公开(公告)号：US20150045904A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US14377671

申请日：2013-02-19

申请人： Michel BRAX ,  Jean-Louis CHARISSOUX ,  Sébastien LUSTIG ,  Pascal MAMAN ,  Olivier ROCHE ,  Guillaume Venet

发明人： Michel Brax ,  Jean-Louis Charissoux ,  Sébastien Lustig ,  Pascal Maman ,  Olivier Roche ,  Guillaume Venet

IPC分类号： A61F2/34 ,  A61L27/34 ,  A61L27/50 ,  A61L27/30

CPC分类号： A61F2/34 ,  A61F2/30767 ,  A61F2/3094 ,  A61F2002/30013 ,  A61F2002/30065 ,  A61F2002/30769 ,  A61F2210/008 ,  A61F2310/00407 ,  A61L27/306 ,  A61L27/34 ,  A61L27/50 ,  A61L2400/14 ,  A61L2420/04

摘要： This orthopaedic implant includes a polymer substrate with an outer surface intended to be secured to a bone tissue. The outer surface is covered with metal particles including titanium. The particles include large primary particles and small secondary particles. The primary particles and the secondary particles are evenly distributed over the outer surface.

摘要翻译： 该矫形植入物包括具有旨在固定到骨组织的外表面的聚合物基底。 外表面被包括钛的金属颗粒覆盖。 颗粒包括大的初级颗粒和小的二次颗粒。 初级颗粒和次级颗粒均匀分布在外表面上。

公开(公告)号：US08163740B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12549745

申请日：2009-08-28

申请人： Sabine Kolczewski ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

发明人： Sabine Kolczewski ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D265/02 ,  C07D413/04 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D265/18 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D498/08

摘要： The present invention is concerned with 6-substituted benzoxazine derivatives of formula (I) wherein X, Y, R1 and R2 are as described herein, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them. The active compounds of the present invention are 5-HT5A receptor antagonists, useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders, Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的6-取代苯并恶嗪衍生物，其中X，Y，R 1和R 2如本文所述，其制备和含有它们的药物组合物。 本发明的活性化合物是可用于预防和/或治疗抑郁症，焦虑障碍，精神分裂症，惊恐障碍，广场恐怖症，社交恐惧症，强迫症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛， 记忆障碍，痴呆，饮食行为障碍，性功能障碍，睡眠障碍，药物滥用，运动障碍，帕金森病，精神病或胃肠疾病。

公开(公告)号：US08138175B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12507858

申请日：2009-07-23

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I): wherein A, X, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and may be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物：其中A，X，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如说明书和权利要求书中所定义 ，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20100063042A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12549687

申请日：2009-08-28

申请人： Sabine Kolczewski ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

发明人： Sabine Kolczewski ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18

摘要： The present invention is concerned with 5-substituted benzoxazine derivatives of formula (I) wherein X, R1 and R2 are as described herein, as well as their manufacture, pharmaceutical compositions containing them. Compounds of the present invention are 5-HT5A receptor antagonists, and are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5-取代苯并恶嗪衍生物，其中X，R 1和R 2如本文所述，以及它们的制备，含有它们的药物组合物。 本发明化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，焦虑障碍，精神分裂症，恐慌症，广场恐惧症，社交恐惧症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛， 记忆障碍，痴呆，饮食行为障碍，性功能障碍，睡眠障碍，滥用药物，运动障碍如帕金森病，精神病或胃肠疾病。

公开(公告)号：US20090227583A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12394072

申请日：2009-02-27

申请人： Sabine Kolczewski ,  Claus Riemer ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

发明人： Sabine Kolczewski ,  Claus Riemer ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/38 ,  C07D417/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT5A receptor antagonistsand are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述的式（I）化合物，含有它们的药物组合物及其制备方法。 这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，焦虑障碍，精神分裂症，恐慌症，广场恐怖症，社交恐惧症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛，记忆障碍，痴呆， 饮食行为障碍，性功能障碍，睡眠障碍，药物滥用，运动障碍如帕金森病，精神病或胃肠道疾病。

公开(公告)号：US07528135B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11290675

申请日：2005-11-30

申请人： Matthias Heinrich Nettekoven ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

发明人： Matthias Heinrich Nettekoven ,  Olivier Roche ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/40 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2 and A are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical composition comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2和A如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐以及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：US20070197531A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11705635

申请日：2007-02-13

申请人： Luca Gobbi ,  Georg Jaeschke ,  Thomas Luebbers ,  Olivier Roche ,  Rosa Rodriguez Sarmiento ,  Lucinda Steward

发明人： Luca Gobbi ,  Georg Jaeschke ,  Thomas Luebbers ,  Olivier Roche ,  Rosa Rodriguez Sarmiento ,  Lucinda Steward

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula as dual modulators of the 5-HT2a and D3 receptors useful against CNS disorders, wherein A, R1, R2, n, p, q and r are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及通用作为可用于中枢神经系统疾病的5-HT 2a和D 3 N受体的双重调节剂的化合物，其中A，R 1 ，R 2，n，p，q和r如说明书中所定义。