公开(公告)号：US07928124B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US11926398

申请日：2007-10-29

申请人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

公开(公告)号：US20100137276A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12447294

申请日：2007-11-01

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Wai Ngor Chan ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Eward

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Wai Ngor Chan ,  Kevin Michael Thewlis ,  Simon Eward

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/397 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I), and salts and solvates thereof are provided: Processes for preparation, pharmaceutical compositions, and uses thereof as a medicament, for example in the treatment of a disease or condition mediated by a reduction or imbalance in glutamate receptor function, such as schizophrenia or cognition impairment, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其盐和溶剂合物：制备方法，药物组合物及其作为药物的用途，例如治疗由谷氨酸受体功能的还原或不平衡介导的疾病或病症， 如精神分裂症或认知障碍，也被披露。

公开(公告)号：US20080318944A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11926409

申请日：2007-10-29

申请人： Clive Leslie BRANCH ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth, Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie BRANCH ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth, Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4525

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了具有下式的N-芳酰基环胺衍生物：其中变量如本文所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5985334A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US849860

申请日：1997-09-26

申请人： Hugh Jonathan Herdon ,  Jeffrey Clifford Jerman ,  Wai Ngor Chan

发明人： Hugh Jonathan Herdon ,  Jeffrey Clifford Jerman ,  Wai Ngor Chan

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07D311/68 ,  C07D405/12 ,  C07K14/705 ,  C07K16/28 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/577 ,  A61K35/30 ,  C07D315/00 ,  C07K1/00 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07K14/70571 ,  C07B59/002 ,  C07K14/705 ,  A61K38/00

摘要： A method for identifying anti-convulsant compounds is presented. The binding of test compounds with a receptor obtained from rat forebrain is determined. The receptor has a Kd of about 40 nM and a molecular weight of about 130 kD. Two pyran compounds that bind to the receptor are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04998 Sec。 371日期：1997年9月26日 102（e）日期1997年9月26日PCT 1995年12月11日PCT PCT。 出版物WO96 / 18650 PCT 日期：1996年6月20日提出了用于鉴定抗惊厥药物的方法。 确定测试化合物与从大鼠前脑获得的受体的结合。 该受体具有约40nM的Kd和约130kD的分子量。 还公开了与受体结合的两种吡喃化合物。

公开(公告)号：US08173820B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12808197

申请日：2008-12-17

申请人： Nicolas Bertheleme ,  Wai Ngor Chan ,  Jaqueline Sandra Scott ,  Simon E. Ward

发明人： Nicolas Bertheleme ,  Wai Ngor Chan ,  Jaqueline Sandra Scott ,  Simon E. Ward

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07D213/62 ,  C07C303/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65

摘要： Compounds of formula (I) and salts thereof are provided: wherein n is 0, 1, 2 or 3; R1 is selected from phenyl and pyridyl, each of which is optionally substituted by one or two groups independently selected from C1-4alkyl and halogen; and R2 is selected from H and CH3 when n is 1 and R2 is H when n is 2 or 3. Processes for preparation, pharmaceutical compositions, and uses thereof as a medicament, for example in the treatment of a disease or condition mediated by a reduction or imbalance in glutamate receptor function, such as schizophrenia or cognition impairment, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其盐：其中n为0,1,2或3; R 1选自苯基和吡啶基，其各自任选被一个或两个独立地选自C 1-4烷基和卤素的基团取代; 当n为1时，R 2选自H和CH 3，当n为2或3时，R 2为H。制备方法，药物组合物及其作为药物的用途，例如用于治疗由 还公开了谷氨酸受体功能的降低或不平衡，例如精神分裂症或认知障碍。

公开(公告)号：US07893090B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11928072

申请日：2007-10-30

申请人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/4525 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

公开(公告)号：US20090012083A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US11926398

申请日：2007-10-29

申请人： Clive Leslie BRANCH ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth, Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie BRANCH ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth, Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4525

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

公开(公告)号：US06245893B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09413079

申请日：1999-10-06

申请人： Hugh Jonathan Herdon ,  Jeffrey Clifford Jerman ,  Wai Ngor Chan

发明人： Hugh Jonathan Herdon ,  Jeffrey Clifford Jerman ,  Wai Ngor Chan

IPC分类号： C07K100

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  C07K14/70571

摘要： The claimed invention is substantially purified rat forebrain receptor, wherein said receptor: a) binds Compound A with a Kd of 40 nM and a Bmax of 220 pmol/g; b) binds Compound B with a Kd of 2 nM and a Bmax of 220 pmol/g protein; and c) has a molecular weight of about 130 kD. Compounds A and B are known anti-convulsant compounds, such that this receptor will be useful in screening for compounds that have therapeutic activity for the treatment of CNS-related disorders.

摘要翻译： 所要求保护的发明是基本上纯化的大鼠前脑受体，其中所述受体：a）以40nM的Kd和220pmol / g的Bmax结合化合物A; b）以2nM的Kd和Bmax为220的Kd结合化合物B pmol / g蛋白质; 和c）具有约130kD的分子量。化合物A和B是已知的抗惊厥化合物，使得该受体可用于筛选具有治疗CNS相关病症的治疗活性的化合物。

公开(公告)号：US07943645B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US12169164

申请日：2008-07-08

申请人： Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  Riccardo Novelli ,  Roderick Alan Porter

发明人： Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  Riccardo Novelli ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to N-aroyl cyclic amine derivatives and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及N-芳酰基环胺衍生物及其作为药物的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100099752A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12486567

申请日：2009-06-17

申请人： Wai Ngor Chan ,  John Morris Evans ,  Geoffrey Stemp ,  Neil Upton ,  Robert Nicholas Willette

发明人： Wai Ngor Chan ,  John Morris Evans ,  Geoffrey Stemp ,  Neil Upton ,  Robert Nicholas Willette

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D311/68 ,  C07D409/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions containing bicyclic type compounds and to methods of using same, for example, in the treatment or prevention of anxiety, mania, depression, disorders associated with a subarachnoid haemorrhage or neural shock, the effects associated with withdrawal from substances of abuse, Parkinson's Disease, psychosis, migraine and/or cerebral ischaemia.

摘要翻译： 本发明涉及含有双环型化合物的药物组合物及其使用方法，例如治疗或预防焦虑症，躁狂症，抑郁症，与蛛网膜下腔出血或神经性休克相关的疾病，与物质戒断有关的作用 滥用，帕金森病，精神病，偏头痛和/或脑缺血。