公开(公告)号：US4497812A

公开(公告)日：1985-02-05

申请号：US539286

申请日：1983-10-05

申请人： Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Christian Jarry ,  Gisele Prat ,  Henri Pontagnier

发明人： Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Christian Jarry ,  Gisele Prat ,  Henri Pontagnier

IPC分类号： C07D263/48 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D263/00 ,  C07D263/28 ,  C07D303/36 ,  C07D413/06 ,  C07D295/12

CPC分类号： C07D303/36 ,  C07D263/28

摘要： This invention relates to new 2-amino-5-aminomethyl-2-oxazolines, the method of preparing them, and their pharmacological properties making possible their application in cardiovascular, psychotropic, antiinflammatory antiallergic, antihistamine, antiH.sub.2 therapy.These new products have the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent an alkyl radical of C.sub.1 to C.sub.4, or a carbocyclic alkyl radical having less than 4 rings, or a carbocyclic radical having less than 4 rings; R.sub.1 and R.sub.2 can form, with the nitrogen atom to which they are attached, a 4 to 7 member heterocycle containing 1 or 2 nitrogen atoms, and either 1 or 0 oxygen atoms. This heterocycle can be substituted by R with R being a lower alkyl, allyl, benzyl, pyridyl, phenyl substituted or not by one or more substituents such as halogen, trifluoromethyl, methyl, methoxy, hydroxy.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-5-氨基甲基-2-恶唑啉，其制备方法及其药理学性质，使其可用于心血管，精神药物，抗炎药抗过敏，抗组胺药，抗H2疗法。 这些新产物具有以下通式：其中R 1和R 2独立地表示C 1至C 4的烷基或具有少于4个环的碳环烷基或具有少于4个环的碳环基; R1和R2可以与它们所连接的氮原子一起形成含有1或2个氮原子以及1或0个氧原子的4至7个成员杂环。 该杂环可以被R取代，其中R是低级烷基，烯丙基，苄基，吡啶基，被一个或多个取代基取代的苯基，例如卤素，三氟甲基，甲基，甲氧基，羟基。

公开(公告)号：US4333938A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US162814

申请日：1980-06-25

申请人： Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Gisele Prat ,  Henri Pontagnier

发明人： Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Gisele Prat ,  Henri Pontagnier

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  Y10S514/866

摘要： New compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an unsaturated heterocyclic radical selected from the group consisting of: ##STR2## wherein R.sub.2 is H or one substituent selected from the group consisting of CH.sub.3, halogen, and nitro, are useful as anti-inflammatories and in the oral treatment of diabetes.

摘要翻译： 新化合物，其通式如下：其中R1是选自下列的不饱和杂环基：其中R2是H或选自CH3，卤素和硝基的一个取代基可用作 抗炎药和口服糖尿病治疗。

公开(公告)号：US4818772A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US366133

申请日：1982-04-09

申请人： Henri Pontagnier ,  Christian Courtiol ,  Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Gisele Prat

发明人： Henri Pontagnier ,  Christian Courtiol ,  Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Gisele Prat

IPC分类号： C07D319/20 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D319/20

摘要： A compound with alpha 1-blocking activity having the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is --H, --CH.sub.3 or --COCH.sub.3 ; R.sub.2 is --H or CH.sub.3 ; and R.sub.3 is ##STR2## wherein .SIGMA. is --H or one or more substituents selected from the group consisting of halogen, --OH and --OCH.sub.3 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 具有下式的具有α1 - 阻断活性的化合物：其中R 1是-H，-CH 3或-COCH 3; R2是-H或CH3; 其中SIGMA为-H或一个或多个选自卤素，-OH和-OCH 3的取代基;且R 3为 + TR 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4760139A

公开(公告)日：1988-07-26

申请号：US909911

申请日：1986-09-22

申请人： Claude Feniou ,  Micheline Grignon ,  Brigitte Lacourt ,  Henri Pontagnier ,  Bernadette Rezzonico

