公开(公告)号：US20060009525A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11068042

申请日：2005-03-01

申请人： Takashi Tsukamoto ,  Pavel Majer ,  Bunda Hin ,  Weizheng Xu ,  Qun Liu ,  Doris Stoermer

发明人： Takashi Tsukamoto ,  Pavel Majer ,  Bunda Hin ,  Weizheng Xu ,  Qun Liu ,  Doris Stoermer

IPC分类号： C07C259/04 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C259/06 ,  C07C323/60

摘要： This invention relates to new compounds, pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising such compounds, and methods of using such compounds for inhibiting NAALADase enzyme activity, detecting diseases where NAALADase levels are altered, effecting neuronal activity, effecting TGF-β activity, inhibiting angiogenesis, and treating glutamate abnormalities, neuropathy, pain, compulsive disorders, prostate diseases, cancers and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的新化合物，药物组合物和诊断试剂盒，以及使用这些化合物抑制NAALADase酶活性的方法，检测NAALADase水平改变，影响神经元活性，影响TGF-β活性，抑制血管生成的疾病，以及 治疗谷氨酸异常，神经病，疼痛，强迫症，前列腺疾病，癌症和青光眼。

公开(公告)号：US08894989B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13527158

申请日：2012-06-19

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K45/00 ,  A01N43/58 ,  C07D491/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radiosensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射进行放射增敏的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US20090098084A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12244399

申请日：2008-10-02

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704 ,  A61K38/21 ,  A61K38/20 ,  A61K33/24 ,  A61K31/551

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radiosensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射进行放射增敏的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US06884907B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10141818

申请日：2002-05-10

申请人： Takashi Tsukamoto ,  Pavel Majer ,  Bunda Hin ,  Weizheng Xu ,  Qun Liu ,  Doris Stoermer

发明人： Takashi Tsukamoto ,  Pavel Majer ,  Bunda Hin ,  Weizheng Xu ,  Qun Liu ,  Doris Stoermer

IPC分类号： G01N33/58 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/235 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C239/18 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  G01N33/68 ,  C07C61/00 ,  A61K31/16 ,  C07C315/00

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C259/06 ,  C07C323/60

摘要： This invention relates to new compounds, pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising such compounds, and methods of using such compounds for inhibiting NAALADase enzyme activity, detecting diseases where NAALADase levels are altered, effecting neuronal activity, effecting TGF-β activity, inhibiting angiogenesis, and treating glutamate abnormalities, neuropathy, pain, compulsive disorders, prostate diseases, cancers and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的新化合物，药物组合物和诊断试剂盒，以及使用这些化合物抑制NAALADase酶活性的方法，检测NAALADase水平改变，影响神经元活性，影响TGF-β活性，抑制血管生成的疾病，以及 治疗谷氨酸异常，神经病，疼痛，强迫症，前列腺疾病，癌症和青光眼。

公开(公告)号：US08470825B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13246169

申请日：2011-09-27

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/5025

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US20130011365A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13527158

申请日：2012-06-19

申请人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/7008 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K38/20

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radio sensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射的敏感性的应用。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US20080058325A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11834334

申请日：2007-08-06

申请人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10 ,  C07D237/26 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”) compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制含有这些化合物的聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）组合物的化合物和使用这些PARP抑制剂来治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法。

公开(公告)号：US20050020595A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10853714

申请日：2004-05-26

申请人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法。

公开(公告)号：US20120115873A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13246169

申请日：2011-09-27

申请人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3.-onei compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善的方法 本文所述条件的影响。

公开(公告)号：US08129382B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12818879

申请日：2010-06-18

申请人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy D. Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy D. Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： C07D487/06

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法。