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    Pegylated albumin and uses thereof
    91.
    发明授权
    Pegylated albumin and uses thereof 有权
    聚乙二醇化白蛋白及其用途

    公开(公告)号：US08741832B2

    公开(公告)日：2014-06-03

    申请号：US11921064

    申请日：2006-06-09

    申请人： Seetharama A. Acharya ,  Belur N. Manjula

    发明人： Seetharama A. Acharya ,  Belur N. Manjula

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K1/00 ,  C07K14/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  C07K14/76 ,  C07K14/805

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K38/00 ,  A61K38/385 ,  A61K38/42 ,  A61K47/60 ,  C07K14/76 ,  C07K14/765 ,  C07K14/805

    摘要： The present invention provides PEGylated hemoglobins and PEGylated albumins comprising polyethylene glycol (PEG) conjugated to hemoglobin or to albumin, wherein the PEG is a maleimide PEG, an alkylamide PEG, an iodoacetamide PEG, a p-nitro thio-phenyl PEG, a vinyl sulfone PEG, or a mixed disulfide PEG; and PEGylated albumins and PEGylated hemoglobins comprising polyethylene glycol (PEG) attached to a thiolated amino group of albumin or hemoglobin, wherein the amino group is thiolated using dithio sulfo succinimidyl propionate (DTSSP) or dithiosuccinimidyl propionate (DTSP) or dithiobispropionimidate. The invention also provides methods of preparing PEGylated hemoglobins and PEGylated albumins comprising a) reacting hemoglobin or albumin with a thiolating agent and with a PEGylating agent, and b) capping unPEGylated reactive thiols of hemoglobin or albumin with N-ethyl maleimide.

    摘要翻译： 本发明提供聚乙二醇化的血红蛋白和聚乙二醇化的白蛋白，其包含与血红蛋白或白蛋白缀合的聚乙二醇（PEG），其中PEG是马来酰亚胺PEG，烷基酰胺PEG，碘乙酰胺PEG，对硝基硫代苯基PEG，乙烯基砜 PEG或混合二硫化物PEG; 和聚乙二醇化的白蛋白和聚乙二醇化血红蛋白，其包含连接到白蛋白或血红蛋白的硫醇化氨基的聚乙二醇（PEG），其中使用二硫代磺基琥珀酰亚胺基丙酸酯（DTSSP）或二硫代琥珀酰亚胺基丙酸酯（DTSP）或二硫代双丙酰亚胺酯来硫化氨基。 本发明还提供制备聚乙二醇化血红蛋白和聚乙二醇化白蛋白的方法，其包括a）使血红蛋白或白蛋白与硫醇化剂和聚乙二醇化剂反应，和b）用N-乙基马来酰亚胺封端血红蛋白或白蛋白的未PEG化的反应性硫醇。

    Second generation low oxygen affinity pegylated hemoglobins as oxygen-carrying plasma expanders
    92.
    发明授权
    Second generation low oxygen affinity pegylated hemoglobins as oxygen-carrying plasma expanders 有权
    第二代低氧亲和力聚乙二醇化血红蛋白作为携氧血浆扩张剂

    公开(公告)号：US08697645B2

    公开(公告)日：2014-04-15

    申请号：US12449832

    申请日：2008-03-12

    申请人： Seetharama A. Acharya ,  Belur N. Manjula

    发明人： Seetharama A. Acharya ,  Belur N. Manjula

    IPC分类号： A61K38/42 ,  C07K14/805 ,  A61P7/00

    CPC分类号： C07K14/805 ,  A61K38/42 ,  A61K47/62

    摘要： Provided are hemoglobins having at least two chemical modifications that lower oxygen affinity, hemoglobins chemically modified by the addition of glyceraldehyde-3-phosphate, and hemoglobins having at least two specific chemical modifications. PEGylated versions of these hemoglobins are also provided, as are certain tetraPEGylated and diPEGylated hemoglobins. Methods of modifying a hemoglobin are additionally provided, as are methods of making a hemoglobin. Pharmaceutical compositions and blood substitutes using these hemoglobins are further provided, as are methods of treating a subject using these pharmaceutical compositions and blood substitutes.

    摘要翻译： 提供了具有至少两种降低氧亲合力的化学修饰的血红蛋白，通过加入甘油醛-3-磷酸酯化学修饰的血红蛋白和具有至少两种特定化学修饰的血红蛋白。 还提供了这些血红蛋白的PEG化形式，以及某些四磷酸化和二磷酸化血红蛋白。 另外提供了修饰血红蛋白的方法，以及制备血红蛋白的方法。 还提供了使用这些血红蛋白的药物组合物和血液代用品，以及使用这些药物组合物和血液代用品治疗受试者的方法。

    Ketoconazole-derivative antagonist of human pregnane X receptor and uses thereof
    93.
    发明授权
    Ketoconazole-derivative antagonist of human pregnane X receptor and uses thereof 有权
    人类孕烷X受体的酮康唑衍生物拮抗剂及其用途

    公开(公告)号：US08669260B2

    公开(公告)日：2014-03-11

    申请号：US12735368

    申请日：2009-01-27

    申请人： Sridhar Mani ,  Bhaskar C. Das

    发明人： Sridhar Mani ,  Bhaskar C. Das

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D317/22

    CPC分类号： C07D405/12

    摘要： The application discloses ketoconazole derivatives that are antagonists of the human pregnane X receptor (PXR), methods of preparing the derivatives, uses of the derivatives with drug therapy, and methods of inhibiting tumor cell proliferation and multidrug resistance using inhibitors of PXR.

