公开(公告)号：US20050054692A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10945690

申请日：2004-09-21

申请人： Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Andreas Huth ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

发明人： Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Andreas Huth ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61P9/00 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D213/38

摘要： The invention relates to substituted anthranylalkyl and -cycloalkyl amides of general formula (I) and to their use as medicaments for treating diseases caused by persistent angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的苯甲酰基烷基和 - 环烷基酰胺及其用作治疗由持续性血管发生引起的疾病的药物。

公开(公告)号：US06818661B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10275585

申请日：2003-05-09

申请人： Dieter Seidelmann ,  Martin Krüger ,  Eckhard Ottow ,  Andreas Huth ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

发明人： Dieter Seidelmann ,  Martin Krüger ,  Eckhard Ottow ,  Andreas Huth ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

IPC分类号： C07D21300

CPC分类号： C07D213/38

摘要： The invention relates to substituted anthranylalkyl and cycloalkyl amides of general formula (I) and to their use as medicaments for treating diseases caused by persistent angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的苯甲酰基烷基和环烷基酰胺，以及它们作为用于治疗由持续性血管发生引起的疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US07012081B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10275479

申请日：2001-05-07

申请人： Martin Krueger ,  Andreas Huth ,  Orlin Petrov ,  Dieter Seidelmann ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Martin Haberey ,  Andreas Menrad ,  Alexander Ernst

发明人： Martin Krueger ,  Andreas Huth ,  Orlin Petrov ,  Dieter Seidelmann ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Martin Haberey ,  Andreas Menrad ,  Alexander Ernst

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C237/40 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D265/26 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/72 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Substituted anthranilamides and use thereof as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis as well as their intermediate products for the production of anthranilamides are described.

摘要翻译： 描述了取代的邻氨基苯甲酰胺及其用作治疗由持续血管发生引起的疾病的药物及其用于制备邻氨基苯甲酰胺的中间产物。

公开(公告)号：US06878720B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10180289

申请日：2002-06-26

申请人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Jeanette Marjorie Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jürgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Krüger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

发明人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Jeanette Marjorie Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jürgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Krüger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61P20060101 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C223/02 ,  C07C237/30 ,  C07C317/26 ,  C07D20060101 ,  C07D211/22 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/36 ,  C07D215/58 ,  C07D233/54 ,  C07D265/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D405/12

摘要： Described are compunds of formula (I), wherein W is O or S; X is NR8; Y is CR9R10—(CH2)n wherein R9 and R10 are independently of each other hydrogen or lower alkyl, and n is an integer of from and including 0 to and including 3; or Y is SO2; R1 is aryl; R2 is a bicyclic heteroaryl group comprising one ring nitrogen atom with the exception that R2 cannot represent 2-phthalimidyl; any of R3, R4, R5 and R6, independently of the other, is H or a substituent other than hydrogen; and R7 and R8, independently of each other, are H or lower alkyl; or a N-oxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the preparation of a pharmaceutical product for the treatment of a neoplastic disease which responds to an inhibition of the VEGF receptor tyrosine kinase activity. The compounds of formula (I) can be used for the treatment e.g. of a neoplastic disease, such as a tumor disease, of retinopathy and age-related macular degeneration.

摘要翻译： 描述的是式（I）的化合物，其中W是O或S; X为NR8; Y为CR 9 R 10 - （CH 2）n，其中R 9和R 10彼此独立地为氢或低级烷基，n为0〜3的整数。 或Y为SO2; R1是芳基; R2是包含一个环氮原子的二环杂芳基，不同的是R 2不能代表2-邻苯二酰亚氨基; R 3，R 4，R 5和R 6中的任何一个独立地为H或氢以外的取代基; 且R 7和R 8彼此独立地为H或低级烷基; 或N-氧化物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗对VEGF受体酪氨酸激酶活性的抑制作出反应的肿瘤疾病的药物产品中的用途。 式（I）化合物可用于治疗，例如， 的肿瘤疾病，如肿瘤疾病，视网膜病变和年龄相关性黄斑变性。

公开(公告)号：US07081468B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10275480

申请日：2001-05-08

申请人： Martin Krueger ,  Andreas Huth ,  Orlin Petrov ,  Dieter Seidelmann ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Martin Haberey ,  Andreas Menrad ,  Alexander Ernst

发明人： Martin Krueger ,  Andreas Huth ,  Orlin Petrov ,  Dieter Seidelmann ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Martin Haberey ,  Andreas Menrad ,  Alexander Ernst

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D213/38

摘要： Ortho-substituted anthranilic acid amides and use thereof as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis are described.

