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    Phenylpyrrole derivatives and their use as antipsychotic agents
    13.
    发明授权
    Phenylpyrrole derivatives and their use as antipsychotic agents 失效
    苯基吡咯衍生物及其作为抗精神病药的用途

    公开(公告)号：US5688790A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US532548

    申请日：1995-09-28

    申请人： Michael Stewart Hadley ,  Christopher Norbert Johnson ,  Geoffrey Stemp

    发明人： Michael Stewart Hadley ,  Christopher Norbert Johnson ,  Geoffrey Stemp

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D455/02

    摘要： This invention relates to compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-4 alkyl; and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkoxyC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylsulphonyl, trifluoromethylsulphonyl; optionally substituted arylsulphonyl, optionally substituted heteroarylsulphonyl, optionally substituted aralkylsulphonyl, optionally substituted heteroaralkylsulphonyl, nitro, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, hydroxyl, hydroxyC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkanoyl, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, aminosulphonyl, or mono- or diC.sub.1-4 alkylaminosulphonyl; or R.sup.1 and R.sup.2 together form a linking chain --(CH.sub.2).sub.m Op; (wherein m is 2 to 4 and p is zero or 1) which chain may be optionally substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl groups; and Y represents a group of formula (.alpha.): ##STR2## wherein each of n and m independently represent an integer from 1 to 3; and salts thereof, having activity at dopamine receptors and potential utility in the treatment of psychoses such as schizophrenia.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00992 Sec。 371 1995年9月28日第 102（e）日期1995年9月28日PCT 1994年3月29日PCT公布。 公开号WO94 / 24129 日本公开专利文献1：日本专利公开公报发明内容本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1表示C 1-4烷基的式（I） 并且R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地表示氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷氧基C 1-4烷基，C 1-4烷基磺酰基，三氟甲基磺酰基; 任选取代的芳基磺酰基，任选取代的芳基磺酰基，任选取代的芳烷基磺酰基，任选取代的杂芳烷基磺酰基，硝基，氰基，氨基，一或二 - 烷基氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，羟基，羟基C 1-4烷基，C 1-4烷硫基，C 1-4烷酰基，C 1-4烷氧基羰基 ，氨基磺酰基，或单或二C 1-4烷基氨基磺酰基; 或R 1和R 2一起形成连接链 - （CH 2）mOp; （其中m为2〜4，p为0或1），该链可以任选被一个或两个C 1-4烷基取代; 并且Y表示式（α）的基团：其中n和m各自独立地表示1至3的整数; 及其盐，其在多巴胺受体上具有活性，在治疗精神病如精神分裂症中具有潜在的用途。