剂合物，包含这些化合物的药物组合物和 它们用作药物，例如 用于治疗由微生物介导的疾病和用于治疗微生物介导所述炎症的炎症。

    Organic compounds
    9.
    发明授权
    Organic compounds 有权
    有机化合物

    公开(公告)号：US08222447B2

    公开(公告)日：2012-07-17

    申请号：US13061692

    申请日：2009-08-17

    申请人： Rosemarie Mang ,  Werner Heilmayer

    发明人： Rosemarie Mang ,  Werner Heilmayer

    IPC分类号： C07C205/00 ,  A01N37/00

    CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/60

    摘要： Compounds of formula (I), which are 14-O-{[(optionally substituted hydroxy)cyclohexyl)sulfanyl]acetyl}mutilins further substituted at the cyclohexyl group by an acylated amino group, salts and solvates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use as a pharmaceutical, e.g. for the treatment of diseases mediated by microbes and for the treatment of inflammation where microbes are mediating said inflammation.

    摘要翻译： 在环己基被酰化氨基进一步取代的14-O - {[（任选取代的羟基）环己基）硫烷基]乙酰基}突变体的式（I）化合物，其盐和溶剂合物，包含这些化合物的药物组合物和 它们用作药物，例如 用于治疗由微生物介导的疾病和用于治疗微生物介导所述炎症的炎症。

    Organic compounds
    10.
    发明授权
    Organic compounds 有权
    有机化合物

    公开(公告)号：US07816389B2

    公开(公告)日：2010-10-19

    申请号：US11814673

    申请日：2007-01-11

    申请人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    发明人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D233/66 ,  C07D207/34 ,  C07D211/36 ,  C07D265/30 ,  C07D307/56

    CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C335/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/82

    摘要： 14-O—[(((C1-6)Alkoxy-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O—[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-6)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0-5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Isothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.

    摘要翻译： - （（（C 1-6）烷氧基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（（C 1-6）单 - 或二烷基氨基 - （C1- 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（羟基 - （C 1-6） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C0 （C 1 -C 6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木聚糖，14-O - [ - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - （（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素及其作为药物的用途。