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1.

发明申请
Organic Compounds 有权
标题翻译：有机化合物

公开(公告)号：US20080287442A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11814673

申请日：2007-01-11

申请人： Klaus Thirring , Gerd Ascher , Susanne Paukner , Werner Heilmayer , Rodger Novak

发明人： Klaus Thirring , Gerd Ascher , Susanne Paukner , Werner Heilmayer , Rodger Novak

IPC分类号： C07C323/52 , C07D295/215 , A61K31/22 , A61K31/495 , A61K31/5375 , C07D295/20 , C07D207/02 , A61K31/40 , A61K31/341 , C07D307/02 , A61P31/04 , A61P17/10

CPC分类号： C07D295/215 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C327/22 , C07C335/40 , C07C2601/02 , C07C2603/82

摘要： 14-O—[(((C1-6)Alkoxy-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O—[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-8)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0-5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Isothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 14-O - [（（（C 1-6 - ）烷氧基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- - （（（C 1-6））单 - 或二烷基氨基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- [ （（羟基 - （C 1-8 - ） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C 0〜 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - （（脲基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1〜苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] mutilins及其作为药物的用途。

2.

发明授权
Pleuromutilin derivatives 失效
标题翻译： Pleuromutilin衍生物

公开(公告)号：US07160907B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US11004751

申请日：2004-12-03

申请人： John Stephen Elder , Andrew Keith Forrest , Richard Lewis Jarvest , Robert John Sheppard

发明人： John Stephen Elder , Andrew Keith Forrest , Richard Lewis Jarvest , Robert John Sheppard

IPC分类号： A01N43/40 , A61K31/41

CPC分类号： C07D331/04 , C07C271/66 , C07C2601/10 , C07C2603/82 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/404 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D231/22 , C07D239/30 , C07D239/42 , C07D239/49 , C07D239/54 , C07D261/12 , C07D263/24 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D295/26 , C07D307/20 , C07D307/66 , C07D317/10 , C07D319/06 , C07D333/32 , C07D401/06 , C07D493/04

摘要： Pleuromutilin compounds of the formula: are of use in anti-bacterial therapy.

摘要翻译： 具有下列公式的Pleuromutilin化合物：用于抗菌治疗。

3.

发明授权
12-epi pleuromutilins 有权

公开(公告)号：US09701628B2

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：US15111390

申请日：2015-01-21

申请人： NABRIVA THERAPEUTICS AG

发明人： Klaus Thirring , Werner Heilmayer , Rosemarie Riedl , Hermann Kollmann , Zrinka Ivezic-Schoenfeld , Wolfgang Wicha , Susanne Paukner , Dirk Strickmann

IPC分类号： C07C323/52 , A61K31/22 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61K31/52 , C07C323/62 , C07D211/26 , C07D295/13 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D295/192 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/70 , C07D223/06 , C07D473/24 , C07D211/20 , A61K31/216 , A61K31/4196 , A61K31/44 , A61K31/4458 , A61K31/4468 , A61K31/5375 , C07D213/32 , C07D213/56 , C07D249/14 , C07D473/38

CPC分类号： C07C323/52 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/4196 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4458 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61K31/52 , A61K31/5375 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/82 , C07D211/20 , C07D211/26 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D213/32 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/70 , C07D223/06 , C07D249/14 , C07D295/13 , C07D295/192 , C07D473/24 , C07D473/38 , Y02A50/473

摘要： A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

4.

发明申请
Pleuromutilin Derivatives and Its Use 审中-公开
标题翻译： Pleuromutilin衍生物及其用途

公开(公告)号：US20080269342A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12093729

申请日：2006-11-18

申请人： David H. Igo , Beth A. Norton

发明人： David H. Igo , Beth A. Norton

IPC分类号： A61K31/185 , C07C237/24

CPC分类号： C07C271/66 , C07C59/255 , C07C2601/04 , C07C2603/82

摘要： The invention is directed to the L-tartrate salt of trans-3-aminocyclobutyl (1S,2R,3S,4S,6R,7R,8,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxotricyclo[5.4.3.01,8]tetradec-6-yl imidodicarbonate (Compound IA.) Compound IA is useful for the treatment of a variety of diseases and conditions, such as respiratory tract and skin and skin structure infections. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising Compound IA. The invention is still further directed to methods of treating respiratory tract and skin and skin structure infections using Compound IA or a pharmaceutical composition comprising Compound IA.

摘要翻译： 本发明涉及反式-3-氨基环丁基（1S，2R，3S，4S，6R，7R，8,14R）-4-乙烯基-3-羟基-2,4,7,14- 四甲基-9-氧代三环[5.4.3.01,8]十四碳-6-基亚氨基二碳酸酯（化合物IA）。化合物1A可用于治疗各种疾病和病症，例如呼吸道和皮肤和皮肤结构感染。因此，本发明进一步涉及包含化合物IA的药物组合物。本发明还涉及使用化合物IA或包含化合物IA的药物组合物治疗呼吸道和皮肤和皮肤结构感染的方法。

5.

