公开(公告)号：US20020123504A1

公开(公告)日：2002-09-05

申请号：US10082685

申请日：2002-02-25

Applicant: SEPRACOR INC.

Inventor： Martin P. Redmon ,  Hal T. Butler ,  Stephen A. Wald ,  Paul D. Rubin

IPC: A61K031/473 ,  A61K031/192

CPC classification number: A61K31/621 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/16 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/473 ,  A61K31/60 ,  A61K2300/00

Abstract: Stable pharmaceutical compositions of descarboethoxyloratadine (DCL), a metabolic derivative of loratadine, for the treatment of allergic rhinitis and other histamine-induced disorders are disclosed. The compositions are formulated to avoid the incompatibility between DCL and reactive excipients such as lactose and other mono- and di-saccharides. Disclosed compositions include lactose-free, non-hygroscopic and anhydrous stable pharmaceutical compositions of DCL.

Abstract translation: 公开了用于治疗过敏性鼻炎和其他组胺诱导的疾病的去甲氧基乙酰氨喋呤（DCL）的稳定的药物组合物，其是氯雷他定的代谢衍生物。 配制组合物以避免DCL和反应性赋形剂如乳糖和其它单糖和二糖之间的不相容性。 公开的组合物包括无乳糖，非吸湿性和无水稳定的DCL药物组合物。

公开(公告)号：US20020115691A1

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：US10082571

申请日：2002-02-25

Applicant: SEPRACOR INC.

Inventor： Patrick Koch ,  Paul D. Rubin ,  William E. Yelle

IPC: A61K031/4439

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/00

Abstract: Methods and compositions are disclosed utilizing optically pure (null) rabeprazole for the treatment of ulcers in humans while substantially reducing the concomitant liability of adverse effects associated with the racemic mixture of rabeprazole. The optically pure (null) isomer is also useful for the treatment of gastroesophageal reflux. (null) Rabeprazole is an inhibitor of Hnull release and is therefore useful in the treatment of other conditions related to gastric hypersecretion such as Zollinger-Ellison Syndrome.

Abstract translation: 公开了使用光学纯（ - ）雷贝拉唑治疗人类溃疡的方法和组合物，同时显着降低与雷贝拉唑外消旋混合物相关的副作用的伴随的责任。 光学纯的（ - ）异构体也可用于治疗胃食管反流。 （ - ）雷贝拉唑是H +释放的抑制剂，因此可用于治疗与胃分泌异常有关的其他病症，如Zollinger-Ellison综合征。

公开(公告)号：US6103905A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US213385

申请日：1998-12-11

Applicant: Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

Inventor： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC: C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/30 ,  C07D295/06

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacteria microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

Abstract translation: 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US6090971A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US344654

申请日：1999-06-25

Applicant: Roger P. Bakale ,  Jorge L. Lopez ,  Francis X. McConville ,  Charles P. Vandenbossche ,  Chris Hugh Senanayake

Inventor： Roger P. Bakale ,  Jorge L. Lopez ,  Francis X. McConville ,  Charles P. Vandenbossche ,  Chris Hugh Senanayake

IPC: C07C51/487 ,  C07C67/12 ,  C07C69/96 ,  C07C213/06 ,  C07C219/20 ,  C07C229/36 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C213/06 ,  C07C51/487 ,  C07C67/12 ,  C07C69/96 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

Abstract: A process for the preparation of optically active phenylcyclohexylglycolate esters is described. The process utilizes carboxylic acid activation to couple (R)-- or (S)-cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA) with 4-N,N-diethylamino butynol or other propargyl alcohol derivatives. The preparation of the hydrochloride salt is also described. In addition, a resolution process employing tyrosine methyl ester enantiomers for preparing a single enantiomer of CHPGA from racemic CHPGA is disclosed.

Abstract translation: 描述了制备光学活性苯基环己基甘醇酸酯的方法。 该方法利用羧酸活化将（R） - 或（S） - 环己基苯基乙醇酸（CHPGA）与4-N，N-二乙基氨基丁醇或其它炔丙醇衍生物偶联。 还描述了盐酸盐的制备。 此外，公开了一种使用酪氨酸甲酯对映异构体从外消旋CHPGA制备CHPGA的单一对映异构体的拆分方法。

公开(公告)号：US6075024A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US455471

申请日：1995-05-31

Applicant: James W. Young ,  A. K. Gunnar Aberg

Inventor： James W. Young ,  A. K. Gunnar Aberg

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/43 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/65 ,  A61K31/70 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/496

Abstract: Methods and compositions are disclosed utilizing the optically pure (S)-isomer of lomefloxacin to treat bacterial infection. In particular, this compound is a potent drug for the treatment of Mycobacteria infection.