摘要翻译： 描述了邻位取代的邻氨基苯甲酸酰胺及其作为用于治疗由持续性血管生成触发的疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US06448277B2

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09850434

申请日：2001-05-07

申请人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Jeanette Marjorie Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jürgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Krüger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

发明人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Jeanette Marjorie Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jürgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Krüger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

IPC分类号： A61K31166

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D405/12

摘要： Described are compounds of formula (I), wherein W is O or S; X is NR8; Y is CR9R10—(CH2)n wherein R9 and R10 are independently of each other hydrogen or lower alkyl, and n is an integer of from and including 0 to and including 3; or Y is S02; R1 is aryl; R2 is a mono- or bicyclic heteroaryl group comprising one or more ring nitrogen atoms with the exception that R2 cannot represent 2-phthalimidyl, and in case of Y=SO2 cannot represent 2,1,3-benzothiadiazol-4-yl; any of R3, R4, R5 and R6, independently of the other, is H or a substituent other than hydrogen; and R7 and R8, independently of each other, are H or lower alkyl; or a N-oxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the preparation of a pharmaceutical product for the treatment of a neoplastic disease which responds to an inhibition of the VEGF receptor tyrosine kinase activity. The compounds of formula (I) can be used for the treatment e.g. of a neoplastic disease, such as a tumor disease, of retinopathy and age-related macular degeneration.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中W是O或S; X为NR8; Y为CR 9 R 10 - （CH 2）n，其中R 9和R 10彼此独立地为氢或低级烷基，n为0〜3的整数。 或Y为SO2; R1是芳基; R2是包含一个或多个环氮原子的单环或双环杂芳基，除了R 2不能表示2-邻苯二酰亚氨基，并且在Y = SO 2的情况下不能代表2,1,3-苯并噻二唑-4-基; R 3，R 4，R 5和R 6中的任何一个独立地为H或氢以外的取代基; 且R 7和R 8彼此独立地为H或低级烷基; 或N-氧化物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗对VEGF受体酪氨酸激酶活性的抑制作出反应的肿瘤疾病的药物产品中的用途。 式（I）化合物可用于治疗，例如， 的肿瘤疾病，如肿瘤疾病，视网膜病变和年龄相关性黄斑变性。

公开(公告)号：US07002022B2

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US10828951

申请日：2004-04-21

申请人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Jeanette Marjorie Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jürgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Krüger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

发明人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul William Manley ,  Jeanette Marjorie Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jürgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Krüger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

IPC分类号： C07C49/76 ,  C07C49/786 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/884

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D405/12

摘要： Described are compunds of formula (I), wherein W is O or S; X is NR8; Y is CR9R10—(CH2)n wherein R9 and R10 are independently of each other hydrogen or lower alkyl, and n is an integer of from and including 0 to and including 3; or Y is SO2; R2 is aryl; R2 is a mono- or bicyclic heteroaryl group comprising one or more ring nitrogen atoms with the exception that R2 cannot represent 2-phthalimidyl, and in case of Y=SO2 cannot represent 2,1,3-benzothiadiazol-4-yl; any of R3, R4, R5 and R6, independently of the other, is H or a substituent other than hydrogen; and R7 and R8, independently of each other, are H or lower alkyl; or a N-oxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the preparation of a pharmaceutical product for the treatment of a neoplastic disease which responds to an inhibition of the VEGF receptor tyrosine kinase activity. The compounds of formula (I) can be used for the treatment e.g. of a neoplastic disease, such as a tumor disease, of retinopathy and age-related macular degeneration.

