公开(公告)号：US4198402A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US892918

申请日：1978-04-03

申请人： Elemer Ezer ,  Laszio Szporny ,  Lilla Forgach ,  Eva Palosi ,  Eszter Cholnoky ,  Egon Karpati ,  Gyorgy Hajos ,  Gyozo Hortobagyi ,  Katalin Gidai

发明人： Elemer Ezer ,  Laszio Szporny ,  Lilla Forgach ,  Eva Palosi ,  Eszter Cholnoky ,  Egon Karpati ,  Gyorgy Hajos ,  Gyozo Hortobagyi ,  Katalin Gidai

IPC分类号： A61K31/62

CPC分类号： A61K31/60

摘要： Ulcer production in animals is prevented during prolonged antiphlogistic treatment with ulcerogenic quantities of phenylbutazone by using it in a composition of 1 part of antiphlogistic to 0.2 to 50 parts by weight of alkali metal salicylate.

摘要翻译： 通过使用0.1重量份碱金属水杨酸盐的1份消炎剂的组合物，可以预防在使用溃疡形成量的保泰松药物的长时间消炎治疗期间对动物的溃疡产生。

公开(公告)号：US5510345A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US351447

申请日：1994-12-08

申请人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

发明人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D295/00 ,  C07D461/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel eburnamenine derivatives of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 as well as R.sup.3 and R.sup.4, independently from each other, stand for hydrogen, C.sub.2-6 alkyl group, C.sub.2-6 alkenyl group; or a C.sub.3-10 alicyclic group involving 1 to 3 rings, and this latter group may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 and/or R.sup.3 and R.sup.4, together with the adjacent nitrogen atom and optionally with an additional oxygen or nitrogen atom, form a 4- to 6-membered, saturated or unsaturated cyclic group which may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; two of X, Y and Z are nitrogen whereas the third of them means a methine group; n is 1 or 2; W means oxygen or two hydrogen atoms; and the wavy line means .alpha.-/.alpha.-, .alpha.-/.beta.- or .beta.-/.alpha.- steric position, as well as their acid addition salts and solvates. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for preparing the compounds of formula (I). The compounds of formula (I) possess antioxidant effect and therefore, they are useful for inhibiting the peroxidation of lipids occurring in mammals (including human).

摘要翻译： PCT No.PCT / Hu93 / 00036 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 出版物WO93 / 25550 本发明涉及式（I）的新颖白蛋白衍生物：其中R 1和R 2以及R 3和R 4彼此独立地代表氢，C 2-6烷基 ，C 2-6烯基; 或含有1〜3个环的C 3〜10环亚烷基，后者可以被C 1-6烷基或C 2-6烯基取代; 或R 1和R 2和/或R 3和R 4与相邻的氮原子以及任选的另外的氧或氮原子一起形成可被C 1-6烷基取代的4-至6-元饱和或不饱和的环状基团 或C 2-6烯基; X，Y和Z中的两个是氮，而第三个是次甲基; n为1或2; W表示氧或两个氢原子; 波浪线表示α - /α - ，α - /β - 或β - / - - - 立体位置，以及它们的酸加成盐和溶剂合物。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物以及制备式（I）化合物的方法。 式（I）化合物具有抗氧化作用，因此它们可用于抑制哺乳动物（包括人）中发生的脂质的过氧化反应。

公开(公告)号：US5157038A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US566274

申请日：1990-08-10

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Bela Hegedus ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Auth ,  Laszlo Gaal

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Bela Hegedus ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Auth ,  Laszlo Gaal

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/48 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The invention relates to novel 2-oxo-1-oxa-8-azaspiro[4,5]decane derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X means oxygen or an >NR group, whereinR stands for hydrogen; a C.sub.1-12 alkyl; C.sub.3-6 cycloalkyl; carbocyclic C.sub.6-10 aryl or carbocyclic C.sub.6-10 aryl-C.sub.1-4 alkyl group, the two latter two substituents optionally substituted on their aromatic moiety by one or more, same or different halogen, one or more C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or trihalomethyl group; or a tosyl group;R.sup.1 and R.sup.2 together represent a methylene group or, when X stands for an >NR group wherein R is as defined above, one of R.sup.1 and R.sup.2 m may represent a hydroxyl group and the other one is a methyl group; andR.sup.3 means hydrogen, benzyl, (C.sub.1-4 alkoxy)carbonyl, phenoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, formyl, piperidin-1-ylcarbonyl, morpholin-4-ylcarbonyl, 4-methylpiperazin-1-ylcarbonyl, 4-(2-hydroxethyl)piperazin-1-ylcarbonyl, 2-chloro-3-nicotinoylcarbamoyl or C.sub.1-6 alkylcarbamoyl group,as well as their acid addition and quaternary ammonium salts.

