公开(公告)号：US20120329785A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13506509

申请日：2012-04-23

Applicant: Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Michael Almstetter ,  Roland Koestler ,  Nasser Yehia

Inventor： Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Michael Almstetter ,  Roland Koestler ,  Nasser Yehia

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases.

Abstract translation: 本发明涉及能够抑制一种或多种激酶，特别是SYK（脾脏酪氨酸激酶），LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）的新型的式（I）化合物或 其突变体。 该化合物可用于治疗各种疾病。

公开(公告)号：US20100234397A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12750930

申请日：2010-03-31

Applicant: Michael Thormann ,  Michael Almstetter ,  Andreas Treml

Inventor： Michael Thormann ,  Michael Almstetter ,  Andreas Treml

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D233/64 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

Abstract: There is disclosed herein methods for using compounds of formula (I), wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are defined throughout the description and the claims. The compounds of formula (I) are useful for the treatment of neurological diseases and neurodegenerative diseases, e.g. anxiety, depression, Alzheimer's disease etc.

Abstract translation: 本文公开了使用式（I）化合物的方法，其中：在整个说明书和权利要求书中限定了R1，R2，R3，R4和R5。 式（I）化合物可用于治疗神经疾病和神经变性疾病，例如， 焦虑，抑郁，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US20100029597A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12279243

申请日：2007-02-13

Applicant: Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

Inventor： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

IPC: A61K31/65 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K38/12 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5023 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention is directed to the use of RecA inhibitors as antibiotic agents, and provides RecA inhibitors useful in treating infections. Also provided are various compositions and methods associated with RecA inhibition.

Abstract translation: 本发明涉及使用RecA抑制剂作为抗生素，并提供可用于治疗感染的RecA抑制剂。 还提供了与RecA抑制相关的各种组合物和方法。

公开(公告)号：US20050177280A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10508355

申请日：2003-03-24

Applicant: Michael Almstetter ,  Peter Zegar ,  Andreas Tremi ,  Michael Thormann ,  Lutz Weber

Inventor： Michael Almstetter ,  Peter Zegar ,  Andreas Tremi ,  Michael Thormann ,  Lutz Weber

IPC: B01J19/00 ,  G05B21/00 ,  G06F19/00

CPC classification number: B01J19/0046 ,  B01J2219/00689 ,  B01J2219/00695 ,  B01J2219/007 ,  B01J2219/0072 ,  G16C20/10 ,  G16C20/30 ,  G16C20/70

Abstract: A preferred embodiment of the present invention comprises method for planning the synthesis of one or more chemical compounds with specified chemical properties, comprising the steps of: (a) representing a space of synthesis plans, wherein each synthesis plan in the space of synthesis plans represents one or more vitual reaction schemas applied to one or more classes of virtual input reactants; (b) representing a space of virtual compounds, wherein each compound in the space of virtual compounds is a product of one or more of said synthesis plans; (c) constructing a first mapping from the space of virtual compounds to range space representing the desirability of a compound, wherein the first mapping is determined by one or more compound properties being measured; and (d) searching the space of synthesis plans for desirable compounds as represented in the range space.

Abstract translation: 本发明的优选实施方案包括用于规划具有特定化学性质的一种或多种化学化合物的合成的方法，包括以下步骤：（a）表示合成计划的空间，其中合成计划空间中的每个合成计划表示 一个或多个虚拟反应模式应用于一类或多类虚拟输入反应物; （b）表示虚拟化合物的空间，其中虚拟化合物空间中的每种化合物是一种或多种所述合成计划的产物; （c）构建从虚拟化合物的空间到表示化合物的适宜性的范围空间的第一映射，其中第一映射由被测量的一种或多种化合物性质确定; 和（d）在合成计划的空间中搜索在范围空间中表示的所需化合物。

公开(公告)号：US20120329780A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13506510

申请日：2012-04-23

Applicant: Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Michael Almstetter ,  Nadine Traube

Inventor： Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Michael Almstetter ,  Nadine Traube

