公开(公告)号：US09133168B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13977396

申请日：2011-12-22

申请人： Maurice Brollo ,  Jean-Christophe Carry ,  Victor Certal ,  Eric Didier ,  Gilles Doerflinger ,  Youssef El Ahmad ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson

发明人： Maurice Brollo ,  Jean-Christophe Carry ,  Victor Certal ,  Eric Didier ,  Gilles Doerflinger ,  Youssef El Ahmad ,  Frank Halley ,  Karl Andreas Karlsson

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D209/30 ,  C07D403/04 ,  C07D471/10 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds derived from pyrimidines, to the method for preparing same, to the novel intermediates obtained, to the use thereof as drugs, to the pharmaceutical compositions containing same, and to the therapeutic use thereof as AKT inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自嘧啶的新化合物，其制备方法，获得的新型中间体，作为药物的用途，含有其的药物组合物及其作为AKT抑制剂的治疗用途。

公开(公告)号：US20110166169A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12881414

申请日：2010-09-14

申请人： Jean-Marie RUXER ,  Victor CERTAL ,  Marcel ALASIA ,  Luc BERTIN ,  Herve MINOUX ,  Patrick MAILLIET ,  Frank HALLEY ,  Maria MENDEZ-PEREZ

发明人： Jean-Marie RUXER ,  Victor CERTAL ,  Marcel ALASIA ,  Luc BERTIN ,  Herve MINOUX ,  Patrick MAILLIET ,  Frank HALLEY ,  Maria MENDEZ-PEREZ

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P31/10 ,  A61P21/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to the novel substances in Formula (I): wherein Het is a heterocycle optionally substituted by one or a plurality of radicals R1 or R′1; R is selected from the group comprising Formula (A′), (B), (C), (D), or (E), with R1 and/or R′1 selected from H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyl, hydroxyl, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phenylalcoxy, alkylhio, or carboxy that is free or esterified by an alkyl, carboxamide, CO—NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH—CO-alkyl, sulfonamide, NH—S02-alkyl, S(0)2-NHalkyl, or S(02)-N(alkyl)2 radical; all these radicals are optionally substituted; W1, W2, and W3 independently are CH or N; X is 0, S, NR2, C(O), S(O), or S(0)2; Z is optionally substituted H, Hal, -0-R2 or —NH—R2 with R2 being H, alkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; and these substances are all isomeric forms and salts thereof, used as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）中的新物质：其中Het是任选被一个或多个基团R 1或R 11取代的杂环; R选自式（A'），（B），（C），（D）或（E）中的R 1和/或R 1选自H，卤素，CF 3，硝基，氰基， 烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，苯基氧基，烷基或羧基，它们被烷基，甲酰胺，CO-NH（烷基），CON（烷基）2，NH-CO-烷基， 磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基或S（O 2）-N（烷基）2基团; 所有这些基团任选被取代; W1，W2和W3独立地为CH或N; X为0，S，NR2，C（O），S（O）或S（0）2; Z是任选取代的H，Hal，-O-R 2或-NH-R 2，其中R 2是H，烷基，环烷基或杂环烷基; 并且这些物质都是用作药物的异构形式及其盐。

公开(公告)号：US07935819B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US12173380

申请日：2008-07-15

申请人： Frank Halley ,  Youssef El-Ahmad ,  Victor Certal ,  Corinne Venot ,  Anne Dagallier ,  Hartmut Strobel ,  Kurt Ritter ,  Sven Ruf

发明人： Frank Halley ,  Youssef El-Ahmad ,  Victor Certal ,  Corinne Venot ,  Anne Dagallier ,  Hartmut Strobel ,  Kurt Ritter ,  Sven Ruf

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, R, X1 and X2 are as defined in the disclosure, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for making and methods of using the same are provided.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ra，Rb，R，X1和X2如本公开所定义，提供包含所述化合物的药物组合物，制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US20070161626A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11566382

申请日：2006-12-04

申请人： Frank Halley ,  Michel Tabart ,  Herve Bouchard ,  Catherine Souaille ,  Alain Le Brun ,  Fabrice Viviani ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Pascal Desmazeau ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Bruno Filoche-Romme

发明人： Frank Halley ,  Michel Tabart ,  Herve Bouchard ,  Catherine Souaille ,  Alain Le Brun ,  Fabrice Viviani ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Pascal Desmazeau ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Bruno Filoche-Romme

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are novel substituted indazole compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了新的取代的吲唑化合物，包含这些化合物的药物组合物和包含这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20060089357A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US11296782

申请日：2005-12-07

申请人： Michael Graupe ,  James Palmer ,  John Patterson ,  Stephen Pickett ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai ,  John Link ,  Jiayao Li

