-
公开(公告)号：US06479518B2
公开(公告)日：2002-11-12
申请号：US09957965
申请日：2001-09-21
申请人： Paul E. Finke , Laura C. Meurer , Sander G. Mills , Malcolm MacCoss , Hongbo Qi
发明人： Paul E. Finke , Laura C. Meurer , Sander G. Mills , Malcolm MacCoss , Hongbo Qi
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D257/04 , C07C43/196 , C07C51/09 , C07C62/34 , C07C217/52 , C07C229/22 , C07C229/46 , C07C229/48 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D265/30 , C07D401/04
摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R3, R5, R6, R7, R8, R11, R12, R13, Q, W, X, Y and Z are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of psychiatric disorders including depression and anxiety.
摘要翻译： 本发明涉及某些由结构式I表示的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R3，R5，R6，R7，R8，R11，R12，R13，Q，W，X，Y和Z定义 这里。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂，以及新型化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途。 本发明的化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗精神障碍，包括抑郁和焦虑。
-
公开(公告)号：US06291511B1
公开(公告)日：2001-09-18
申请号：US09359015
申请日：1999-07-22
申请人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Richard A. Mumford
发明人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Richard A. Mumford
IPC分类号： C07D20708
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： Compounds of Formula I are antagonists of VLA-4 and/or &agr;4&bgr;7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.
摘要翻译： 式I的化合物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗哮喘，过敏，炎症，多发性硬化以及其它炎性和自身免疫性疾病。
-
公开(公告)号：US5292726A
公开(公告)日：1994-03-08
申请号：US885416
申请日：1992-05-19
申请人： Wallace T. Ashton , Conrad P. Dorn , William J. Greenlee , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Mu T. Wu
发明人： Wallace T. Ashton , Conrad P. Dorn , William J. Greenlee , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Mu T. Wu
IPC分类号： A01N43/60 , A01N47/16 , A01N47/38 , C07D241/04 , C07D295/215 , C07D403/06 , A61K31/675 , A61K31/495 , C07F9/6509
CPC分类号： C07D295/215 , A01N43/60 , A01N47/16 , A01N47/38 , C07D241/04 , C07D403/06
摘要： Diacylpiperazines of general structure ##STR1## are: angiotensin II (A-II) antagonists selective for the type 2 (AT.sub.2) subtype useful in the treatment of cerebrovascular, cognitive, and CNS disorders; tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases and pain or migraine; and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.
摘要翻译： 一般结构的二酰基哌嗪是一种对可用于治疗脑血管，认知和中枢神经系统疾病的2型（AT2）亚型选择性的血管紧张素II（A-II）拮抗剂; 用于治疗炎性疾病和疼痛或偏头痛的速激肽受体拮抗剂; 和钙通道阻滞剂可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血。
-
公开(公告)号：US06903075B1
公开(公告)日：2005-06-07
申请号：US09086327
申请日：1998-05-28
申请人： Philippe L. Durette , Malcolm MacCoss , William K. Hagmann , Sander G. Mills , Richard A. Mumford , Jack A. Schmidt , Gail A. Van Riper
发明人： Philippe L. Durette , Malcolm MacCoss , William K. Hagmann , Sander G. Mills , Richard A. Mumford , Jack A. Schmidt , Gail A. Van Riper
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： Compounds of Formula I are antagonists of VLA-4 and/or α4β7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.
摘要翻译： 式I化合物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的 病态。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗哮喘，过敏，炎症，多发性硬化以及其它炎性和自身免疫性疾病。
-
公开(公告)号：US06645939B1
公开(公告)日：2003-11-11
申请号：US09317789
申请日：1999-05-24
申请人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Ihor E. Kopka , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Richard A. Mumford , Plato A. Magriotis
发明人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Ihor E. Kopka , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Richard A. Mumford , Plato A. Magriotis
IPC分类号： C07K506
CPC分类号： C07D263/04 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D211/60 , C07D217/26 , C07D241/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： &bgr;-Alanine derivatives of Formula I are antagonists of VLA-4 and/or &agr;4&bgr;7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.
摘要翻译： 式I的β-丙氨酸衍生物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗哮喘，过敏，炎症，多发性硬化以及其它炎性和自身免疫性疾病。
-
16.发明授权3,3-disubstituted piperidines as modulators of chemokine receptor activity 失效3,3-二取代哌啶作为趋化因子受体活性的调节剂
公开(公告)号：US6124319A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US9488
申请日：1998-01-20
申请人： Malcolm MacCoss , Sander G. Mills
发明人： Malcolm MacCoss , Sander G. Mills
IPC分类号： A61K31/4465 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/505 , A61K31/55
CPC分类号： A61K31/454 , A61K31/4465 , A61K31/4535 , A61K31/4545
摘要： The present invention is directed to 3,3-disubstituted piperidines of the formula I: ##STR1## (wherein X, Y, Z, Ar, R, m and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.
摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性的调节剂的式I的3,3-二取代哌啶（其中X，Y，Z，Ar，R，m和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。
-
公开(公告)号：US5719147A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US525259
申请日：1995-09-08
申请人： Conrad P. Dorn , Paul E. Finke , Jeffrey J. Hale , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Shrenik K. Shah , Mark Stuart Chambers , Timothy Harrison , Tamara Ladduwahetty , Brian John Williams
发明人： Conrad P. Dorn , Paul E. Finke , Jeffrey J. Hale , Malcolm MacCoss , Sander G. Mills , Shrenik K. Shah , Mark Stuart Chambers , Timothy Harrison , Tamara Ladduwahetty , Brian John Williams
IPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/54 , A61K31/535 , C07D417/04
CPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , Y10S514/825
摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.
-
公开(公告)号：US5716942A
公开(公告)日：1998-02-10
申请号：US450198
申请日：1995-05-25
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F9/6558 , A61K31/675
CPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F9/65583
摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma, emesis and nausea.
摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：
是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘，呕吐和恶心的速激肽受体拮抗剂。 -
公开(公告)号：US5610165A
公开(公告)日：1997-03-11
申请号：US198025
申请日：1994-02-17
申请人： Malcolm MacCoss , Sander G. Mills
发明人： Malcolm MacCoss , Sander G. Mills
IPC分类号： C07D211/62 , A61K31/445 , C07D211/06
CPC分类号： C07D211/62
摘要： N-Acylpiperidines of general structure ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.
摘要翻译： 一般结构的“N-酰基哌啶”
是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂。 -
公开(公告)号：US5512570A
公开(公告)日：1996-04-30
申请号：US450507
申请日：1995-05-25
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F9/6558 , C07D413/00
CPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F9/65583
摘要： Substituted heterocycles of the structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma, emesis and nausea.
摘要翻译： 取代的结构式的杂环：
是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘，呕吐和恶心的速激肽受体拮抗剂。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
77 条记录 (耗时 0.061 秒)
