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    Spiro-piperidine derivatives and their use as tachykinin antagonists
    10.
    发明授权
    Spiro-piperidine derivatives and their use as tachykinin antagonists 失效
    螺哌啶衍生物及其作为速激肽拮抗剂的用途

    公开(公告)号：US6060469A

    公开(公告)日：2000-05-09

    申请号：US77063

    申请日：1998-05-18

    申请人： Raymond Baker ,  Timothy Harrison ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

    发明人： Raymond Baker ,  Timothy Harrison ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10

    CPC分类号： C07D491/10

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 represents halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl group optionally substituted by one or three fluorine atoms, C.sub.1-6 alkoxy group optionally substituted by one to three fluorine atoms, or C.sub.1-6 alkylthio optionally substituted by one to three fluorine atoms; R.sup.2 represents hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy; or when R.sup.2 is adjacent to R.sup.1, they may be joined together such that there is formed a 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring containing one or two oxygen atoms; R.sup.3 represents an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur; m is 0-3 and n is 0-3, with the proviso that the sum total of m+n is 2 or 3; p is zero or 1; q is 1 or 2; and when m is 1 and n is 1 or 2, the broken line represents an optional double bond; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9 and R.sup.10 are a variety of substituents defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, emesis and postherpetic neuralgia.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02853 Sec。 371日期1998年5月18日 102（e）日期1998年5月18日PCT提交1996年11月20日PCT公布。 公开号WO97 / 19084 日期：1997年5月29日本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示卤素，羟基，任选被一个或三个氟原子取代的C 1-6烷基，任选被一至三个氟原子取代的C 1-6烷氧基，或 任选被一至三个氟原子取代的C 1-6烷硫基; R 2表示氢，卤素，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; 或者当R 2与R 1相邻时，它们可以连接在一起，使得形成含有一个或两个氧原子的5-或6-元饱和或不饱和环; R3表示含有1,2,3或4个选自氮，氧和硫的杂原子的任选取代的5-或6-元芳族杂环基; m为0-3，n为0-3，条件是m + n的总和为2或3; p为零或1; q为1或2; 当m为1且n为1或2时，虚线表示任选的双键; R4，R5，R6，R9和R10是说明书中定义的各种取代基; 或其药学上可接受的盐。 该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，呕吐和带状疱疹后神经痛。