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P27/02 ,  A61P17/04 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

Abstract translation: 本发明涉及能够抑制一种或多种激酶，特别是SYK（脾脏酪氨酸激酶），LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）的新型的式（I）化合物或 其突变体。 该化合物可用于治疗各种疾病。 这些疾病包括自身免疫性疾病，炎性疾病，骨病，代谢疾病，神经和神经退行性疾病，癌症，心血管疾病，过敏症，哮喘，阿尔茨海默病，帕金森病，皮肤病，眼病，感染性疾病和激素相关疾病。

公开(公告)号：US20110183955A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13053046

申请日：2011-03-21

Applicant: Robert ECKL ,  Roswitha TAUBE ,  Michael ALMSTETTER ,  Michael THORMANN ,  Andreas TREML ,  Christopher STRAUB ,  Zhuoliang CHEN

Inventor： Robert ECKL ,  Roswitha TAUBE ,  Michael ALMSTETTER ,  Michael THORMANN ,  Andreas TREML ,  Christopher STRAUB ,  Zhuoliang CHEN

IPC: A61K31/497 ,  C07D241/06 ,  C07D243/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0806 ,  C07K7/06

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or pharmaceutically acceptable formulations thereof. These compounds may be used to modulate cellular proliferation and to prevent and/or treat proliferative diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或其药学上可接受的制剂。 这些化合物可用于调节细胞增殖并预防和/或治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US07932255B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11911418

申请日：2006-04-13

Applicant: Robert Eckl ,  Roswitha Taube ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Christopher Straub ,  Zhouliang Chen

Inventor： Robert Eckl ,  Roswitha Taube ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Christopher Straub ,  Zhouliang Chen

IPC: A61K31/4965 ,  A61K31/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D243/08 ,  A01N43/00

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0806 ,  C07K7/06

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or pharmaceutically acceptable formulations thereof. These compounds may be used to modulate cellular proliferation and to prevent and/or treat proliferative diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或其药学上可接受的制剂。 这些化合物可用于调节细胞增殖并预防和/或治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US07728146B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11734369

申请日：2007-04-12

Applicant: Michael Thormann ,  Michael Almstetter ,  Andreas Treml

Inventor： Michael Thormann ,  Michael Almstetter ,  Andreas Treml

IPC: A61K31/4178 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D233/64 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

Abstract: There is disclosed herein compounds of formula (I), wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are defined throughout the description and the claims. The compounds of formula (I) are useful for the treatment of neurological diseases and neurodegenerative diseases, e.g. anxiety, depression, Alzheimer's disease etc.

Abstract translation: 本文公开了式（I）的化合物，其中：在整个说明书和权利要求书中限定了R1，R2，R3，R4和R5。 式（I）化合物可用于治疗神经疾病和神经变性疾病，例如， 焦虑，抑郁，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US20080207630A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11911418

申请日：2006-04-13

Applicant: Robert Eckl ,  Roswitha Taube ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Christopher Straub ,  Zhuoliang Chen

Inventor： Robert Eckl ,  Roswitha Taube ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml ,  Christopher Straub ,  Zhuoliang Chen

IPC: A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0806 ,  C07K7/06

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or pharmaceutically acceptable formulations thereof. These compounds may be used to modulate cellular proliferation and to prevent and/or treat proliferative diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或其药学上可接受的制剂。 这些化合物可用于调节细胞增殖并预防和/或治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20070060624A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10556175

申请日：2004-05-07

Applicant: Michael Thormann ,  Michael Almstetter

Inventor： Michael Thormann ,  Michael Almstetter

IPC: C07D213/56 ,  C07D207/30 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07C259/04 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/94 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D243/08 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08

Abstract: The present invention relates to novel bioisosteres of the antibiotic actinonin of the general formula (I). The novel compounds are of particular interest as inhibitors of metalloproteinases.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的抗生素放线菌素的新型生物电子等排体。 新化合物作为金属蛋白酶抑制剂是特别有意义的。