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    Stabilized polymeric thiol reagents
    11.
    发明授权
    Stabilized polymeric thiol reagents 有权
    稳定的聚合硫醇试剂

    公开(公告)号：US07851565B2

    公开(公告)日：2010-12-14

    申请号：US11316051

    申请日：2005-12-21

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    IPC分类号： C08G75/00 ,  C08F283/00 ,  C08L81/00 ,  A61K31/415

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/415 ,  A61K47/60 ,  C07C323/12 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71

    摘要： Disclosed are water soluble polymeric reagents comprising the structure POLY-[Y—S—W]x, where POLY is a water soluble polymer; Y is a hydrocarbon-based spacer group, x is 1 to 25, and S—W is a thiol, protected thiol, or thiol-reactive derivative. Preferably, the water soluble polymer is a PEG polymer. Also disclosed are conjugates of such polymeric reagents with pharmaceutically relevant molecules, and methods of their formation and use.

    摘要翻译： 公开了包含结构POLY- [Y-S-W] x的水溶性聚合物试剂，其中POLY是水溶性聚合物; Y为烃类间隔基，x为1〜25，S-W为硫醇，被保护的硫醇或硫醇活性衍生物。 优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。 还公开了这些聚合物试剂与药学上相关的分子的缀合物，以及它们的形成和用途的方法。

    Method for Preparing Branched Functionalized Polymers Using Branched Polyol Cores
    12.
    发明申请
    Method for Preparing Branched Functionalized Polymers Using Branched Polyol Cores 有权
    使用支链多元醇制备支链官能化聚合物的方法

    公开(公告)号：US20070031371A1

    公开(公告)日：2007-02-08

    申请号：US11458269

    申请日：2006-07-18

    申请人： Samuel McManus ,  Antoni Kozlowski

    发明人： Samuel McManus ,  Antoni Kozlowski

    IPC分类号： A61K31/765 ,  C08L29/04 ,  C08G63/91

    CPC分类号： A61K47/48061 ,  A61K31/74 ,  A61K31/765 ,  A61K47/60 ,  C07D405/14 ,  C08G65/329 ,  C08G65/34 ,  C08G65/48 ,  C08G71/04 ,  C08L2203/02 ,  Y02P20/582

    摘要： A method of preparing a multiarm polymer includes reacting a branched polyol with one or more functionalizing reagents to effect substitution of an ionizable functional group or a protected ionizable functional group, Y, to form a mixture comprising (i) unsubstituted branched polyol containing no Y groups; (ii) a monosubstituted polyol comprising one Y group, and (iii) a multisubstituted polyol (e.g., a disubstituted polyol comprising two Y groups); followed by purifying the mixture to separate the monosubstituted polyol from other species Thereafter, a water-soluble and non-peptidic polymer segment is attached to the monosubstituted branched polyol at the site of at least one of the hydroxyl groups. The invention also provides purified monosubstituted branched polyols and multiarm polymers prepared by the method and polyol precursors for use in the method.

    摘要翻译： 制备多聚合物聚合物的方法包括使支化多元醇与一种或多种官能化试剂反应以实现可离子化官能团或受保护的可离子化官能团Y的取代，以形成包含（i）不含Y基团的未取代的支链多元醇 ; （ii）包含一个Y基团的单取代多元醇，和（iii）多取代多元醇（例如，包含两个Y基团的二取代多元醇）; 然后纯化混合物以从其它物质分离单取代的多元醇然后，在至少一个羟基的位置处将水溶性和非肽聚合物链段连接到单取代的支化多元醇上。 本发明还提供了纯化的单取代的支化多元醇和通过该方法制备的多聚合物聚合物和用于该方法的多元醇前体。