公开(公告)号：US07776900B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11918679

申请日：2006-04-18

申请人： Lene Teuber ,  Janus S. Larsen ,  Philip K. Ahring ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Naheed Mirza

发明人： Lene Teuber ,  Janus S. Larsen ,  Philip K. Ahring ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Naheed Mirza

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  C07D235/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of treatment therewith.The compounds of the invention are useful in the treatment of central nervous system diseases and disorders, which are responsive to modulation of the GABAA receptor complex, and in particular for combating anxiety and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并咪唑衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其处理方法。 本发明的化合物可用于治疗中枢神经系统疾病和病症，其对GABA A受体复合物的调节有反应，特别是用于对抗焦虑和相关疾病。

公开(公告)号：US20100160333A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12716111

申请日：2010-03-02

申请人： Dan PETERS ,  John Paul Redrobe ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Dan PETERS ,  John Paul Redrobe ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D471/08

摘要： 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonane derivatives, useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. Also, use of these compounds in a method for therapy and in pharmaceutical compositions comprising the compounds. The 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonane derivatives have the formula wherein Ra and Rb are as described in the application. Also disclosed are stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds.

摘要翻译： 3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物，可用作单胺神经递质再摄取抑制剂。 此外，在治疗方法中使用这些化合物和包含该化合物的药物组合物。 3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物具有下式其中Ra和Rb如申请中所述。 还公开了化合物的立体异构体和药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100113428A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12633505

申请日：2009-12-08

申请人： Dan PETERS ,  Gunnar M. OLSEN ,  Elsebet Østergaard NIELSEN ,  Tino Dyhring JØRGENSEN ,  Daniel B. TIMMERMANN

发明人： Dan PETERS ,  Gunnar M. OLSEN ,  Elsebet Østergaard NIELSEN ,  Tino Dyhring JØRGENSEN ,  Daniel B. TIMMERMANN

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/34 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其在烟碱乙酰胆碱受体和单胺受体和转运蛋白的调节剂中被发现是胆碱能配体。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100105689A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12523541

申请日：2008-01-17

申请人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Joachim Demnitz ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Joachim Demnitz ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D403/10

摘要： This invention relates to novel 1,4- and 1,5-diarylsubstituted 1,2,3-triazole derivatives that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, they are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及被发现是钾通道的有效调节剂的新的1,4-和1,5-二芳基取代的1,2,3-三唑衍生物，因此它们是治疗疾病或病症的有价值的候选物， 与对钾通道调节有反应的那些不同。

公开(公告)号：US07662812B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11884350

申请日：2006-02-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B Timmermann ,  Gunnar Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B Timmermann ,  Gunnar Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  C07D487/08 ,  C07D245/02 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07C69/67 ,  A61P25/02 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其在烟碱乙酰胆碱受体和单胺受体和转运蛋白的调节剂中被发现是胆碱能配体。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US07547788B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11579060

申请日：2005-06-14

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Birgitte L. Eriksen

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Jørgen Scheel-Krüger ,  Birgitte L. Eriksen

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D211/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58

摘要： This invention relates to novel alkyl substituted piperidine derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-up-take inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型烷基取代的哌啶衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07488756B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US10466864

申请日：2002-01-23

申请人： Dan Peters ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Alex Haahr Gouliaev

发明人： Dan Peters ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Alex Haahr Gouliaev

IPC分类号： A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A01N37/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/16

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44

摘要： This invention relates to the use of chemical compounds showing non-competitive and selective GluR5 antagonist or partial agonist activity for treating diseases that are responsive to modulation of an aspartate or a glutamate receptor. Moreover the invention provides chemical compounds for use according to the invention, as well as pharmaceutical compositions comprising the chemical compounds, and methods of treating diseases or disorders or conditions responsive to modulation of an aspartate or a glutamate receptor.

摘要翻译： 本发明涉及显示非竞争性和选择性GluR5拮抗剂或部分激动剂活性的化学化合物用于治疗对天冬氨酸或谷氨酸受体的调节有反应的疾病的用途。 此外，本发明提供了根据本发明使用的化合物，以及包含化合物的药物组合物，以及治疗对天冬氨酸或谷氨酸受体的调节作用的疾病或病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08288418B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US13009988

申请日：2011-01-20

申请人： Janus S. Larsen ,  Lene Teuber ,  Philip K. Ahring ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Naheed Mirza

发明人： Janus S. Larsen ,  Lene Teuber ,  Philip K. Ahring ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Naheed Mirza

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04

摘要： Benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment therewith involving modulation of the GABAA receptor complex. The compounds have the formula I: wherein the variables are as described in the specification. The compounds are useful in the treatment of central nervous system diseases and disorders which are responsive to modulation of the GABAA receptor complex, and in particular for combating anxiety and related diseases.

摘要翻译： 苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物及其涉及调节GABA A受体复合物的方法。 化合物具有式I：其中变量如说明书中所述。 该化合物可用于治疗对调节GABA A受体复合物有反应的中枢神经系统疾病和病症，特别是用于对抗焦虑和相关疾病。

公开(公告)号：US20120238553A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13146103

申请日：2010-01-25

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P21/00 ,  A61P15/06 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel benzodioxolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances (I).

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并二恶唑 - 恶二唑基 - 二氮杂双环壬烷衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与由化学物质（I）的滥用引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的神经变性，疾病或病症相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US08263617B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12520236

申请日：2007-12-18

申请人： Dan Peters ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Dan Peters ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D451/06

摘要： This invention relates to novel chromen-2-one derivatives of Formula (I) useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及用作单胺神经递质再摄取抑制剂的式（I）的新型色烯-2-酮衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。