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    Indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives
    91.
    发明申请
    Indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives 失效
    吲哚-3-基 - 羰基 - 氮杂螺环衍生物

    公开(公告)号：US20070072888A1

    公开(公告)日：2007-03-29

    申请号：US11524978

    申请日：2006-09-21

    申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10

    CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10

    摘要： This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the azaspiro-head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use for treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and methods of preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 氮杂螺环衍生物：其中azaspiro-head基团A和残基R 1， SUP＆gt; 2＆gt;和R 3＆gt;如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍的用途及其制备方法。

    Preparation of n-protected-3-pyrrolidine-lactam substituted phosphonium salts
    93.
    发明授权
    Preparation of n-protected-3-pyrrolidine-lactam substituted phosphonium salts 失效
    正 - 保护的3-吡咯烷 - 内酰胺取代的鏻盐的制备

    公开(公告)号：US06828442B2

    公开(公告)日：2004-12-07

    申请号：US10344903

    申请日：2003-02-14

    申请人： Mark Rogers-Evans

    发明人： Mark Rogers-Evans

    IPC分类号： C07D20704

    CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D501/00 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65583

    摘要： A new process is disclosed for the preparation of bipyrrolidinyl compounds of formula I wherein * signifies an asymmetric center with an (R) or (S) configuration and X represents chlorine, bromine or iodine. The compounds of formula I are important building blocks for the production of useful products in the chemical and in the pharmaceutical industry. In particular they are useful for the production of antibacterial substances such as vinylpyrrolidinone-cephalosporin derivatives.

    摘要翻译： 公开了用于制备式I的联吡咯烷基化合物的新方法，其中*表示具有（R）或（S）构型的不对称中心，X表示氯，溴或碘。 式I化合物是在化学和制药行业生产有用产品的重要组成部分。 特别地，它们可用于生产抗菌物质如乙烯基吡咯烷酮 - 头孢菌素衍生物。

    PIPERIDINE SULPHONAMIDE DERIVATIVES
    98.
    发明申请
    PIPERIDINE SULPHONAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
    哌啶磺酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20120238602A1

    公开(公告)日：2012-09-20

    申请号：US13478163

    申请日：2012-05-23

    申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

    发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/96

    摘要： The present invention relates to piperidine sulphonamide derivatives of formula wherein Ar1, Ar2, R1, R2, m and n are as defined in the description and claims, or pharmaceutically suitable acid addition salts thereof. The compounds of formula I are orexin receptor antagonists and the related compounds can be useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder or sleep disorders associated with neurological diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的哌啶磺酰胺衍生物其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，m和n如说明书和权利要求中所定义，或其药学上合适的酸加成盐。 式I化合物是食欲蛋白受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗睡眠呼吸暂停，发作性睡病，失眠，睡眠，夜间综合征，昼夜节律障碍或与神经疾病相关的睡眠障碍。