摘要翻译： 描述的是式（I）的化合物，其中W是O或S; X是NR 8; Y为CR 9 R 10 - （CH 2）n其中R 9和R 10为氢， / SUB>彼此独立地为氢或低级烷基，n为0〜3的整数。 或Y为SO 2; R 2是芳基; R 2是包含一个或多个环氮原子的单环或双环杂芳基，除了R 2不能表示2-邻苯二甲酰亚氨基，并且在Y = SO的情况下 2不能表示2,1,3-苯并噻二唑-4-基; R 3，R 4，R 5和R 6中的任何一个独立地是H或 除氢以外的取代基; 和R 7和R 8彼此独立地为H或低级烷基; 或N-氧化物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗对VEGF受体酪氨酸激酶活性的抑制作出反应的肿瘤疾病的药物产品中的用途。 式（I）化合物可用于治疗，例如， 的肿瘤疾病，如肿瘤疾病，视网膜病变和年龄相关性黄斑变性。

公开(公告)号：US20060014747A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11218423

申请日：2005-09-06

申请人： Martin Krueger ,  Andreas Huth ,  Orlin Petrov ,  Dieter Seidelmann ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Martin Haberey ,  Andreas Menrad ,  Alexander Ernst

发明人： Martin Krueger ,  Andreas Huth ,  Orlin Petrov ,  Dieter Seidelmann ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Martin Haberey ,  Andreas Menrad ,  Alexander Ernst

IPC分类号： C07D455/04 ,  C07D405/02 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D213/38

摘要： Ortho-substituted anthranilic acid amides and use thereof as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis are described.

摘要翻译： 描述了邻位取代的邻氨基苯甲酸酰胺及其作为用于治疗由持续性血管生成触发的疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US07479491B2

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：US10945690

申请日：2004-09-21

申请人： Dieter Seidelmann ,  Martin Krueger ,  Eckhard Ottow ,  Andreas Huth ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

发明人： Dieter Seidelmann ,  Martin Krueger ,  Eckhard Ottow ,  Andreas Huth ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D265/30 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D213/38

摘要： The invention relates to substituted anthranylalkyl and -cycloalkyl amides of general formula (I) and to their use as medicaments for treating diseases caused by persistent angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的苯甲酰基烷基和 - 环烷基酰胺及其用作治疗由持续性血管发生引起的疾病的药物。

公开(公告)号：US07429592B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10476761

申请日：2002-05-03

申请人： Alexander Ernst ,  Andreas Huth ,  Martin Krueger ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

发明人： Alexander Ernst ,  Andreas Huth ,  Martin Krueger ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12

摘要： Substituted cyanoanthranilamide derivatives, their production and use as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis are described. The compounds according to the invention can be used as or in the case of psoriasis, Kaposi's sarcoma, restenosis, such as, e.g., stent-induced restenosis, endometriosis, Crohn's disease, Hodgkin's disease, leukemia; arthritis, such as rheumatoid arthritis, hemangioma, angiofibroma; eye diseases, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma; renal diseases, such as glomerulonephritis, diabetic nephropathy, malignant nephrosclerosis, thrombic microangiopathic syndrome, transplant rejections and glomerulopathy; fibrotic diseases, such as cirrhosis of the liver, mesangial cell proliferative diseases, arteriosclerosis, injuries to nerve tissue, and inhibition of the reocclusion of vessels after balloon catheter treatment, in vascular prosthetics or after mechanical devices are used to keep vessels open, such as, e.g., stents, as immunosuppressive agents, as a support in scar-free healing, senile keratosis and contact dermatitis. The compounds according to the invention can also be used as VEGFR-3 inhibitors in the case of lymphangiogenesis.

摘要翻译： 取代的氰基邻氨基苯甲酰胺衍生物，其制备和用作治疗由持续血管发生引发的疾病的药物。 根据本发明的化合物可以用作牛皮癣，卡波西肉瘤，再狭窄，例如支架诱导的再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩病，霍奇金病，白血病; 关节炎，如类风湿关节炎，血管瘤，血管纤维瘤; 眼睛疾病如糖尿病性视网膜病变，新生血管性青光眼; 肾脏疾病如肾小球性肾炎，糖尿病肾病，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，移植排斥反应和肾小球病; 纤维化疾病，如肝硬化，肾小球膜细胞增生性疾病，动脉硬化，神经组织损伤，以及球囊导管治疗后血管再狭窄的抑制，血管修复术或机械装置用于保持血管开放的诸如 例如作为免疫抑制剂的支架，作为无疤痕愈合的支持，老年角化病和接触性皮炎。 在淋巴管生成的情况下，根据本发明的化合物也可以用作VEGFR-3抑制剂。