发明人： Claude Feniou ,  Micheline Grignon ,  Brigitte Lacourt ,  Henri Pontagnier ,  Bernadette Rezzonico

IPC分类号： C07D307/32 ,  C07H3/02 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  C07H15/04

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07H15/18 ,  C07H3/02

摘要： The present invention relates to a novel method of preparing D-ribose.In this method, a 1,5-di-O-alkyl derivative of D-xylofuranose is prepared; the hydroxyl groups in positions 2 and 3 are each substituted by a group which is preferably mesyl (CH.sub.3 SO.sub.2) or methyldithiocarbonyl, CH.sub.3 SC(=S); the 2,3-unsaturated derivative is prepared; and D-ribose is finally obtained by cis-hydoxylation of the carbon-carbon double bond, followed by acid hydrolysis of the resulting 1,5-O-dialkyl derivative.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备D-核糖的新方法。 在该方法中，制备D-二甲基呋喃糖的1,5-二-O-烷基衍生物; 位置2和3中的羟基各自被优选甲磺酰基（CH 3 SO 2）或甲基二硫代羰基，CH 3 SC（= S）的基团取代。 制备2,3-不饱和衍生物; 最终通过碳 - 碳双键的顺式 - 羟基化反应获得D-核糖，然后酸化所得的1,5-二-O-二烷基衍生物。

公开(公告)号：US4333930A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US237277

申请日：1981-02-23

申请人： Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Francoise Guichard ,  Gisele Prat

发明人： Marie-Helene Creuzet ,  Claude Feniou ,  Francoise Guichard ,  Gisele Prat

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/02 ,  C07D213/53 ,  C07D213/89 ,  C07D307/52 ,  C07D317/66 ,  C07D333/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/535 ,  C07D317/58 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/89 ,  C07D307/52 ,  C07D317/66 ,  C07D333/22

摘要： Compounds, exhibiting central nervous system activity, of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is phenyl which is unsubstituted or substituted by at least one member selected from the group consisting of halogen, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy and COOH, orR.sub.1 is ##STR2## or R.sub.1 is a heterocycle selected from the group consisting of ##STR3## R.sub.2 R.sub.3 R.sub.4 and R.sub.5, which may be identical or different, are H or CH.sub.3 ;R.sub.6 and R.sub.7, which may be identical or different, are C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, which may be straight-chained or branched, orR.sub.7 can be H when R.sub.6 is a branched-chain alkyl, orR.sub.6 and R.sub.7 can form, with the nitrogen to which they are bonded, a heterocycle selected from the group consisting of ##STR4## R.sub.8 R.sub.9 R.sub.10 and R.sub.11, which may be identical or different, are H, halogen, CF.sub.3, hydroxy or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, or two contiguous members of R.sub.8 R.sub.9, R.sub.10 and R.sub.11 may together form a chain --O--(CH.sub.2).sub.n --O--, where n=1 or 2, or a chain --O--CH.sub.2 --O--CH.sub.2 --;and pharmaceutically acceptable addition salts thereof are disclosed, along with a method of producing the same, and pharmaceutical compositions comprising the same.

摘要翻译： 具有下式的化合物（Ⅰ）其中R1是未被取代或被选自卤素，CF 3，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基中的至少一个取代的苯基 或COOH，或R 1是或者R 1是选自下列的杂环：可以相同或不同的是H或 CH3; R6和R7可以相同或不同，可以是直链或支链的C1-C6烷基，或当R6是支链烷基或R6和R7可以与氮形成时，R7可以是H 与它们相连的杂环可以是H，卤素，CF 3，羟基或羟基，或者可以相同或不同的选自由下列组成的组的杂环：R 8 + L，R 9 + L，R 10和R 11 C 1 -C 4烷氧基或R 8 + L，R 9，R 10和R 11的两个连续成员可以一起形成-O-（CH 2）n O-链，其中n = 1或2，或链-O-CH 2 -O- CH2-; 公开了其药学上可接受的加成盐及其制备方法，以及包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US4122202A

