公开(公告)号：US07968544B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12215598

申请日：2008-06-26

申请人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

发明人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/20 ,  A61K31/14

CPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06

摘要： The present application includes a compound of Formula I or II: or a pharmaceutically acceptable-salt, solvate, and/or ester thereof, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional active agent.

摘要翻译： 本申请包括式I或II化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，含有这些化合物的组合物，包括施用这些化合物的治疗方法和包括施用 这种化合物与至少一种另外的活性剂。

公开(公告)号：US20120244121A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13490696

申请日：2012-06-07

申请人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

发明人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/7056 ,  C12N5/07 ,  A61P31/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61K39/395 ,  A61K38/21 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06

摘要： The present invention includes therapeutic methods that include the administration of a compound of Formula I or II: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, to a subject in need of such, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional active agent.

摘要翻译： 本发明包括治疗方法，其包括向需要这种治疗方法的受试者施用式I或II化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，包括施用 化合物与至少一种另外的活性剂。

公开(公告)号：US20110236348A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13153340

申请日：2011-06-03

申请人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

发明人： Michael Graupe ,  Randall L. Halcomb

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7056 ,  C12N5/02 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06

摘要： The present invention includes therapeutic methods that include the administration of a compound of Formula I or II: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, to a subject in need of such, and therapeutic methods that include the administration of such compounds with at least one additional active agent.

摘要翻译： 本发明包括治疗方法，其包括向需要这种治疗方法的受试者施用式I或II化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，包括施用 化合物与至少一种另外的活性剂。

公开(公告)号：US20090270415A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12256370

申请日：2008-10-22

申请人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

发明人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to compounds that have the dual property of acting as cathepsin S inhibitors and of inhibiting HCV replication. Such compounds are therefore useful in treating disease states that include hepatitis C, Alzheimer's disease, and autoimmune disorders. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, and processes for preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为组织蛋白酶S抑制剂和抑制HCV复制的双重性质的化合物。 因此，这样的化合物可用于治疗包括丙型肝炎，阿尔茨海默氏病和自身免疫性疾病的疾病状态。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07488848B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11384023

申请日：2006-03-17

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07064123B1

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10035783

申请日：2001-12-24

申请人： Michael Graupe ,  John W. Patterson ,  Stephen D. Pickett ,  John O. Link ,  Jiayao Li ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai Yeun Quai

发明人： Michael Graupe ,  John W. Patterson ,  Stephen D. Pickett ,  John O. Link ,  Jiayao Li ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai Yeun Quai

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D295/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20090170909A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12337596

申请日：2008-12-17

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/164 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07101880B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10603437

申请日：2003-06-24

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  A61K38/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20120190714A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13192403

申请日：2011-07-27

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/16 ,  A61P17/06 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07608592B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US11478337

申请日：2006-06-28

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Chandrasekar Venkataramani

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Chandrasekar Venkataramani

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07D207/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

CPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention is directed to compounds that are antiviral agents. Specifically the compounds of the present invention inhibit replication of HCV and are therefore useful in treating hepatitis C infections. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗病毒剂的化合物。 具体地说，本发明的化合物抑制HCV的复制，因此可用于治疗丙型肝炎感染。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。