公开(公告)号：US20170319606A1

公开(公告)日：2017-11-09

申请号：US15528211

申请日：2015-11-20

申请人： Atlanthera

发明人： Maxim Egorov ,  Jean-Yves Goujon ,  Ronan Le Bot ,  Emmanuelle David

IPC分类号： A61K31/663 ,  C07C335/40 ,  C07F9/655 ,  C07H15/244

CPC分类号： A61K31/663 ,  A61K47/548 ,  C07C335/40 ,  C07F9/6552 ,  C07H15/244

摘要： The invention relates to hydrosoluble hydroxybisphosphonic derivatives of doxorubicin of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of said compounds as a drug, especially in the treatment of a bone tumour. The invention further relates to the pharmaceutical compositions comprising such compounds, the methods for the synthesis thereof and synthesis intermediates.

公开(公告)号：US20150018543A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14263218

申请日：2014-04-28

申请人： Institut Pasteur Korea ,  INSERM (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale)

发明人： Priscille BRODIN ,  Thierry CHRISTOPHE ,  Zaesung NO ,  Jaeseung KIM ,  Auguste GENOVESIO ,  Denis Philippe Cedric FENISTEIN ,  Heekyoung JEON ,  Fanny Anne EWANN ,  Sunhee KANG ,  Saeyeon LEE ,  Min Jung SEO ,  Eunjung PARK ,  Monica CONTRERAS DOMINGUEZ ,  Ji Youn NAM ,  Eun Hye KIM

IPC分类号： C12Q1/18 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07C335/40 ,  C07D223/24 ,  C07D409/12 ,  C07D498/04 ,  C07C255/66 ,  C07D251/52 ,  C07D251/66 ,  C07D271/113 ,  C07D417/12

CPC分类号： C12Q1/18 ,  C07C255/66 ,  C07C335/40 ,  C07D223/24 ,  C07D233/84 ,  C07D251/52 ,  C07D251/66 ,  C07D271/113 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one compounds and their use in the treatment of bacterial infections, in particular Tuberculosis.

摘要翻译： 本发明涉及4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮化合物及其在治疗细菌感染，特别是结核病中的用途。

公开(公告)号：US08680100B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13132106

申请日：2009-12-01

申请人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

发明人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/341 ,  A61K31/27 ,  A61K31/16 ,  C07D295/215 ,  C07D241/28 ,  C07D211/98 ,  C07D213/78 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D207/12 ,  C07D333/68 ,  C07D317/46 ,  C07D307/68 ,  C07C333/12 ,  C07C327/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07C327/56 ,  C07C333/12 ,  C07C335/40 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D211/72 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

摘要： The present invention is directed to compounds represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a transition metal chelate, coordinate or complex thereof or a transition metal chelate, coordinate or complex of a deprotonated form of the compound. Pharmaceutical composition and method of use for these compounds are also included.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或过渡金属螯合物，其配位体或络合物或过渡金属螯合物，化合物去质子化形式的配位体或络合物。 也包括这些化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20120015990A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13162992

申请日：2011-06-17

申请人： James Hsieh ,  Emily Cheng

发明人： James Hsieh ,  Emily Cheng

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D277/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  C07D231/10 ,  A61P35/00 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07C337/06 ,  A61K31/175 ,  C07D271/12 ,  C07D333/62 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C335/40 ,  C07C327/42 ,  C07C2602/42 ,  C07D231/14 ,  C07D257/04 ,  C07D277/48 ,  C07D333/62 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： Provided herein are small molecule inhibitors of Taspase1 and methods of using the small molecule inhibitors of Taspase1 to treat neoplasm in subjects in need thereof.

摘要翻译： 本文提供了Taspase1的小分子抑制剂和使用Taspase1的小分子抑制剂治疗有需要的受试者的肿瘤的方法。

公开(公告)号：US11702443B2

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：US17533069

申请日：2021-11-22

申请人： Pop Test Oncology LLC

发明人： Randice Lisa Altschul ,  Neil David Theise ,  Andreas J. Kesel ,  Myron Rapkin ,  Rebecca O'Brien ,  Anthony R. Arment

IPC分类号： C07J17/00 ,  A61K31/175 ,  C07D307/83 ,  C07H19/06 ,  C07C309/50 ,  C07C211/63 ,  C07C335/40 ,  A61K31/58 ,  A61K31/695 ,  A61K31/343 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/655 ,  A61K31/567 ,  A61K31/137 ,  A61K31/14 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07J17/00 ,  A61K31/137 ,  A61K31/14 ,  A61K31/175 ,  A61K31/343 ,  A61K31/567 ,  A61K31/58 ,  A61K31/655 ,  A61K31/695 ,  A61K31/7068 ,  C07C211/63 ,  C07C309/50 ,  C07C335/40 ,  C07D307/83 ,  C07F7/0812 ,  C07H19/06

摘要： The invention provides glucocorticoid receptor antagonists for treatment of infection, neoplasia, and fatty liver disease.

