公开(公告)号：US20100305056A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12745070

申请日：2008-11-26

申请人： Elise Isabel ,  Christophe Mellon ,  Christian Beaulieu

发明人： Elise Isabel ,  Christophe Mellon ,  Christian Beaulieu

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07C255/58 ,  C07D213/57 ,  C07D295/155 ,  C07D271/06 ,  C07D207/337 ,  C07D213/89 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/519 ,  A61K31/366 ,  A61K31/497 ,  A61K31/661 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/65 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/47 ,  A61K31/555 ,  A61K31/715 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61K31/29

CPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/335 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/89 ,  C07D271/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/419 ,  Y02A50/421 ,  Y02A50/422 ,  Y02A50/423 ,  Y02A50/486 ,  Y02A50/491

摘要： Several parasites responsible for mammalian diseases are dependent on cysteine protease for various life-cycle functions. Inhibition or decreasing function of these proteases can be useful in the treatment and/or prevention of these parasitic diseases including; toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis, schistosomiasis, amebiasis, giardiasis, clonorchiasis, opisthorchiasis, paragonimiasis, fasciolopsiasis, lymphatic filariasis, onchocerciasis, dracunculiasis, ascariasis, trichuriasis, strongyloidiasis, trichostrongyliasis, trichomoniasis or cestodiasis. Compounds of formula I of the invention are capable of treating and/or preventing the above-identified diseases:

摘要翻译： 负责哺乳动物疾病的几种寄生虫依赖于各种生命周期功能的半胱氨酸蛋白酶。 这些蛋白酶的抑制或降低功能可用于治疗和/或预防这些寄生虫病，包括： 弓形虫病，疟疾，非洲锥虫病，恰加斯病，利什曼病，血吸虫病，阿米巴病，贾第鞭毛虫病，clistchiasis，opisthorchiasis，paragonimiasis，筋膜ias病，淋巴丝虫病，盘尾丝虫病，麦地那龙线虫病，蛔虫病，荨麻疹，强直性血友病，trichostrongyliasis，滴虫病或绦虫病。 本发明式I化合物能够治疗和/或预防上述疾病：

公开(公告)号：US08642799B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13861046

申请日：2013-04-11

申请人： Elise Isabel ,  Christopher Mellon ,  Christian Beaulieu

发明人： Elise Isabel ,  Christopher Mellon ,  Christian Beaulieu

IPC分类号： C07C255/04 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/335 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/89 ,  C07D271/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  Y02A50/486

摘要： Several parasites responsible for mammalian diseases are dependent on cysteine protease for various life-cycle functions. Inhibition or decreasing function of these proteases can be useful in the treatment and/or prevention of these parasitic diseases including; toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis, schistosomiasis, amebiasis, giardiasis, clonorchiasis, opisthorchiasis, paragonimiasis, fasciolopsiasis, lymphatic filariasis, onchocerciasis, dracunculiasis, ascariasis, trichuriasis, stronglyoidiasis, trichostrongyliasis, trichomoniasis or cestodiasis.

摘要翻译： 负责哺乳动物疾病的几种寄生虫依赖于各种生命周期功能的半胱氨酸蛋白酶。 这些蛋白酶的抑制或降低功能可用于治疗和/或预防这些寄生虫病，包括： 弓形虫病，疟疾，非洲锥虫病，恰加斯病，利什曼病，血吸虫病，阿米巴病，贾第鞭毛虫病，鞭毛虫病，op病，疟原虫病，筋膜ias病，淋巴丝虫病，盘尾丝虫病，麦地那龙线虫病，蛔虫病，绦虫病，强类病，毛滴虫病，毛滴虫病或绦虫病。

公开(公告)号：US20120101053A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379200

申请日：2010-06-16

申请人： Cameron Black ,  Christian Beaulieu

发明人： Cameron Black ,  Christian Beaulieu

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/522 ,  A61K31/351 ,  A61K31/497 ,  A61K31/661 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/65 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/366 ,  A61K31/29 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61K31/165 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  C07C233/40 ,  C07D277/76 ,  C07D285/125 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D277/76 ,  C07C255/29 ,  C07C255/41 ,  C07C317/32 ,  C07C317/48 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/10 ,  C07D277/36 ,  C07D285/125 ,  C07D333/28 ,  Y02A50/488

摘要： The present invention relates to compounds capable of inhibiting and/or decreasing the activity of one or more cathepsins, thereby treating and/or preventing various disease states associated with one or more cysteine proteases including, but not limited to, cathepsins and papain-like cysteine proteases. Disease states treated and/or prevented by the compounds of the invention include, but are not limited to, mammalian parasitic diseases in which the parasite utilizes a critical cysteine protease from the papain family. Examples of parasitic diseases to be treated or prevented by the compounds of the invention include, but are not limited to, toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis, coccidiosis, giardiosis, cryptosporidiosis or schistosomiasis.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制和/或降低一种或多种组织蛋白酶的活性的化合物，从而治疗和/或预防与一种或多种半胱氨酸蛋白酶相关的各种疾病状态，包括但不限于组织蛋白酶和木瓜蛋白酶样半胱氨酸 蛋白酶。 本发明化合物治疗和/或预防的疾病状态包括但不限于哺乳动物寄生虫病，其中寄生虫利用来自木瓜蛋白酶家族的关键半胱氨酸蛋白酶。 本发明化合物治疗或预防的寄生虫病的实例包括但不限于弓形虫病，疟疾，非洲锥虫病，恰加斯病，利什曼病，球虫病，流感病，隐孢子虫病或血吸虫病。