公开(公告)号：US07470709B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US10644055

申请日：2003-08-19

申请人： Paul A. Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen D. Harrison ,  Carla C. Heise ,  Johanna M. Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy D. Machajewski ,  Christopher McBride ,  William R. McCrea, Jr. ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Joel B. Silver ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul A. Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen D. Harrison ,  Carla C. Heise ,  Johanna M. Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy D. Machajewski ,  Christopher McBride ,  William R. McCrea, Jr. ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Joel B. Silver ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of inhibiting various enzymes and treating various conditions are provided that include administering to a subject a compound of Structure I or IB, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I and IB have the following structures and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting various enzymes and for use in treating conditions mediated by such enzymes.

摘要翻译： 提供了抑制各种酶和治疗各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I或IB的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或互变异构体的药学上可接受的盐。 具有结构I和IB的化合物具有以下结构并具有本文所述的变量。 这些化合物可用于制备用于抑制各种酶的药物，并用于治疗由这些酶介导的病症。

公开(公告)号：US08614330B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20130224195A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13856225

申请日：2013-04-03

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07598268B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10886950

申请日：2004-07-08

申请人： Paul A. Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Clarke Taylor ,  William R. McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

发明人： Paul A. Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Clarke Taylor ,  William R. McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formula I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US07423150B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10967089

申请日：2004-10-15

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D233/00 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07335774B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11092137

申请日：2005-03-29

申请人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Timothy D. Machajewski ,  Sabina Pecchi ,  Christopher McBride

发明人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Timothy D. Machajewski ,  Sabina Pecchi ,  Christopher McBride

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： A method for synthesizing a 4-amino substituted quinolinone includes reacting a substituted or unsubstituted 2-benzimidazolyl-2-acetate with a substituted or unsubstituted 2-aminobenzonitrile in the presence of a base or an acid. A 4-amino substituted quinolinone compound is formed by the reaction, and the 4-amino substituted quinolinone compound comprises a benzimidazole group.

摘要翻译： 合成4-氨基取代的喹啉酮的方法包括在碱或酸的存在下使取代或未取代的2-苯并咪唑-2-乙酸酯与取代或未取代的2-氨基苄腈反应。 通过反应形成4-氨基取代的喹啉酮化合物，4-氨基取代的喹啉酮化合物包括苯并咪唑基。

公开(公告)号：US06759417B2

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US10452786

申请日：2003-06-02

申请人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer

发明人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organic compounds having the structural formulas I, II, and III are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 in structure I join together to form a 5 to 7 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group in structures I and II. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有结构式I，II和III的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且结构I中的R 1和R 2连接在一起形成5至7元取代或未取代的环，包括在 至少一个O，N或S原子，Z是结构I和II中的O，S，NH或NR基团。药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US06756383B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US09943382

申请日：2001-08-30

申请人： Paul A. Renhowe ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul A. Renhowe ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： A61K31436

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organi c compounds having the structural formulas I, II, and III are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 in structure I join together to form a 5 to 7 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group in structures I and II. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有结构式I，II和III的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，结构I中的R 1和R 2连接在一起形成5至7元取代或未取代的环，包括 至少一个O，N或S原子，Z是结构I和II中的O，S，NH或NR基团。药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US20100196368A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/66 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07728010B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11282939

申请日：2005-11-18

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。