公开(公告)号：US08367825B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13406822

申请日：2012-02-28

申请人： Xu Guozhang ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Kamachi ,  Steven A. Middleton ,  Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan

发明人： Xu Guozhang ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Kamachi ,  Steven A. Middleton ,  Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US08153791B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11609450

申请日：2006-12-12

申请人： Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Karnachi ,  Steven A. Middleton ,  Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan

发明人： Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Karnachi ,  Steven A. Middleton ,  Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US20120157412A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13406822

申请日：2012-02-28

申请人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Karnachi ,  Steven A. Middleton

发明人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Karnachi ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6512 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US20080108611A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11621610

申请日：2007-01-10

申请人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

发明人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention is directed to thienopyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻吩并嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US07655670B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11440731

申请日：2006-05-25

申请人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Jessica J. Liu ,  Steven A. Middleton ,  Michael J. Orsini

发明人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Jessica J. Liu ,  Steven A. Middleton ,  Michael J. Orsini

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to novel 3-spirocyclic indolyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the ORL-1 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的3-螺环吲哚衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由ORL-1受体调节的病症和状况的用途。

公开(公告)号：US08299082B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12893925

申请日：2010-09-29

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US20110077249A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12893925

申请日：2010-09-29

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/08 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US07888380B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11245314

申请日：2005-10-06

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K33/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6515 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US07317031B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US11047800

申请日：2005-02-01

申请人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides substituted triazole diamine derivatives as selective kinase or dual-kinase inhibitors and a method for treating or ameliorating a selective kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明提供了作为选择性激酶或双重激酶抑制剂的取代的三唑二胺衍生物以及治疗或改善选择性激酶或双重激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06924302B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10029750

申请日：2001-12-21

申请人： Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Steven K. Wetter ,  Shenlin Huang ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Steven K. Wetter ,  Shenlin Huang ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides substituted triazole diamine derivatives as selective kinase or dual-kinase inhibitors and a method for treating or ameliorating a selective kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明提供了作为选择性激酶或双重激酶抑制剂的取代的三唑二胺衍生物以及治疗或改善选择性激酶或双重激酶介导的病症的方法。