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    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE
    1.
    发明申请
    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE 有权
    （4aS，7aS）-OCTAHYDRO-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US20110137036A1

    公开(公告)日：2011-06-09

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/62 ,  C12P17/18 ,  C12P17/12

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
    3.
    发明授权
    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 有权
    （4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US08680276B2

    公开(公告)日：2014-03-25

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D211/34

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    Process for the preparation of ε-alkoxycarbonyllysines and their analogues
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of ε-alkoxycarbonyllysines and their analogues 有权
    - 烷氧基羰基赖氨酸及其类似物的制备方法

    公开(公告)号：US08026372B2

    公开(公告)日：2011-09-27

    申请号：US12307687

    申请日：2006-08-04

    申请人： Siro Serafini ,  Riccardo Motterle ,  Elena Brasola

    发明人： Siro Serafini ,  Riccardo Motterle ,  Elena Brasola

    IPC分类号： C07D249/00

    CPC分类号： C07C269/04 ,  C07D249/18 ,  C07C271/22

    摘要： A process for the preparation of ω-alkoxycarbonylamino-α-aminoacids and α,ω orthogonally diprotected diaminoacids from α,ω-diaminoacids using 1-alkoxycarbonylbenzotriazoles as protecting agents is disclosed. In an alternative embodiment, carbamoylating agents in the presence of benzotriazoles are used instead of 1-alkoxycarbonylbenzotriazoles. This reaction is preferably applied to the preparation of ε-alkoxycarbonyllysines from lysine. A process for the preparation of t-butoxycarbonylbenzotriazoles and novel complexes of ω-alkoxycarbonylamino-α-aminoacids with benzotriazoles are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了使用1-烷氧基羰基苯并三唑作为保护剂从ω，ω-二氨基酸制备ω-烷氧基羰基氨基-α-氨基酸和α，ω正交二保护二氨基酸的方法。 在替代实施方案中，使用在苯并三唑存在下的氨基甲酰化剂代替1-烷氧基羰基苯并三唑。 该反应优选用于从赖氨酸制备的α-烷氧基羰基赖氨酸。 还公开了制备叔丁氧基羰基苯并三唑的方法和ω-烷氧基羰基氨基-α-氨基酸与苯并三唑的新型络合物。