公开(公告)号：US20100286116A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12768779

申请日：2010-04-28

申请人： Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

发明人： Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is concerned with isoxazole-thiazole derivatives of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的异恶唑 - 噻唑衍生物，其具有对GABA Aα5受体的亲和性和选择性，它们的制备，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用作认知增强剂或用于治疗和/或预防性治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07817076B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US12192369

申请日：2008-08-15

申请人： Michael Drummy ,  Andrew Thomas ,  Denys Laquerre ,  David Larochelle ,  Pierre Langlois ,  Steven Besser

发明人： Michael Drummy ,  Andrew Thomas ,  Denys Laquerre ,  David Larochelle ,  Pierre Langlois ,  Steven Besser

IPC分类号： H03M1/12

CPC分类号： G01R19/2509 ,  G01N29/262 ,  G01N29/44

摘要： A multiple mode digitization system for a non-destructive inspection instrument which makes use of a multiplexing circuit and a single set of analog to digital converters to efficiently digitize analog test signals from a plurality of inputs. In the preferred embodiment, each of the analog to digital converters in the system is driven with an independent and separate clock signal, allowing for propagation delay compensation among the plurality of test signals as well as interleaved sampling such that custom sampling rates can be used for each input without the need for more than one clock frequency. In an alternate embodiment, phase adjustments on the sampling clocks are used only for interleave sampling, and digital filters are used to provide signal propagation delay compensation.

摘要翻译： 一种用于非破坏性检查仪器的多模式数字化系统，其利用多路复用电路和单组模数转换器来有效地数字化来自多个输入的模拟测试信号。 在优选实施例中，系统中的每个模数转换器都用独立和分离的时钟信号驱动，允许多个测试信号之间的传播延迟补偿以及交错采样，使得定制采样速率可用于 每个输入不需要多于一个时钟频率。 在替代实施例中，采样时钟上的相位调整仅用于交织采样，并且使用数字滤波器来提供信号传播延迟补偿。

公开(公告)号：US07618973B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US12277326

申请日：2008-11-25

申请人： Bernd Buettelmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to isoxazolo-pyrazine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts having affinity and selectivity for the GABA A α5 receptor binding site, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of present invention are inverse agonists of GABA A α5. The invention also relates to methods for enhancing cognition and for treating cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及对于GABA Aα5受体结合位点具有亲和性和选择性的异恶唑并吡嗪衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有它们的药物组合物。 本发明的化合物是GABA Aα5的反向激动剂。 本发明还涉及增强认知和治疗认知障碍如阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US07585874B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11654183

申请日：2007-01-16

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula I: wherein R1 to R5 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-基 - 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物：其中R 1至R 5如本说明书中所定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20090043617A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US10584417

申请日：2005-01-25

申请人： Andrew Thomas

发明人： Andrew Thomas

IPC分类号： G06Q10/00

CPC分类号： G06Q10/08 ,  G06Q10/00 ,  G06Q10/083 ,  G06Q10/0833 ,  G06Q10/087

摘要： A system and method for managing the delivery of goods. The system and method particularly provides for manifesting and controlling route-based delivery of orders or packages from a vendor to one or more locations accessible by customers. The locations may include automated, self-service vending machines and/or will-call lockers, under the control of a system (ideally centralized and automated) that can receive and actively manage manifest information.

摘要翻译： 用于管理货物交付的系统和方法。 该系统和方法特别提供用于显示和控制从供应商到客户可访问的一个或多个位置的基于路线的订单或包裹的递送。 这些位置可以包括自动化的，自助服务的售货机和/或将在可以接收和主动管理显示信息的系统（理想的是集中和自动的）的控制下的自动售货机。

公开(公告)号：US07399769B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US11640768

申请日：2006-12-18

申请人： Bernd Buettelmann ,  Jiaqiang Dong ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Jiaqiang Dong ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,5-a]pyridine derivatives of formula wherein: R1, R2, and R3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds have high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites. The invention also relates to methods for enhancing cognition and treating cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的芳基 - 异恶唑-4-基 - 咪唑并[1,5-a]吡啶衍生物其中：R 1，R 2，R 2，R 3和本文所定义的药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性。 本发明还涉及用于增强认知和治疗认知障碍如阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US07388025B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11590571

申请日：2006-10-31

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula I wherein R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3， SUP>如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。

公开(公告)号：US20070277770A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11659693

申请日：2005-08-31

申请人： Anthony Wallis ,  Andrew Thomas ,  Klaus Roeske

发明人： Anthony Wallis ,  Andrew Thomas ,  Klaus Roeske

IPC分类号： F01L7/02

CPC分类号： F01L7/023 ,  F01L7/024 ,  F01L7/16 ,  F01L2101/00 ,  F01L2101/02

摘要： An axial flow rotary valve (1) for an internal combustion engine and method of manufacture thereof. The valve comprising a centre portion (5) having a cylindrical periphery, inlet and exhaust portions (9, 16) both smaller in diameter than the centre portion, and an inlet port (3) and an exhaust port (4) terminating respectively as an inlet opening (6) and an exhaust opening (7) in the periphery of the centre portion. The centre portion having at least one elongate passage (21) communicating between the inlet portion and the exhaust portion, the whole of the passage being disposed circumferentially outside the openings and radially outside at least one of the inlet and exhaust portions.

摘要翻译： 一种用于内燃机的轴流式旋转阀（1）及其制造方法。 所述阀包括具有圆柱形周边的中心部分（5），直径小于所述中心部分的入口和排气部分（9,16）以及分别终止于所述中心部分的入口端口（3）和排气口（4） 入口开口（6）和排气口（7）。 中心部分具有在入口部分和排气部分之间连通的至少一个细长通道（21），整个通道周向地设置在开口的外侧，并且在入口部分和排气部分中的至少一个的径向外侧。

公开(公告)号：US20070179178A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11654183

申请日：2007-01-16

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula I: wherein R1 to R5 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-基 - 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物：其中R 1至R 5各自为 在本说明书中定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20070105922A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11590571

申请日：2006-10-31

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with 3-aryl-isoxazole-4-carbonyl-benzofuran derivatives of formula I wherein R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds have a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 苯并呋喃衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3， SUP>如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 这些化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，并且可用作认知增强剂或用于治疗诸如阿尔茨海默病的认知障碍。