公开(公告)号：US5118687A

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US566275

申请日：1990-08-10

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Katalin Csomor ,  Mihaly Bodo ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Katalin Csomor ,  Mihaly Bodo ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/335 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D221/00 ,  C07D263/00 ,  C07D317/00 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The invention relates to novel compounds 1-oxa-2-oxo-8- of the formula (I), ##STR1## wherein X means oxygen or an >NR group, whereinR stands for hydrogen, a C.sub.1-12 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, carbocyclic C.sub.6-10 aryl or carbocyclic C.sub.6-10 aryl-C.sub.10-4 alkyl group, the latter two groups are optionally substituted on their aromatic moiety by one or more, same or different halogen(s), one or more C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy group(s);R.sup.1 and R.sup.2 together represent a methylene group or, when X stands for an >NR group, wherein R is as defined above, one of R.sup.1 and R.sup.2 may represent a hydroxyl group whereas the other is a methyl group;R.sup.3 stands for hydrogen or a phenyl group optionally substituted by one or more halogen(s), one or more C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy or hydroxyl group(s);R.sup.4 means hydrogen, one or more halogen(s), C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, hydroxyl or trihalomethyl group(s); andn is 1, 2 or 3as well as their acid addition and quaternary ammonium salts.

公开(公告)号：US4677109A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US721807

申请日：1985-04-10

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Janos Lazar ,  Gabor Motika ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Janos Lazar ,  Gabor Motika ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P39/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to new 1-[6-(2'-substituted-5', 6', 7', 8'-tetrahydro-4'-oxo-quinazolino)]-3,4-dihydro-6,7-disubstituted-isoquinoline derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hdyroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,R.sup.3 is alky having from 1 to 6 carbon atoms, optionally substituted phenyl, optionally substituted alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an optionally substiutted heterocyclic group,and acid addition and quaternary salts thereof.Compounds of the formula (I) are pharmaceutically active, in particular show spasmolytic, analgesic, antipyretic activity and have a protecting effect in acute alcoholic intoxication.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [6-（2'-取代-5'，6'，7'，8'-四氢-4'-氧代 - 喹唑啉基）] - 3,4-二氢-6,7-二取代 （I）的异喹啉衍生物其中R 1和R 2各自独立地表示具有1至6个碳原子的羟基或烷氧基，R 3是具有1至6个碳原子的烷基，任选取代的苯基，任选地 在烷基部分或任选取代的杂环基中具有1至4个碳原子的取代烷基苯基，及其酸加成和季盐。 式（I）的化合物是药学活性的，特别是显示解痉，镇痛，解热活性，并且在急性酒精中毒中具有保护作用。

公开(公告)号：US4668688A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US664770

申请日：1984-10-25

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Pal Perjesi ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Pal Perjesi ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D217/16

摘要： The invention relates to new N-substituted bis(hydroxymethyl)-methyl-isoquinoline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent hydroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,the dotted line is an optional double bond in the 1,2-position,R.sup.3 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl containing from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety, or--if there is a single bond in the 1,2-position--represents a group of the formula ##STR2## in which X is oxygen ifR.sup.4 is alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl, phenyl or substituted phenyl; orX is oxygen or sulfur ifR.sup.4 is an --NH.sub.2, --NH--C.sub.1-4 -alkyl, --NH--C.sub.3-6 -cycloalkyl, --NH-phenyl or --NH--C.sub.1-4 -alkyl-phenyl group; andR.sup.5 and R.sup.6 independently stand for hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms or phenyl, with the proviso that at least one of them is other than phenyl,and salts thereof. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的N-取代双（羟甲基） - 甲基 - 异喹啉衍生物，其中R1和R2代表羟基或具有1-6个碳原子的烷氧基，虚线是 在1,2-位上的任选的双键，R3是具有1至6个碳原子的烷基或在烷基部分含有1至4个碳原子的芳烷基，或 - 如果1,2-二烷基中存在单键， 位置 - 表示如果R 4是具有1至5个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，羟基，苯基或取代的苯基，其中X是氧的式“IMAGE”的基团; 如果R 4是-NH 2，-NH-C 1-4 - 烷基，-NH-C 3-6 - 环烷基，-NH-苯基或-NH-C 1-4 - 烷基 - 苯基，则X是氧或硫; 并且R 5和R 6独立地代表氢，具有1至4个碳原子的烷基或苯基，条件是它们中的至少一个不是苯基，及其盐。 用于制备这些化合物和药物组合物的方法也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4654351A

公开(公告)日：1987-03-31

申请号：US664849

申请日：1984-10-25

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Gabor Motika ,  Attila Sohajda ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Gabor Motika ,  Attila Sohajda ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D217/16 ,  C07D217/14

