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    IGF-1 superagonists
    11.
    发明授权
    IGF-1 superagonists 失效
    IGF-1激素

    公开(公告)号：US5622932A

    公开(公告)日：1997-04-22

    申请号：US435252

    申请日：1995-05-05

    申请人： Richard D. DiMarchi ,  Li Fan ,  Harlan B. Long

    发明人： Richard D. DiMarchi ,  Li Fan ,  Harlan B. Long

    IPC分类号： A61K38/27 ,  A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/575 ,  C07K14/65

    CPC分类号： C07K14/65 ,  A61K38/00

    摘要： The instant invention provides two-chain IGF-1 superagonists which are derivatives of the naturally occurring single-chain IGF-1 having an abbreviated C domain. The invention also provides synthetic and semi-synthetic DNA sequences, recombinant DNA vectors and transformed host cells useful in the recombinant production of these analogs. The invention also provides pharmaceutical formulations comprising these IGF-1 analogs. The invention also provides methods of using these analogs in a variety of therapeutic applications. The instant invention provides IGF-1 analogs of the formula:BC.sup.n,A (1)wherein:B is the B domain of IGF-1 or a functional analog thereof,C is the C domain of IGF-1 or a functional analog thereof,n is the number of amino acids in the C domain and is from about 6 to about 12, andA is the A domain of IGF-1 or a functional analog thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了作为具有缩写C结构域的天然存在的单链IGF-1的衍生物的双链IGF-1超激动剂。 本发明还提供用于重组生产这些类似物的合成和半合成DNA序列，重组DNA载体和转化的宿主细胞。 本发明还提供了包含这些IGF-1类似物的药物制剂。 本发明还提供了在各种治疗应用中使用这些类似物的方法。 本发明提供下式的IGF-1类似物：BCn，A（1）其中：B是IGF-1的B结构域或其功能类似物，C是IGF-1的C结构域或其功能类似物， n是C结构域中氨基酸的数目，为约6至约12，A为IGF-1的A结构域或其功能类似物。

    Amide-based insulin prodrugs
    17.
    发明授权
    Amide-based insulin prodrugs 有权
    基于酰胺的胰岛素前药

    公开(公告)号：US08946147B2

    公开(公告)日：2015-02-03

    申请号：US13702197

    申请日：2011-06-23

    申请人： Richard D. DiMarchi ,  Binbin Kou ,  Shujiang Cheng

    发明人： Richard D. DiMarchi ,  Binbin Kou ,  Shujiang Cheng

    IPC分类号： C07K14/00 ,  C07K14/62 ,  C07K14/575 ,  A61K38/28 ,  A61K38/22 ,  A61K38/16 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/00

    摘要： Prodrug formulations of insulin and insulin analogs are provided wherein the insulin peptide has been modified by an amide bond linkage of a dipeptide prodrug element. The prodrugs disclosed herein have extended half lives of at least 10 hours, and more typically greater than 2 hours, 20 hours and less than 70 hours, and are converted to the active form at physiological conditions through a non-enzymatic reaction driven by chemical instability.

    摘要翻译： 提供了胰岛素和胰岛素类似物的前药制剂，其中胰岛素肽已经通过二肽前药成分的酰胺键键修饰。 本文公开的前体药物的半衰期延长至少10小时，更典型地大于2小时，20小时和小于70小时，并通过化学不稳定驱动的非酶反应在生理条件下转化为活性形式 。