发明人： Michael Graupe ,  James Palmer ,  John Patterson ,  Stephen Pickett ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai ,  John Link ,  Jiayao Li

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US06048893A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US330288

申请日：1999-06-11

申请人： Christopher Smith ,  Barry Porter ,  Roger Walsh ,  Tahir Majid ,  Clive McCarthy ,  Neil Harris ,  Peter Astles ,  Iain McLay ,  Andrew Morley ,  Andrew Bridge ,  Andrew Van Sickle ,  Frank Halley ,  Alan Roach ,  Martyn Foster

发明人： Christopher Smith ,  Barry Porter ,  Roger Walsh ,  Tahir Majid ,  Clive McCarthy ,  Neil Harris ,  Peter Astles ,  Iain McLay ,  Andrew Morley ,  Andrew Bridge ,  Andrew Van Sickle ,  Frank Halley ,  Alan Roach ,  Martyn Foster

IPC分类号： C07C255/54 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D237/08 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/12 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  A61K31/335 ,  C07D317/60

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/54 ,  C07D213/61 ,  C07D237/08 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/12 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

摘要： This invention is directed to compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is CN, CH.sub.2 CN, CH.dbd.CHCN, CHO, or CH.dbd.CHCO.sub.2 H;R.sup.2 is aryl lower alkoxy, heteroaryl lower alkoxy, aryl lower alkylthio or heteroaryl lower alkylthio wherein each of the aryl and heteroaryl moieties is optionally substituted;R.sup.3 is halogen;R.sup.4 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl;R.sup.5 is carboxy or an acid isostere;X is oxygen or sulphur; andn is zero or 1; or an N-oxide thereof, prodrug thereof solvate thereof, or pharmaceutically acceptable salt thereof, which compounds have endothelin antagonist activity. The invention is also directed to methods for preparing the compounds of formula I and their pharmaceutical use.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R1是CN，CH2CN，CH = CHCN，CHO或CH = CHCO2H; R 2是芳基低级烷氧基，杂芳基低级烷氧基，芳基低级烷硫基或杂芳基低级烷硫基，其中芳基和杂芳基部分中的每一个任选被取代; R3是卤素; R 4是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R5是羧基或酸等isostere; X是氧或硫; n为0或1; 或其N-氧化物，其前体药物溶剂化物或其药学上可接受的盐，该化合物具有内皮素拮抗剂活性。 本发明还涉及制备式I化合物及其药物用途的方法。

公开(公告)号：US08461175B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13265981

申请日：2010-04-22

申请人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

发明人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), where: R1 is a phenyl group optionally substituted by one or more halogen atoms; R2 is: a hydrogen atom or a halogen atom or a cyano group; a —C(═O)Y group where Y is a hydrogen atom, or a —NH2 or —OR3 group; a —C(═S)NH2 group; a —C(═NH)NH—OH group; a —CH2OH or —CH2F group; a —CH═N—OH group; a —CH═CH2 or —C═C—R3 group; a H or H R1 group being a hydrogen or (C1-C4)alkyl group; R3 is a hydrogen atom or (C1-C4)alkyl group; and R4 is a —NH2, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)fluoroalkyl or (C3-C7)cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基; R2是：氢原子或卤素原子或氰基; Y为氢原子的-C（= O）Y基团，或-NH2或-OR3基团; -C（= S）NH 2基团; -C（= NH）NH-OH基团; -CH 2 OH或-CH 2 F基团; -CH = N-OH基团; -CH = CH 2或-C = C-R 3基团; H或H R 1基团为氢或（C 1 -C 4）烷基; R3是氢原子或（C1-C4）烷基; 并且R 4是-NH 2，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）氟烷基或（C 3 -C 7）环烷基。

公开(公告)号：US20090082329A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12173191

申请日：2008-07-15

申请人： Frank HALLEY ,  Youssef EL-AHMAD ,  Victor CERTAL ,  Corinne VENOT ,  Anne DAGALLIER ,  Hartmut STROBEL ,  Kurt RITTER ,  Sven RUF

发明人： Frank HALLEY ,  Youssef EL-AHMAD ,  Victor CERTAL ,  Corinne VENOT ,  Anne DAGALLIER ,  Hartmut STROBEL ,  Kurt RITTER ,  Sven RUF

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, R, and n are as defined in the disclosure, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, and to processes for making and methods of using the same.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中Ra，Rb，R和n如本公开所定义，包含所述化合物的药物组合物，及其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US07435820B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11419794

申请日：2006-05-23

申请人： Fabienne Thompson ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin

发明人： Fabienne Thompson ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.

摘要翻译： 取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。 本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。