公开(公告)号：US06458784B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09679982

申请日：2000-10-05

申请人： Russell Donovan Cousins ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  William Henry Miller ,  Irene Nijole Uzinskas

发明人： Russell Donovan Cousins ,  Richard McCulloch Keenan ,  Chet Kwon ,  William Henry Miller ,  Irene Nijole Uzinskas

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D235/14 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Pharmaceutically active benzodiazapine compounds of formula (I) are disclosed. These compounds inhibit the vitronectin receptor and are useful for treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 公开了式（I）的药物活性苯并二氮杂化合物。 这些化合物抑制玻连蛋白受体，可用于治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US5693636A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US923794

申请日：1992-06-26

申请人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander

发明人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/40 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10

摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form an accessible substituted seven-membered ring, which may be saturated or unsaturated, optionally containing up to two heteroatoms chosen from the group of O, S and N wherein S and N may be optionally oxidized; D.sup.1 to D.sup.4 form an accessible substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms; R is at least one substituent chosen from the group of R.sup.7, or Q--C.sub.1-4 alkyl, Q--C.sub.2-4 alkenyl, Q--C.sub.2-4 alkynyl, preferably substituted by an acidic function; R* is H, Q--C.sub.1-6 alkyl, Q--C.sub.1-6 oxoalkyl, Q--C.sub.2-6 alkenyl or Q--C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het, optionally substituted by one or more substitutents; and R.sup.6 is preferably a substituent containing a basic nitrogen moiety; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 05463 Sec。 371日期：1992年6月26日 102（e）日期1992年6月26日PCT提交1992年6月26日PCT公布。 第WO93 / 00095号公报 日本1993年1月7日本发明涉及下式的化合物：其中A1至A5形成可取代的七元环，其可以是饱和或不饱和的，任选地含有至多两个选自O， S和N，其中S和N可以任选被氧化; D1至D4形成可取代的六元环，任选地含有至多两个氮原子; R是选自R7或Q-C1-4烷基，Q-C2-4链烯基，Q-C2-4炔基，优选被酸性官能团取代的至少一个取代基; R *是任选被一个或多个取代基取代的H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧代烷基，Q-C 2-6烯基或Q-C 2-4亚炔基，C 3-6环烷基，Ar或Het。 并且R 6优选为含有碱性氮部分的取代基; 或其药学上可接受的盐，其有效抑制血小板聚集，用于实现这种活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。

公开(公告)号：US6127359A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US312006

申请日：1999-05-14

申请人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander

发明人： William Edward Bondinell ,  James Francis Callahan ,  William Francis Huffman ,  Richard McCulloch Keenan ,  Thomas Wen-Fu Ku ,  Kenneth Allen Newlander

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/55 ,  C07D227/08 ,  A61K37/48

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form a seven-membered ring containing one optionally substituted nitrogen atom and one heteroatom selected from oxygen and nitrogen;D.sup.1 to D.sup.4 form a substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms;R is preferably at least one acid containing substituent;R* is is one or more groups chosen from H, Q-C.sub.1-6 alkyl, Q-C.sub.1-6 oxoalkyl, Q-C.sub.2-6 alkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkenyl, Q-C.sub.3-4 oxoalkynyl, Q-C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het;Q is H, C.sub.3-6 cycloalkyl, Het or Ar;R.sup.6 is preferably a basic nitrogen containing substituent;are inhibitors of platelet aggregation.

摘要翻译： 下式的化合物：其中A1至A5形成含有一个任选取代的氮原子和一个选自氧和氮的杂原子的七元环; D1至D4形成任选含有至多两个氮原子的取代六元环; R优选为至少一种含酸取代基; R *是一个或多个选自H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧基烷基，Q-C 2-6烯基，Q-C 3-4烯基，Q-C 3-4氧代炔基，Q-C 2-4亚炔基， 6环烷基，Ar或Het; Q是H，C 3-6环烷基，Het或Ar; R6优选为碱性含氮取代基; 是血小板聚集的抑制剂。

公开(公告)号：US5741804A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US446791

申请日：1995-05-30

申请人： Richard McCulloch Keenan ,  William Henry Miller

发明人： Richard McCulloch Keenan ,  William Henry Miller

IPC分类号： C07D277/22 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/79 ,  C07D401/12 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D235/12

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/16

摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11779 Sec。 371日期：1995年5月30日 102（e）日期1995年5月30日PCT提交1993年12月1日PCT公布。 公开号WO94 / 12478 日期：1995年6月9日本发明涉及有效抑制血小板聚集的下式的化合物，用于实现这种活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。