摘要： The invention relates to new bis(substituted methyl)-methyl-isoquinoline derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent hydroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,R.sup.3 is hydrogen, aralkyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or a ##STR2## group, in which R.sup.4 is alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, phenyl, substituted phenyl or --NH--phenyl,X is oxygen or sulfur,R.sup.7 is hydroxyl, halogen or an ##STR3## group, R.sup.8 is halogen, alkoxy from 1 to 4 carbon atoms or an ##STR4## group, in which X has the same meaning as defined above, andR.sup.9 independently from R.sup.4 may have the same meanings as defined for R.sup.4, or is an --NH(C.sub.1-4 -alkyl) or C.sub.3-6 -cycloalkyl group,and salts thereof. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的双（取代的甲基） - 甲基 - 异喹啉衍生物，其中R 1和R 2表示羟基或具有1至6个碳原子的烷氧基，R 3是氢，具有 烷基部分或其中R 4为具有1至5个碳原子的烷基，苯基，取代的苯基或-NH-苯基，X为氧或硫，R 7为羟基，卤素 或一个基团，R 8为卤素，1至4个碳原子的烷氧基或一个基团，其中X具有与上述相同的含义，并且独立地为R 4的R 9可具有与R 4所定义相同的含义 ，或是-NH（C 1-4 - 烷基）或C 3-6 - 环烷基，及其盐。 根据本发明的另一方面，提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US4605653A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US713533

申请日：1985-03-19

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Folop ,  Attila Sohajda ,  Alajos Kalman ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Folop ,  Attila Sohajda ,  Alajos Kalman ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P1/12 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to 1-(hydroxymethyl)-1,6,7,11b-tetrahydro-2H,4H-[1,3]oxazino- or -thiazino-[4,3-a]isoquinoline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,X is oxygen or sulfur,Y is .dbd.O, .dbd.S or an .dbd.NR.sup.3 group, whereinR.sup.3 is hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 8 carbon atoms or optionally substituted phenyl,and acid addition and quaternary salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-（羟甲基）-1,6,7,11b-四氢-2H，4H- [1,3]恶嗪基 - 或噻唑并〔4,3-a〕异喹啉衍生物， ，其中R 1和R 2是具有1至6个碳原子的烷氧基，X是氧或硫，Y是= O，= S或= NR 3基团，其中R 3是氢，具有1至 6个碳原子，具有3至8个碳原子的环烷基或任选取代的苯基，及其酸加成盐和季盐。

公开(公告)号：US4481204A

公开(公告)日：1984-11-06

申请号：US509150

申请日：1983-06-29

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61K31/395 ,  C07D459/00 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D471/22

摘要： The invention relates to racemic or optically active E-homo-eburnane derivatives of the formula /I/, ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms,and acid addition salts thereof.The new compounds are pharmaceutically active, for example their certain representatives, in particular from the cis-series, show antidepressive activity, while others, especially the compounds of the trans-series, are potent anthypoxial agents. The compounds of the formula /I/ and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof can therefore be employed as active ingredients of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式/ I /，其中R 1和R 2独立地表示具有1至6个碳原子的烷基的式/ I /，/ IMAGE / I / C的外消旋或光学活性的E-均 - burn烷衍生物及其酸加成盐。 新化合物是药学上活性的，例如它们的特定代表，特别是顺式的化合物显示出抗抑郁活性，而其它代表，特别是反式系列的化合物是有效的抗氧化剂。 因此，式/ I /的化合物及其药学上可接受的酸加成盐可用作药物组合物的活性成分。

公开(公告)号：US4199598A

公开(公告)日：1980-04-22

申请号：US29475

申请日：1979-04-12

申请人： Gyorgy Matolcsy ,  Piroska Bartok nee Berencsy ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Gyorgy Matolcsy ,  Piroska Bartok nee Berencsy ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/185

CPC分类号： A61K31/185

摘要： A method of treating mammalian noradrenaline malfunctions or dysfunction or effecting dopamine-.beta.-hydroxylase inhibition comprises administering an effective dose of an acid derivative of the formula (I), ##STR1## wherein R is C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, benzyl or C.sub.1-6 alkyl which has a C.sub.1-4 alkoxy or a hydroxy substituent, or C.sub.2-6 alkyl with a carboxy and/or amino substituent, or C.sub.5 - or C.sub.6 -unsubtituted alkyl.

摘要翻译： 治疗哺乳动物去甲肾上腺素功能障碍或功能障碍或影响多巴胺-β-羟化酶抑制的方法包括施用有效剂量的式（I）的酸衍生物，其中R是C 2-4链烯基，C 3-8 环烷基，苄基或具有C1-4烷氧基或羟基取代基的C1-6烷基，或具有羧基和/或氨基取代基的C2-6烷基或C5-或C6-未取代的烷基。