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    3-(5-CHLORO-2-OXOBENZO[D]OXAZOL-3(2H)-YL) PROPANOIC ACID DERIVATIVES AS KMO INHIBITORS
    5.
    发明申请
    3-(5-CHLORO-2-OXOBENZO[D]OXAZOL-3(2H)-YL) PROPANOIC ACID DERIVATIVES AS KMO INHIBITORS 审中-公开
    作为KMO抑制剂的3-（5-氯代-2-氧代苯并[D]氧杂唑-3（2H） - 基）丙酸衍生物

    公开(公告)号：US20160318884A1

    公开(公告)日：2016-11-03

    申请号：US15104821

    申请日：2014-12-17

    申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

    发明人： Anne Marie Jeanne BOUILLOT ,  Olivier MIRGUET ,  John LIDDLE ,  Anne Louise WALKER

    IPC分类号： C07D263/58 ,  C07C215/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/13 ,  C07C279/14 ,  C07C229/26 ,  C07C309/30 ,  C07D413/12 ,  C07C223/02

    摘要： A compound of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R1, X and R3 are defined in the specification, useful in the treatment of disorders mediated by KMO such as acute pancreatitis, chronic kidney disease, other conditions associated with systemic inflammatory response syndrome (SIRS), Huntington's disease, Alzheimer's disease, spinocerebellar ataxias, Parkinson's disease, AIDS-dementia complex, amylotrophic lateral sclerosis (ALS), depression, schizophrenia, sepsis, cardiovascular shock, severe trauma, acute lung injury, acute respiratory distress syndrome, acute cholecystitis, severe burns, pneumonia, extensive surgical procedures, ischemic bowel, severe acute hepatic disease, severe acute hepatic encephalopathy or acute renal failure.

    摘要翻译： 其中R1，X和R3在本说明书中定义，可用于治疗KMO介导的疾病，例如急性胰腺炎，慢性肾脏疾病，与全身炎症反应综合征（SIRS），亨廷顿舞蹈病，阿尔茨海默病，脊髓小脑性共济失调相关的其他病症 ，帕金森病，艾滋病 - 痴呆综合征，肌萎缩性侧索硬化（ALS），抑郁症，精神分裂症，败血症，心血管休克，严重创伤，急性肺损伤，急性呼吸窘迫综合征，急性胆囊炎，严重烧伤，肺炎，广泛的外科手术，缺血 肠，严重急性肝病，严重急性肝性脑病或急性肾功能衰竭。

    PROCESS FOR PRODUCING ESTER COMPOUND
    6.
    发明申请
    PROCESS FOR PRODUCING ESTER COMPOUND 审中-公开
    生产酯化合物的方法

    公开(公告)号：US20140094616A1

    公开(公告)日：2014-04-03

    申请号：US14118004

    申请日：2012-05-17

    申请人： Tetsuya Ikemoto ,  Leopold Mpaka Lutete ,  Toshiaki Aikawa

    发明人： Tetsuya Ikemoto ,  Leopold Mpaka Lutete ,  Toshiaki Aikawa

    IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C217/44 ,  C07C223/02 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28

    CPC分类号： C07C223/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/29 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/44 ,  C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/52 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28 ,  C07C205/44

    摘要： Compound (1) or a salt that is useful as an intermediate for the production of a medicine, an agrochemical or the like can be produced by a process including the following steps: (A) reacting an aldehyde (2) with nitromethane to produce a nitroaldehyde; (B) reacting the nitroaldehyde with an alcohol to produce a nitroacetal; (C) reducing the nitroacetal to produce an aminoacetal; (D) protecting an amino group in the aminoacetal to produce a protected aminoacetal; (E) treating the protected aminoacetal with an acid and subsequently with a base and then reacting the resultant product with a cyanating agent to produce a nitrile; (F) hydrolyzing the nitrile to produce a protected amino acid; and (G) substituting a group R5 in the protected amino acid by a hydrogen atom and protecting a carboxyl group therein.

    摘要翻译： 化合物（1）或可用作生产药物，农业化学品等的中间体的盐可以通过包括以下步骤的方法制备：（A）使醛（2）与硝基甲烷反应，生成 硝基醛; （B）使硝基醛与醇反应产生硝基缩醛; （C）还原硝基缩醛以产生氨基缩醛; （D）保护氨基缩醛中的氨基以产生受保护的氨基缩醛; （E）用酸处理受保护的氨基缩醛，随后用碱处理，然后使得到的产物与氰化剂反应，生成腈; （F）水解腈以产生受保护的氨基酸; 和（G）用氢原子取代被保护的氨基酸中的基团R5，并保护其中的羧基。