Abstract translation: 公开了使用洛美沙星的光学纯（S） - 异构体来治疗细菌感染的方法和组合物。 特别地，该化合物是用于治疗分枝杆菌感染的有效药物。

公开(公告)号：US6069154A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US336602

申请日：1999-06-21

Applicant: Nancy M. Gray ,  James W. Young

Inventor： Nancy M. Gray ,  James W. Young

IPC: C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14

CPC classification number: A61K31/445 ,  A61K31/4468

Abstract: Methods are disclosed utilizing the optically pure (+) isomer of cisapride. This compound is a potent drug for the treatment of gastro-esophageal reflux disease while substantially reducing the concomitant liability of adverse effects associated with the racemic mixture of cisapride.

Abstract translation: 公开利用西沙必利的光学纯（+）异构体的方法。 该化合物是用于治疗胃食管反流疾病的有效药物，同时显着减少与西沙必利的外消旋混合物相关的副作用的伴随的责任。

公开(公告)号：US6040307A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US314229

申请日：1999-05-18

Applicant: Nancy M. Gray ,  Raymond Leon Woosley

Inventor： Nancy M. Gray ,  Raymond Leon Woosley

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/50

CPC classification number: A61K31/495

Abstract: Methods and compositions are disclosed utilizing the optically pure (-) isomer of ketoconazole. This compound is a potent drug for the treatment of local and systemic fungal, yeast, and dermatophyte infections, while avoiding the concomitant liability of adverse effects associated with the racemic mixture of ketoconazole.

Abstract translation: 公开利用光学纯的（ - ）酮康唑异构体的方法和组合物。 该化合物是用于治疗局部和全身真菌，酵母和皮肤癣菌感染的有效药物，同时避免与酮康唑外消旋混合物相关的副作用的伴随责任。

公开(公告)号：US5985868A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US107628

申请日：1998-06-30

Applicant: Nancy M. Gray

Inventor： Nancy M. Gray

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00 ,  C07C317/46 ,  A61K9/00

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/275 ,  Y10S514/859

Abstract: Methods and compositions are disclosed utilizing optically pure R-(-)-casodex for the treatment of androgen-dependent prostate cancer, while substantially reducing the concomitant liability of adverse effects associated with the racemic mixture of casodex. R-(-)-casodex is an antiandrogen and is therefore useful in the treatment of other conditions supported by androgen or caused by elevated androgen levels. Such conditions include benign prostatic hypertrophy or hyperplasia, acne and hirsutism.

Abstract translation: 公开了使用光学纯的R - （ - ） - casodex用于治疗雄激素依赖性前列腺癌的方法和组合物，同时显着降低与casodex的外消旋混合物相关的副作用的伴随的责任。 R - （ - ） - casodex是一种抗雄激素，因此可用于治疗由雄激素支持或由升高的雄激素水平引起的其他病症。 这些病症包括良性前列腺肥大或增生，痤疮和多毛症。

公开(公告)号：US5952502A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US968780

申请日：1997-11-12

Applicant: John R. McCullough ,  Chris H. Senanayake ,  Gerald J. Tanoury ,  Yaping Hong ,  Patrick Koch

Inventor： John R. McCullough ,  Chris H. Senanayake ,  Gerald J. Tanoury ,  Yaping Hong ,  Patrick Koch

IPC: A61K31/4196 ,  A61P31/10 ,  C07D249/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/12

Abstract: A method of preparation of optically pure isomers of hydroxyitraconazole, in particular the two cis dioxolane diastereomers of the sec-butyl (R,S)-isomer, and to phosphate and sulfate derivatives thereof is disclosed. Pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use for the treatment of fungal infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了制备羟基特他康唑的旋光纯异构体的方法，特别是仲丁基（R，S） - 异构体及其磷酸盐和硫酸盐衍生物的两种顺式二氧戊环非对映异构体。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗真菌感染的用途。

公开(公告)号：US5919827A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US992376

申请日：1997-12-17

Applicant: Timothy J. Barberich ,  James W. Young

Inventor： Timothy J. Barberich ,  James W. Young

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/60 ,  A61K31/135

CPC classification number: A61K31/165 ,  A61K31/137 ,  A61K31/19 ,  A61K31/60

Abstract: The optically pure R(-) isomer of salmeterol, which is substantially free of the S(+) isomer, is a potent bronchodilator for relieving the symptoms associated with asthma in individuals. A method is disclosed utilizing the optically pure R(-) isomer of salmeterol for treating asthma while minimizing toxicity and other side effects associated with salmeterol.

Abstract translation: 基本上不含S（+）异构体的沙美特罗的光学纯的R（ - ）异构体是一种有效的支气管扩张剂，用于缓解个体与哮喘相关的症状。 公开了利用沙美特罗的光学纯的R（ - ）异构体治疗哮喘，同时最小化与沙美特罗相关的毒副作用的方法。