公开(公告)号：US5393890A

公开(公告)日：1995-02-28

申请号：US269628

申请日：1994-07-01

Applicant: Masataka Syoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryoto Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

Inventor： Masataka Syoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryoto Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

IPC: C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/145 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/052 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D295/145 ,  C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07C2103/32

Abstract: A piperidine compound of the formula (I): ##STR1## wherein A is a fused aromatic ring; R is hydrogen, chloro or methoxy; X is (CH.sub.2).sub.n, which may be substituted, in which n is 0 or an integer of 1 to 10, --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3)--, --N(COOC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO--, or --SO.sub.2 --; Y is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --O--, --S--, --NH--, --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 --, --CH(OH)CH.sub.2 -- or --CH(OH)CH(OH)--; and Q is substituted or unsubstituted n-hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl, cyanopropyl, cyclohexyl, phenyl, indanyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzocycloheptyl, piperidinyl, tetrahydroisoquinolinyl, indolyl, pyrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl or N-methylpyrolyl, wherein any one or more of the --(CH.sub.2)-groups of the hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl and cyanopropyl groups may be replaced by --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S-- , --NH--, --N(COCH.sub.3), --N(COC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3), --CO--, --SO-- or --SO.sub.2 --, and wherein one or more of the --(CH.sub.2)-groups in X and Q may be substituted by --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 -- thereby forming a ring structure.

Abstract translation: 式（I）的哌啶化合物：其中A是稠合芳环; R是氢，氯或甲氧基; X为（CH 2）n，其可以被取代，其中n为0或1〜10的整数，-CH = CH - ， - C = C - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3） - ， - N（COOC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - Y是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CO - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - OCH 2 - ， - CH 2 - ， - NHCH 2 - ， - CH （OH）CH（OH） - ; 苯基环庚基，哌啶基，四氢异喹啉基，吲哚基，焦油基，呋喃基，噻吩基，噻唑基，恶唑基或N-甲基吡咯基，其中任何一个或多个取代或未取代的正己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基，氰基丙基， 己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基和氰基丙基的 - （CH 2） - 基团中的一个或多个可被-CH = CH - ， - C = - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3）， - N（COC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3），-CO-，-SO-或-SO 2 - ，其中 - （CH 2） 在X和Q中可以被 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5取代，从而形成环结构。

公开(公告)号：US5250681A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US655775

申请日：1991-02-15

Applicant: Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

Inventor： Masataka Shoji ,  Kozo Toyota ,  Chikahiko Eguchi ,  Ryota Yoshimoto ,  Yoshikatsu Koyama ,  Hideki Domoto ,  Akira Kamimura

IPC: C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/145 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/14

CPC classification number: C07D295/145 ,  C07C255/43 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07C2103/32

Abstract: A piperidine compound of the formula (I): ##STR1## wherein A is a fused aromatic ring; R is hydrogen, chloro or methoxy; X is (CH.sub.2).sub.n, which may be substituted, in which n is 0 or an integer of 1 to 10, --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3)--, --N(COOC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO--, or --SO.sub.2 --; Y is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --O--, --S--, --NH--, --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 --, --CH(OH)CH.sub.2 -- or --CH(OH)CH(OH)--; and Q is substituted or unsubstituted n-hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl, cyanopropyl, cyclohexyl, phenyl, indanyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzocycloheptyl, piperidinyl, tetrahydroisoquinolinyl, indolyl, pyrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl or N-methylpyrolyl, wherein any one or more of the --(CH.sub.2)-groups of the hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl and cyanopropyl groups may be replaced by --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3), --N(COC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO-- or --SO.sub.2 --, and wherein one or more of the --(CH.sub.2)-groups in X and Q may be substituted by --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 -- thereby forming a ring structure.

Abstract translation: 式（I）的哌啶化合物：其中A是稠合芳环; R是氢，氯或甲氧基; X为（CH 2）n，其可以被取代，其中n为0或1〜10的整数，-CH = CH - ， - C = C - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3） - ， - N（COOC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - Y是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CO - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - OCH 2 - ， - CH 2 - ， - NHCH 2 - ， - CH （OH）CH（OH） - ; 苯基环庚基，哌啶基，四氢异喹啉基，吲哚基，焦油基，呋喃基，噻吩基，噻唑基，恶唑基或N-甲基吡咯基，其中任何一个或多个取代或未取代的正己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基，氰基丙基， 己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基和氰基丙基的 - （CH 2） - 基团中的一个或多个可被-CH = CH - ， - C = - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3），-N（COC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - ，并且其中 - （CH 2） X和Q中的基团可以被 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5取代，从而形成环结构。

公开(公告)号：US5216172A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US647192

申请日：1991-01-28

Applicant: Kouzou Toyota ,  Hisashi Shinkai ,  Hirozumi Eto ,  Akira Kamimura ,  Chikahiko Eguchi ,  Koji Ohsumi ,  Takashi Tsuruo

Inventor： Kouzou Toyota ,  Hisashi Shinkai ,  Hirozumi Eto ,  Akira Kamimura ,  Chikahiko Eguchi ,  Koji Ohsumi ,  Takashi Tsuruo

IPC: C07D211/90 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D211/90 ,  C07D405/06

Abstract: Agents against drug-resistant tumor cells comprising a 1,4-dihydropyridine derivative represented by the following formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is an aryl group which may be substituted;R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, each is a member selected from the group consisting of an alkyl group, an alkyloxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group, an aralkyloxycarbonyl group, an aminocarbonyl group, a hydroxycarbonyl group, a formyl group, and a cyano group, each of which may be substituted;R.sup.4 and R.sup.5 is a hydrogen atom or a member selected from the group consisting of a lower alkyl group, a hydroxymethyl group, a cyano group, an amino group, a formyl group, and a halogen atom; andR.sup.6 is a member selected from the group consisting of an alkyl group, an aralkyl group, an alkoxycarbonyl group and an aralkyloxycarbonyl group, each of which may be substituted and the alkyl moiety in each may also contain a double bond, a triple bond or a hetero atom and combinations thereof with anti-cancer agents.

Abstract translation: 包含由下式（I）表示的1,4-二氢吡啶衍生物的抗药性肿瘤细胞的药剂：其中R 1为可被取代的芳基; R 2和R 3可以相同或不同，各自为选自烷基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，氨基羰基，羟基羰基，甲酰基， 和氰基，其各自可以被取代; R4和R5是氢原子或选自低级烷基，羟甲基，氰基，氨基，甲酰基和卤素原子的成员; 并且R 6是选自烷基，芳烷基，烷氧基羰基和芳烷氧基羰基的基团，其各自可以被取代，并且各自的烷基部分也可以含有双键，三键或 杂原子及其与抗癌剂的组合。