公开(公告)日：1978-10-24

申请号：US703602

申请日：1976-07-08

申请人： Francois Fauran ,  Claude Feniou ,  Annie Thibault ,  Gisele Prat

发明人： Francois Fauran ,  Claude Feniou ,  Annie Thibault ,  Gisele Prat

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D307/88 ,  C07D307/90 ,  C07D317/50 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D317/72 ,  C07D319/18 ,  C07D407/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  C07D317/44 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D317/72 ,  A61K31/365 ,  C07D307/88 ,  C07D307/90 ,  C07D317/50 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D407/12

摘要： 3-Amino 3H-isobenzofuranones substituted on the nitrogen atom with benzodioxol-1,3, benzodioxane-1,4 or benzodioxane-1,3 rings are described which possess analgesic and anti-edematous properties.

摘要翻译： 描述了具有镇痛和抗水肿性质的在氮原子上取代的3-氨基3H-异苯并呋喃酮与苯并二氧杂环辛-1,3- 1,3,4-苯并二恶烷-1,4或苯并二恶烷-1,3环。

公开(公告)号：US4638082A

公开(公告)日：1987-01-20

申请号：US832688

申请日：1986-02-25

申请人： Claude Feniou ,  Patrick Descas

发明人： Claude Feniou ,  Patrick Descas

IPC分类号： C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/712

摘要： A novel method of producing the p-chlorophenol ester of p-chlorophenoxyisobutyric acid, which is a product useful in the treatment of hyperlipemias, is disclosed.

摘要翻译： 公开了一种生产对氯苯氧基异丁酸的对氯苯酚酯的新方法，该对氯苯酚酯是可用于治疗高脂血症的产品。

公开(公告)号：US4211772A

公开(公告)日：1980-07-08

申请号：US911634

申请日：1978-06-01

申请人： Francois Fauran ,  Claude Feniou ,  Jacqueline Mosser ,  Annie Thibault ,  Claude Andre ,  Gisele Prat

发明人： Francois Fauran ,  Claude Feniou ,  Jacqueline Mosser ,  Annie Thibault ,  Claude Andre ,  Gisele Prat

IPC分类号： C07H17/07 ,  A61K31/70 ,  C07H17/06

CPC分类号： C07H17/07

摘要： Acetals and ketals of benzopyran glycosides, prepared by condensing a benzopyran glycoside with a carbonyl compound using a chloroformate ester as condensing agent, show enhanced activity in treating capillary fragility and related pathologies, as well as effectiveness in modifying the evolution of diabetic cataracts.

摘要翻译： 通过使用氯甲酸酯作为缩合剂将苯并吡喃糖苷与羰基化合物缩合制备的苯并吡喃糖苷的缩醛和缩酮显示增强的治疗毛细血管脆性和相关病理学的活性以及改善糖尿病性白内障发展的有效性。

公开(公告)号：US4179519A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US884497

申请日：1978-03-08

申请人： Francois Fauran ,  Claude Feniou ,  Jacqueline Mosser ,  Gisele Prat

发明人： Francois Fauran ,  Claude Feniou ,  Jacqueline Mosser ,  Gisele Prat

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/235

CPC分类号： A61K31/215

摘要： A method for reducing serum lipid levels in humans and animals is provided which comprises administering a hypolipidemically effective amount of p-chlorophenyl 2-(p-chlorophenoxy)-2-methylpropionate. A hypolipidemic composition is provided which comprises p-chlorophenyl 2-(p-chlorophenoxy)-2-methylpropionate, as principal active ingredient, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Total serum lipids and serum cholesterol levels are significantly reduced.

摘要翻译： 提供降低人和动物血清脂质水平的方法，其包括施用降血脂有效量的2-（对氯苯氧基）-2-甲基丙酸对氯苯酯。 提供降血脂组合物，其包含作为主要活性成分的2-（对氯苯氧基）-2-甲基丙酸对氯苯酯与药学上可接受的载体的组合。 总血清脂质和血清胆固醇水平显着降低。