发明授权
Ester derivatives of pleuromutilin 失效
标题翻译： ES。。。。。。

公开(公告)号：US3716579A

公开(公告)日：1973-02-13

申请号：US3716579D

申请日：1970-07-20

申请人： BIOCHEMIE GMBH

发明人： KNAUSEDER F , BRANDL E

IPC分类号： C12P15/00 , A23K1/16 , A23K1/17 , A61K31/22 , C07C69/12 , C07C69/145 , C07C69/52 , C12P1/02 , C07C69/16 , C12D9/22

CPC分类号： C07C69/16 , A23K20/195 , C07C2603/82 , C12P15/00 , Y10S435/911

摘要： The invention concerns new pleuromutilin derivatives of the formula:

WHEREIN R is CH3-(CH2)7-CH CH-(CH2)7-COO-, CH3-(CH2)4-CH CH-CH2CH CH-(CH2)7-COO-, CH3-(CH2)9-CH CH-(CH2)7-COO-, or hydrogen. The derivatives are useful animal feed additives, and also find application in veterinary medicine.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型去甲蝶呤衍生物：

6.

发明申请
PROCESS FOR THE PREPARATION OF PLEUROMUTILINS 有权
标题翻译：制备稀释剂的方法

公开(公告)号：US20130079400A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13699589

申请日：2011-05-23

申请人： Rosemarie Riedl , Werner Heilmayer , Lee Spence

发明人： Rosemarie Riedl , Werner Heilmayer , Lee Spence

IPC分类号： C07C319/20 , C07C57/145 , C07C59/08 , C07C323/52 , C07C53/10

CPC分类号： C07C319/20 , A61K31/215 , A61P17/00 , A61P31/00 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C53/10 , C07C57/145 , C07C59/08 , C07C319/14 , C07C323/41 , C07C323/43 , C07C323/52 , C07C2601/14 , C07C2603/82 , Y02P20/55

摘要： Process for the preparation of a compound of formula I in the form of a single stereoisomer in crystalline form, comprising deprotecting the amine group in a compound of formula IIa or in a mixture of a compound of formula IIa with a compound of formula IIb and isolating a compound of formula I from the reaction mixture; compounds and salts of compounds of formula I in crystalline form; pharmaceutical compositions comprising such salts; processes for the preparation of intermediates and intermediates in a process for the preparation of a compound of formula I.

摘要翻译： 用于制备结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的方法，包括使式IIa化合物中的胺基或式IIa化合物与式IIb化合物的混合物脱保护并分离来自反应混合物的式I化合物; 结晶形式的式I化合物的化合物和盐; 包含这些盐的药物组合物; 在制备式I化合物的方法中制备中间体和中间体的方法。

7.

发明申请
ANTIMICROBIAL AND ANTITUBERCULAR COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：抗微生物和抗微生物化合物

公开(公告)号：US20120010281A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13166468

申请日：2011-06-22

申请人： Erik J. Sorensen , Stephen D. Lotesta , Junjia Liu , Emma V. Yates , Maurice A. Marsini

发明人： Erik J. Sorensen , Stephen D. Lotesta , Junjia Liu , Emma V. Yates , Maurice A. Marsini

IPC分类号： A61K31/343 , A61P31/06 , A61K31/122 , A61P31/00 , C07C45/00 , C07D317/72

CPC分类号： C07C45/67 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C2603/82 , C07D303/48 , C07D317/72 , C07C49/643 , C07C49/753 , C07C67/08 , C07C69/738

摘要： Infections caused by Mycobacterium tuberculosis kill more than 1.8 million people each year. While the persistence of this pathogenic bacterial species and the emergence of multidrug resistant strains have created an urgent need for new TB therapies, a new TB-specific drug has not been developed in over 40 years. The disclosure herein provides short and scalable syntheses of small molecules, and small molecules as new therapeutics for eradicating this life threatening pathogen.

摘要翻译： 结核分枝杆菌引起的感染每年杀死180多万人。虽然这种病原菌种类的持续存在和多药耐药菌株的出现已经迫切需要新的结核病治疗方法，但在40多年中尚未开发出一种新的结核病专用药物。本文的公开内容提供了小分子和小分子的简短且可缩放的合成作为消除这种威胁生命的病原体的新疗法。

8.

发明授权
Pleuromutilin derivatives with antimicrobial activity 失效
标题翻译：具有抗微生物活性的富含丝氨酸衍生物

公开(公告)号：US07045524B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10416432

申请日：2001-11-12

申请人： David Kenneth Dean , Antoinette Naylor , Andrew Kenneth Takle

发明人： David Kenneth Dean , Antoinette Naylor , Andrew Kenneth Takle

IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/439 , C07D295/185 , C07D453/02 , C07C69/38

CPC分类号： C07D295/185 , C07C69/38 , C07C233/22 , C07C233/36 , C07C2603/82 , C07D295/15 , C07D453/04

摘要： Pleuromutilin compounds of the formula: are of use in anti-bacterial therapy.

摘要翻译： 具有下列公式的Pleuromutilin化合物：用于抗菌治疗。