公开(公告)号：US07186728B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10487862

申请日：2002-08-28

申请人： Bernd Menzenbach ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Hans-Udo Schweikert ,  Klaus Schoellkopf

发明人： Bernd Menzenbach ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Hans-Udo Schweikert ,  Klaus Schoellkopf

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07J73/005

摘要： 17-methylene-4-azasteroid compounds of formula I: wherein R20 denotes fluoro, chloro or bromo R20a denotes hydrogen, R10 and R4 each denote a hydrogen atom or a methyl group, and R1 and R2 each denote a hydrogen atom or together denote an additional bond, are useful for treating diseases or conditions caused by excessive androgen levels, such as acne, prostate diseases, alopecia and hirsutism, as well as gynecological conditions. Methods of synthesizing the new 17-methylene-4-azasteroid compounds are described.

摘要翻译： 式I的17-亚甲基-4-氮杂甾族化合物：其中R 20表示氟，氯或溴R 20a表示氢，R 10和 R 4各自表示氢原子或甲基，R 1和R 2各自表示氢原子或一起表示附加键 可用于治疗由过度雄激素水平引起的疾病或病症，如痤疮，前列腺疾病，脱发和多毛症以及妇科病症。 描述了合成新的17-亚甲基-4-氮杂甾族化合物的方法。

公开(公告)号：US20060052461A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11171476

申请日：2005-07-01

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J63/00

摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯

公开(公告)号：US20050282793A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11134617

申请日：2005-05-23

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention relates to steroid prodrugs with androgenic action of general formula (I), in which group Z is bonded to the steroid, pharmaceutical compositions that contain these compounds as well as their use for the production of pharmaceutical agents with androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的雄激素作用的类固醇前药，其中Z基团与类固醇结合，含有这些化合物的药物组合物及其用于制备具有雄激素作用的药剂的用途。

公开(公告)号：US06670347B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US09963685

申请日：2001-09-27

申请人： Gerd Müller ,  Uwe Kollenkirchen ,  Dirk Kosemund ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Walter Elger

发明人： Gerd Müller ,  Uwe Kollenkirchen ,  Dirk Kosemund ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31585

CPC分类号： C07J71/0005 ,  Y10S514/825

摘要： This invention relates to new 19-nor-17&agr;-pregna-1,3,5(10)-trien-17&bgr;-ols with a 21,16&agr;-lactone ring of formula II, process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds as well as 17&agr;-cyanomethylated estra-1,3,5(10)-trienes, which produce intermediate products on the way to the 19-nor-17&agr;-pregna-1,3,5(10)-trien-17&bgr;-ols. The 19-nor-17&agr;-pregna-1,3,5(10)-trien-17&bgr;-ols produce novel selective estrogens, which contrast to standard estrogens, such as estradiol, show a preference for one of the two known estrogen receptors, estrogen receptor alpha.

摘要翻译： 本发明涉及具有式II的21,16α-内酯环的新的19-去甲-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-环，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂 以及17α-氰基甲基化的雌-1,3,5（10） - 三烯，其在通过19-nor-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-氧化物的途中产生中间产物 19-nor-17alpha-pregna-1,3,5（10） - 三烯-17β-ols产生新的选择性雌激素，其与标准雌激素（例如雌二醇）形成对照，显示出对两种已知雌激素受体之一的偏好 ，雌激素受体α。

公开(公告)号：US6080735A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US750943

申请日：1998-02-02

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Hans-Joachim Siemann, deceased ,  by Margit Lucas, heir ,  by Frank Siemann, heir ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Hans-Joachim Siemann, deceased ,  by Margit Lucas, heir ,  by Frank Siemann, heir ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61P5/30 ,  A61P15/00 ,  A61P15/18 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00 ,  C07J53/004

摘要： This invention is relating to new estra-1,3,5(10)-trien-sulfamates carrying at the 3-position an R--SO.sub.2 --O--group, with R being an R.sup.1 R.sup.2 N--group in which R.sup.1 and R.sup.2, independently of each other, represent a hydrogen atom, an alkyl residue with 1-5 C atoms or, together with the N atom, a polymethylene-imino residue with 4-6 C atoms or a morpholino residue.The compounds, according to this invention, are suitable for hormonal contraception and climacteric hormone replacement therapy (HRT) as well as for treatment of gynecological and andrological diseases. Hence, only low hepatic estrogenicity is exhibited by the compounds according to this invention.Also described are processes for preparation of the compounds according to this invention and for preparation of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE95 / 00877 Sec。 371日期1998年2月2日 102（e）1998年2月2日PCT PCT 1995年7月3日PCT公布。 公开号WO96 / 05216 日期1996年2月22日本发明涉及在3-位上携带R-SO2-O-基的新的雌-1,3,5（10） - 三氨基磺酸盐，其中R为R1R2N-基团，其中R1 和R2彼此独立地表示氢原子，具有1-5个C原子的烷基残基，或与N原子一起表示具有4-6个C原子的多亚甲基亚氨基残基或吗啉代残基。 根据本发明的化合物适用于激素避孕和更年期激素替代疗法（HRT）以及用于治疗妇科和疾病的疾病。 因此，根据本发明的化合物仅表现出低的肝雌激素。 还描述了制备本发明化合物和制备药物组合物的方法。

公开(公告)号：US5843931A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US78290

申请日：1993-10-27

申请人： Eckhard Ottow ,  Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Walter Elger ,  Krzysztof Chwalisz ,  Martin Schneider

发明人： Eckhard Ottow ,  Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Walter Elger ,  Krzysztof Chwalisz ,  Martin Schneider

