公开(公告)号：US06498161B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09543019

申请日：2000-04-04

申请人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk ,  Ronald M. Kim

发明人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk ,  Ronald M. Kim

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性的调节剂的式I的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06265434B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09543024

申请日：2000-04-04

申请人： Charles Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Keith Rosauer ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk

发明人： Charles Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Keith Rosauer ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula 1: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式1的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US5637699A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US445489

申请日：1995-05-22

申请人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark S. Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian J. Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark S. Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian J. Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  C07D265/28 ,  C07D265/34

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US06399619B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09542898

申请日：2000-04-04

申请人： Scott Berk ,  Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Christopher Willoughby

发明人： Scott Berk ,  Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Christopher Willoughby

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

公开(公告)号：US5387595A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US935754

申请日：1992-08-26

申请人： Sander G. Mills ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Daniel J. Miller ,  Dennis J. Underwood

发明人： Sander G. Mills ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Daniel J. Miller ,  Dennis J. Underwood

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C275/24 ,  C07D213/40 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07C57/46 ,  C07C235/26

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/34 ,  C07C275/24 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07C2101/14

摘要： Substituted alicyclic compounds of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma.

摘要翻译： 取代的通式结构式的脂环化合物：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛和哮喘的速激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5344830A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US988514

申请日：1992-12-10

申请人： Sander G. Mills ,  Richard J. Budhu ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Mu T. Wu

发明人： Sander G. Mills ,  Richard J. Budhu ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Mu T. Wu

IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D241/04

摘要： Diacylpiperazines of general structure ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 一般结构的二酰基哌嗪可以用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和钙通道阻滞剂，可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或局部缺血。

公开(公告)号：US06593346B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10075163

申请日：2002-02-14

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

公开(公告)号：US06479518B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09957965

申请日：2001-09-21

申请人： Paul E. Finke ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills ,  Malcolm MacCoss ,  Hongbo Qi

发明人： Paul E. Finke ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills ,  Malcolm MacCoss ,  Hongbo Qi

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C43/196 ,  C07C51/09 ,  C07C62/34 ,  C07C217/52 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R3, R5, R6, R7, R8, R11, R12, R13, Q, W, X, Y and Z are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of psychiatric disorders including depression and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及某些由结构式I表示的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R3，R5，R6，R7，R8，R11，R12，R13，Q，W，X，Y和Z定义 这里。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂，以及新型化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途。 本发明的化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗精神障碍，包括抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US06291511B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09359015

申请日：1999-07-22

申请人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Richard A. Mumford

发明人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Richard A. Mumford

IPC分类号： C07D20708

CPC分类号： C07K5/06165 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of Formula I are antagonists of VLA-4 and/or &agr;4&bgr;7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.

摘要翻译： 式I的化合物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗哮喘，过敏，炎症，多发性硬化以及其它炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5292726A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US885416

申请日：1992-05-19

申请人： Wallace T. Ashton ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Mu T. Wu

发明人： Wallace T. Ashton ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Mu T. Wu

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N47/16 ,  A01N47/38 ,  C07D241/04 ,  C07D295/215 ,  C07D403/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D295/215 ,  A01N43/60 ,  A01N47/16 ,  A01N47/38 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06

摘要： Diacylpiperazines of general structure ##STR1## are: angiotensin II (A-II) antagonists selective for the type 2 (AT.sub.2) subtype useful in the treatment of cerebrovascular, cognitive, and CNS disorders; tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases and pain or migraine; and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 一般结构的二酰基哌嗪是一种对可用于治疗脑血管，认知和中枢神经系统疾病的2型（AT2）亚型选择性的血管紧张素II（A-II）拮抗剂; 用于治疗炎性疾病和疼痛或偏头痛的速激肽受体拮抗剂; 和钙通道阻滞剂可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血。