公开(公告)号：US06472430B2

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09965898

申请日：2001-09-28

申请人： Hassan M. Elokdah ,  Theodore S. Sulkowski

发明人： Hassan M. Elokdah ,  Theodore S. Sulkowski

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07C335/40 ,  C07C2602/08

摘要： Antiatherosclerotic compounds are provided which have the following structure: wherein R is lower alkyl; R1 is hydroxy, amino, or lower alkoxy, R2 and R3 are each independently hydrogen, alkyl or aryl; Ar is phenyl, indanyl, benzhydryl, or phenyl substituted with one or more member selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, perfluoroalkyl, lower alkoxy, perfluoroalkylalkoxy, dialkylamino, and aryloxy; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 提供具有以下结构的抗动脉粥样硬化化合物：其中R是低级烷基; R 1是羟基，氨基或低级烷氧基，R 2和R 3各自独立地是氢，烷基或芳基; Ar是苯基，茚满基，二苯甲基或被一个 或更多选自卤素，低级烷基，全氟烷基，低级烷氧基，全氟烷基烷氧基，二烷基氨基和芳氧基的成员; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5612368A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US548209

申请日：1995-10-25

申请人： Jean Andrieux ,  Michel Langlois ,  Pierre Renard ,  Philippe Delagrange

发明人： Jean Andrieux ,  Michel Langlois ,  Pierre Renard ,  Philippe Delagrange

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/22 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C275/64 ,  C07C327/56 ,  C07C335/40 ,  C07D209/12 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C275/64 ,  C07C335/40 ,  C07D209/12 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07C2101/02

摘要： The invention relates to a compound selected from those of formula (I): ##STR1## in which Ar, X, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description and a medicinal product containing the same in order to treat a disorder of the melatoninergic system.

摘要翻译： 本发明涉及选自式（I）的化合物：其中Ar，X，R 1和R 2如说明书中所定义的化合物和含有该化合物的药物，以治疗病症 褪黑激素系统。

公开(公告)号：US5256679A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US745245

申请日：1991-08-14

申请人： Isao Minamida ,  Yasuyuki Kando ,  Hitoshi Ishizuka ,  Tetsuo Okauchi ,  Hideki Uneme

发明人： Isao Minamida ,  Yasuyuki Kando ,  Hitoshi Ishizuka ,  Tetsuo Okauchi ,  Hideki Uneme

IPC分类号： A01N51/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N47/44 ,  C07C255/58 ,  C07C277/08 ,  C07C279/34 ,  C07C335/40 ,  C07D205/10 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D207/448 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D213/16 ,  C07D213/36 ,  C07D213/61 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D241/12 ,  C07D277/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D213/26 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D207/404 ,  A01N51/00 ,  C07C255/58 ,  C07C335/40 ,  C07D205/10 ,  C07D207/448 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D213/61 ,  C07D213/69 ,  C07D241/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12

摘要： Novel substituted nitroguanidine derivatives and salts thereof having the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a substituted or unsubstituted heterocyclic group; R.sup.2 is a group attached through a sulfur atom, a group attached through a phosphorus atom, cyano, --CO--OR.sup.6 wherein R.sup.6 is a substituted or unsubstituted hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or --CO--NR.sup.7 R.sup.8 wherein R.sup.7 and R.sup.8, which are the same or different, are each independently hydrogen, a substituted or unsubstituted hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or R.sup.7 and R.sup.8, taken together with the nitrogen atom to which they are attached are a cyclic amino group; R.sup.3 is hydrogen, a substituted or unsubstituted hydrocarbon group (except for one substituted with an oxo group at the binding site), a group attached through a sulfur atom, a group attached through a phosphorus atom, cyano, --CO--R.sup.9 wherein R.sup.9 is hydrogen, a substituted or unsubstituted hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, --CO--OR.sup.10 wherein R.sup.10 is a substituted or unsubstituted hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or --CO--NR.sup.11 R.sup.12 wherein R.sup.11 and R.sup.12, which are the same or different, are each independently hydrogen, a substituted or unsubstituted hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or R.sup.11 and R.sup.12, taken together with the nitrogen atom to which they are attached are a cyclic amino group; and R.sup.4 is hydrogen or a lower alkyl group; which have unexpectedly potent pesticidal activity and very low toxicity.

公开(公告)号：US5220059A

公开(公告)日：1993-06-15

申请号：US511380

申请日：1990-04-19

申请人： Dee W. Brooks ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  James B. Summers, Jr.

发明人： Dee W. Brooks ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  James B. Summers, Jr.

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07C271/06 ,  C07C271/30 ,  C07C275/64 ,  C07C327/56 ,  C07C333/02 ,  C07C333/12 ,  C07C333/28 ,  C07C335/40 ,  C07D209/10 ,  C07D209/16 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07C271/30 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07C327/56 ,  C07C333/02 ,  C07C333/12 ,  C07C335/40 ,  C07D209/16 ,  C07C2102/08 ,  C07C2103/18

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from (1) hydrogen; (2) --NR.sub.2 R.sub.3, --OR.sub.2 or --SR.sub.2 where R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from hydrogen, alkyl, aryl and alkylaryl; and (3) optionally substituted C1-C8 alkyl, C2-C8 alkenyl, arylalkyl or cycloalkyl;Y is selected from sulfur and oxygen;n is an integer selected from 0 and 1;M is hydrogen, a pharmaceutically acceptable cation, or a metabolically cleavable group; andZ is a residue of a non-steroidal antiinflammatory drug of general form Z--COOH;or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof,as well as pharmaceutical compositions containing the above compounds and a method for their use as lipoxygenase inhibitors.

公开(公告)号：US4716247A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US462973

申请日：1983-02-01

申请人： Axel Kleemann ,  Herbert Klenk ,  Wolfgang Schulz

发明人： Axel Kleemann ,  Herbert Klenk ,  Wolfgang Schulz

IPC分类号： C07C337/06 ,  C01B21/093 ,  C01C3/20 ,  C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C159/00

CPC分类号： C07C331/02 ,  C07C335/40 ,  C07C337/06

摘要： To produce thiosemicarbazide hydrazine is reacted with hydrogen cyanide and sulfur to form hydrazine thiocyanate, and this is then converted into the thiosemicarbazide at an elevated temperature. Advantageously, the reaction is carried out in a polar solvent.

摘要翻译： 将氨基硫脲肼与氰化氢和硫反应形成硫氰酸肼，然后在升高的温度下将其转化为氨基硫脲。 有利地，反应在极性溶剂中进行。