公开(公告)号：US20100105689A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12523541

申请日：2008-01-17

申请人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Joachim Demnitz ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Joachim Demnitz ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D403/10

摘要： This invention relates to novel 1,4- and 1,5-diarylsubstituted 1,2,3-triazole derivatives that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, they are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及被发现是钾通道的有效调节剂的新的1,4-和1,5-二芳基取代的1,2,3-三唑衍生物，因此它们是治疗疾病或病症的有价值的候选物， 与对钾通道调节有反应的那些不同。

公开(公告)号：US20100137381A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12598541

申请日：2008-04-29

申请人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  Joachim Demnitz ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  Joachim Demnitz ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D271/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D271/07

摘要： This invention relates to novel acetamide derivatives that are found to be potent modulators of ion channels, in particular potassium channels and chloride channels, and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及被发现是离子通道，特别是钾通道和氯化物通道的有效调节剂的新型乙酰胺衍生物，因此，作为治疗疾病或病症的有价值的候选物，其对于对 调节钾通道。

公开(公告)号：US20100144809A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12599196

申请日：2008-05-07

申请人： Antonio Nardi ,  Joachim Demnitz ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Joachim Demnitz ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P27/00 ,  A61P17/14

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10

摘要： This invention relates to novel benzamidine derivatives of formula (I) that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels. A stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or an N-oxide thereof, or a pharmaceutically-acceptable addition salt thereof, wherein B may be absent (i.e. no heterocyclic ring is formed); and when absent, the nitrogen next to B holds a hydrogen (i.e. “NH”), and A represents NH2 or OH; or B may be present (i.e. forms part of a heterocyclic ring); and when present, B represents C═O or C═S; and A represents NH or O; and wherein the rest of variables are as specified in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苄脒衍生物，其被发现是钾通道的有效调节剂，因此是治疗与钾通道调节有关的疾病或病症多种多样的有价值的候选物 。 其立体异构体或其立体异构体或其N-氧化物或其药学上可接受的加成盐的混合物，其中B可以不存在（即没有形成杂环）; 当不存在时，B旁边的氮保持氢（即“NH”），A表示NH 2或OH; 或B可以存在（即形成杂环的一部分）; 当存在时，B表示C = O或C = S; A表示NH或O; 并且其中其余的变量如权利要求1所述。

公开(公告)号：US20100144736A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12519238

申请日：2007-12-17

申请人： Antonio Nardi ,  Joachim Demnitz ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Joachim Demnitz ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  A61P9/06 ,  A61P27/16 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P27/06 ,  A61P15/02 ,  A61P15/10 ,  C07C335/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/53 ,  C07C335/18

摘要： The invention relates to novel biphenyl thio-urea derivatives of Formula (I), wherein A represents hydroxy or tetrazolyl; R1 represents halo, hydroxy or phenyl, which phenyl may optionally be substituted with halo; and R2 and R3, independent of each other, represent halo, trifluoromethyl, nitro and/or phenyl, that are found to be potent modulators of ion channels and, as such, they are valuable candidates for the treatment of disease or disorders as diverse as those which are responsive to modulation of ion channels.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联苯硫脲衍生物，其中A代表羟基或四唑基; R 1表示卤素，羟基或苯基，该苯基可任选被卤素取代; 并且R2和R3彼此独立地表示卤素，三氟甲基，硝基和/或苯基，其被发现是离子通道的有效调节剂，因此它们是用于治疗疾病或病症的有价值的候选物， 那些响应离子通道调制的。

公开(公告)号：US20100137327A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12522273

申请日：2008-01-17

申请人： Antonio Nardi ,  Joachim Demnitz ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Joachim Demnitz ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D257/04

摘要： This invention relates to novel semicarbazide and carbonylhydrazide derivatives that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, they are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及被发现是钾通道的有效调节剂的新型氨基脲和羰基酰肼衍生物，因此它们是治疗与钾通道调节有关的疾病或病症多种多样的有价值的候选物。

公开(公告)号：US20100137387A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12598533

申请日：2008-04-29

申请人： Antonio Nardi ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D257/04

摘要： This invention relates to novel β-keto-amide derivatives that are found to be potent modulators of ion channels, and in particular potassium channels and chloride channels, and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及被发现是离子通道的有效调节剂，特别是钾通道和氯化物通道的新型的β-酮酰胺衍生物，因此，它们是用于治疗疾病或病症的有价值的候选物， 那些响应于钾通道调节的那些。

公开(公告)号：US20100137312A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12600159

申请日：2008-05-13

申请人： Antonio Nardi ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbæk ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02 ,  C07D307/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel aromatic heterocyclic carboxylic acid amide derivatives of formula (I) that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型芳族杂环羧酸酰胺衍生物，其被发现是钾通道的有效调节剂，因此是用于治疗疾病或病症的有价值的候选物， 调节钾通道。

公开(公告)号：US20100099732A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12532264

申请日：2008-03-14

申请人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbaek ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Dorte Strøbaek ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/42

摘要： This invention relates to pharmaceutical compositions comprising phenylcarbamoyl-methyl-indole derivatives that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及包含苯基氨基甲酰基 - 甲基 - 吲哚衍生物的药物组合物，其被发现是钾通道的有效调节剂，因此是用于治疗疾病或病症的有价值的候选物，其与对钾的调节有关 频道

公开(公告)号：US20100087496A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12519683

申请日：2007-12-17

申请人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Joachim Demnitz ,  Thomas Diness Jensen ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Dorte Strobaek ,  Lars Siim Madsen

发明人： Antonio Nardi ,  Morten Grunnet ,  Joachim Demnitz ,  Thomas Diness Jensen ,  Palle Christophersen ,  David Spencer Jones ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  Dorte Strobaek ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/01 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07C309/15 ,  C07C1/26 ,  C07C17/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C2529/40 ,  C07C9/00 ,  C07C19/075

摘要： This invention relates to novel cinnamic amide derivatives that are found to be potent modulators of ion channels and, as such, they are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to modulation of ion channels.

摘要翻译： 本发明涉及被认为是离子通道的有效调节剂的新型肉桂酰胺衍生物，因此，它们是用于治疗与对离子通道调节有反应的疾病或病症多种多样的有价值的候选物。

公开(公告)号：US07985761B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12280490

申请日：2007-03-09

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Palle Christophersen ,  Lars Siim Madsen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Palle Christophersen ,  Lars Siim Madsen

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/07

CPC分类号： C07D271/07

摘要： The present invention relates to novel diphenylurea derivatives useful as chloride channel blockers or BKCa channel modulators.In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作氯化物通道阻断剂或BKCa通道调节剂的新型二苯基脲衍生物。 在其他方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途，以及包含本发明化合物的药物组合物。