    摘要翻译： 该申请公开了作为人孕烷X受体（PXR）的拮抗剂的酮康唑衍生物，制备衍生物的方法，药物治疗用衍生物的用途以及使用PXR抑制剂抑制肿瘤细胞增殖和多药耐药的方法。

    TREATING DIABETES WITH OXYTOCIN OR OXYTOCIN ANALOGS
    94.
    发明申请
    TREATING DIABETES WITH OXYTOCIN OR OXYTOCIN ANALOGS 审中-公开
    用氧化物或氧化蛋白类似物治疗糖尿病

    公开(公告)号：US20140066373A1

    公开(公告)日：2014-03-06

    申请号：US13975753

    申请日：2013-08-26

    申请人： Dongsheng Cai

    发明人： Dongsheng Cai

    IPC分类号： A61K38/08

    CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/095

    摘要： Methods are provided of treating or preventing diabetes in a subject comprising administering to the subject an amount of oxytocin or an oxytocin analog. Methods are also provided of increasing insulin secretion in a subject comprising administering to the subject an amount of oxytocin or an oxytocin analog.

    摘要翻译： 提供治疗或预防受试者糖尿病的方法，包括向受试者施用一定量的催产素或催产素类似物。 还提供了在受试者中增加胰岛素分泌的方法，包括向受试者施用一定量的催产素或催产素类似物。

    Methods for determining agents that treat or prevent obesity and/or obesity related diseases and methods for treatment therewith
    99.
    发明授权
    Methods for determining agents that treat or prevent obesity and/or obesity related diseases and methods for treatment therewith 有权
    用于确定治疗或预防肥胖和/或肥胖相关疾病的药物的方法及其治疗方法

    公开(公告)号：US08632979B2

    公开(公告)日：2014-01-21

    申请号：US13298370

    申请日：2011-11-17

    申请人： Ian M. Willis ,  Nouria Hernandez ,  Wassim Hodroj

    发明人： Ian M. Willis ,  Nouria Hernandez ,  Wassim Hodroj

    IPC分类号： G01N33/566 ,  C12Q1/68 ,  A61P1/16 ,  C12Q1/02

    CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/713 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/5008 ,  G01N2333/4704

    摘要： The present invention provides methods for determining a putative agent that treats or prevent obesity and/or obesity related diseases comprising contacting cells with the putative agent and measuring the activity and/or level of Maf1 and/or the activity and/or level of KIAA1875. The present invention also provides the agent identified by the methods herein and methods of treating or preventing obesity and/or obesity related diseases in a subject comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an agent that inhibits or downregulates Maf1 and/or activates or upregulates KIAA1875.

    摘要翻译： 本发明提供了用于测定治疗或预防肥胖和/或肥胖相关疾病的推定剂的方法，包括使细胞与推定剂接触并测量Maf1的活性和/或水平和/或KIAA1875的活性和/或水平。 本发明还提供通过本文的方法鉴定的药剂以及治疗或预防受试者中肥胖和/或肥胖相关疾病的方法，所述方法包括向受试者施用治疗有效量的抑制或下调Maf1和/或激活或 上调KIAA1875。

    Intracellular domain of a mammalian Fat1 (Fat1IC)
    100.
    发明授权
    Intracellular domain of a mammalian Fat1 (Fat1IC) 有权
    哺乳动物Fat1（Fat1IC）的细胞内结构域

    公开(公告)号：US08586534B2

    公开(公告)日：2013-11-19

    申请号：US12150176

    申请日：2008-04-25

    申请人： Nicholas E. S. Sibinga ,  Rong Hou

    发明人： Nicholas E. S. Sibinga ,  Rong Hou

    IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00

    CPC分类号： C07K14/705 ,  A61F2/82 ,  A61F2250/0067 ,  A61K38/00

    摘要： Provided is an extracellular domain of a mammalian Fat1 (Fat1EC). Also provided is an intracellular domain of a mammalian Fat1 (Fat1IC). Additionally provided is a vector comprising a nucleic acid sequence encoding the Fat1EC. A vector comprising a nucleic acid sequence encoding the Fat1IC is further provided. Also, a vascular stent coated with the Fat1EC is provided. Further provided is a vascular stent coated with a Fat1 ligand that activates Fat1. A method of treating a patient at risk for restenosis of a blood vessel is additionally provided. Further, methods of treating an injured blood vessel in a patient is provided. A method of treating a patient at risk for restenosis of a blood vessel or having an injured blood vessel is also provided.

    摘要翻译： 提供哺乳动物Fat1（Fat1EC）的细胞外结构域。 还提供了哺乳动物Fat1（Fat1IC）的细胞内结构域。 另外提供了包含编码Fat1EC的核酸序列的载体。 还提供了包含编码Fat1IC的核酸序列的载体。 此外，还提供了涂有Fat1EC的血管支架。 还提供涂覆有活化Fat1的Fat1配体的血管支架。 另外提供了治疗存在血管再狭窄风险的患者的方法。 此外，提供了治疗患者的受伤血管的方法。 还提供了治疗有血管再狭窄或具有受伤血管风险的患者的方法。