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/585 ,  A61P5/28 ,  A61P5/36 ,  A61P5/38 ,  A61P5/42 ,  A61P5/46 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0092 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## are described, in which x represents an oxygen atom or the hydroxyimino grouping >N.about.OH, R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group, G represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical, when M and Q are hydrogen atoms or together are an additional bond, Q represents a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical when M and G are hydrogen atoms, or G and M together represent a methylene or ethylene group when Q is a hydrogen atom, and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings given in the description. The novel compounds have pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties and are suitable for the preparation of medicaments.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02493 Sec。 371日期：1993年10月27日 102（e）日期1993年10月27日PCT 1991年12月21日PCT PCT。 出版物WO92 / 11277 日期1992年7月9日描述了通式I （I）的化合物，其中x表示氧原子或羟基亚氨基> N不同OH，R 1表示氢原子或甲基，G表示氢 原子，卤素原子或C 1 -C 4 - 烷基，当M和Q是氢原子或一起是另外的键时，当M和G是氢原子时，Q代表C1-C4-烷基，或G和M一起 当Q是氢原子时，表示亚甲基或亚乙基，R2，R3和R4具有说明书中给出的含义。 新型化合物具有明显的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性，适用于制备药物。

公开(公告)号：US5795881A

公开(公告)日：1998-08-18

申请号：US385801

申请日：1995-02-09

申请人： Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Beate Kosub ,  Marianne Faehnrich ,  Krzysztof Chwalisz ,  Syed Hamiduddin Hasan ,  Gordon Oliver Potts

发明人： Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Beate Kosub ,  Marianne Faehnrich ,  Krzysztof Chwalisz ,  Syed Hamiduddin Hasan ,  Gordon Oliver Potts

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/58 ,  Y10S514/01

摘要： A pharmaceutical agent contains a progesterone synthesis inhibitor (ProI) of the trilostane or epostane type and an antigestagen (AG). It can be used for inducing delivery at term in humans and animals, for terminating normal or pathological pregnancies therein or for treatment of hormone-dependent tumors, endometriosis or dysmenorrhea.

摘要翻译： 药剂含有三环烷或异苯烷型的孕激素合成抑制剂（ProI）和抗前列腺素（AG）。 它可以用于在人和动物中诱导递送，用于终止其中的正常或病理性怀孕或用于治疗激素依赖性肿瘤，子宫内膜异位症或痛经。

公开(公告)号：US5705495A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US732742

申请日：1996-10-18

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider ,  Ina Thieme ,  Margit Richter

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider ,  Ina Thieme ,  Margit Richter

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J41/0072

摘要： The invention relates to new sulfamate derivatives of 1,3,5(10)-estratriene derivatives of the general formula I ##STR1## wherein the 3-sulfamate moiety is acylated, sulfonated or amidosulfonated. Furthermore, methods for the production of the compound and pharmaceutical preparations containing this compound are described. The compounds according to the invention have an estrogenic effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的1,3,5（10） - 三亚甲基衍生物的新的氨基磺酸酯衍生物，其中3-氨基磺酸酯部分被酰化，磺化或酰氨基磺化。 此外，还描述了制备化合物的方法和含有该化合物的药物制剂。 根据本发明的化合物具有雌激素作用。

公开(公告)号：US5439913A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US907514

申请日：1992-07-01

申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P15/00 ,  C07J9/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/435 ,  C07D213/30

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11.beta.,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17.beta.-hydroxy-17.alpha.-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11.beta.,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17.beta.-hydroxy-17.alpha.-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11β，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟丙基-1（Z） - 烯基） - 4-（3-吡啶基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4- 雌激素抑制子宫内膜腺体的抑制剂量和流产剂量的抑制，从而实现女性的口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，并且没有中止以前植入的受精卵或胎儿的风险。

公开(公告)号：US5204371A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US792574

申请日：1991-11-15

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Ekkehard Schillinger

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： C07C405/00

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07C405/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein the 9-chlorine atom can be in the .alpha.-or .beta.-position,A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or cis--CH.dbd.CH--,B is --CH.sub.2 --CH.sub.2,--, trans--CH.dbd.CH--, or --CH.tbd.C--, W is hydroxymethylene orD and E together represent a direct bond orD is a straight-chain or branched alkylene group of 1-10 carbon atoms, optionally substituted by fluorine, andE is oxygen or sulfur or a direct bond, andR.sub.4 is hydroxy or hydroxy etherified or esterified as defined for W above;R.sub.5 is a C.sub.1-10 hydrocarbon aliphatic group; a C.sub.1-10 hydrocarbon aliphatic group substituted by aryl, a substituted aryl as defined for R.sub.2 above, or halogen; or cycloalkyl, substituted cycloalkyl, aryl, substituted aryl or aromatic heterocyclic, all as defined for R.sub.2 above;or a physiologically acceptable salt thereof with a base when R.sub.1 is OH,have valuable pharmacologoical properties.

摘要翻译： 其中9-氯原子可以是α-或β-位的式为“IMAGE”的化合物，A为-CH 2 -CH 2 - 或顺式-CH = CH-，B为-CH 2 -CH 2， - ， CH = CH-或-CH 3 B - ，W是羟基亚甲基或D和E一起代表直接键，或D是1-10个碳原子的直链或支链亚烷基，任选被氟取代，E是 氧或硫或直接键，并且R4是如上定义的羟基或羟基醚化或酯化; R5是C1-10烃脂族基团; 被芳基取代的C1-10烃脂族基，对上述R2定义的取代芳基或卤素; 或环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基或芳族杂环，全部如上述R2所定义; 或其生理上可接受的盐，当R1为OH时，具有有价值的药理学性质。