公开(公告)号：US5854211A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US464679

申请日：1995-06-06

申请人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen

发明人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/087 ,  C07K5/103 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60 ,  A61K38/07 ,  A61K38/14

CPC分类号： C07K14/60 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00

摘要： Novel peptide derivatives, compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone are disclosed. These peptide derivatives have the formula: A--B--C--D--E (--F).sub.p wherein A, B, C, D, E, F and p are as defined in the specification. These peptides exhibit improved resistance to proteolytic degradation as well as improved growth hormone releasing activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DK94 / 00486 Sec。 371日期：1995年6月6日 102（e）日期1995年6月6日PCT 1994年12月22日PCT公布。 第WO95 / 17422号公报 日期：1995年6月29日公开了新型肽衍生物，含有它们的组合物及其用于治疗由生长激素缺乏引起的医学病症的用途。 这些肽衍生物具有下式：A-B-C-D-E（-F）p，其中A，B，C，D，E，F和p如说明书中所定义。 这些肽表现出改善的蛋白水解降解抗性以及改善的生长激素释放活性。

公开(公告)号：US5767085A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US448623

申请日：1995-06-06

申请人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen ,  Bernd Peschke

发明人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen ,  Bernd Peschke

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/08 ,  C07K5/087 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K5/1024 ,  C07K14/60 ,  C07K5/0812 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula A--B--C--D(--E).sub.p are used to stimulate the release of growth hormone from the pituitary.

摘要翻译： PCT No.PCT / DK94 / 00485 Sec。 371日期：1995年6月6日 102（e）日期1995年6月6日PCT 1994年12月22日PCT公布。 公开号WO95 / 17423 日期1995年6月29日公式A-B-C-D（-E）p的化合物用于刺激垂体中生长激素的释放。

公开(公告)号：US20070203058A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US10572348

申请日：2004-09-17

申请人： Jesper Lau ,  Thomas Hansen ,  Kjeld Madsen ,  Paw Bloch ,  Florencio Dorwald ,  Nils Johansen

发明人： Jesper Lau ,  Thomas Hansen ,  Kjeld Madsen ,  Paw Bloch ,  Florencio Dorwald ,  Nils Johansen

IPC分类号： A61K38/26

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/60 ,  C07K14/001

摘要： Novel polypeptide derivatives having protracted profile of action. The present invention relates to a compound which comprises a therapeutic polypeptide linked to an albumin binding residue via a hydrophilic spacer. The present invention also relates to a compound which comprises a therapeutic polypeptide linked to an albumin binding residue via a hydrophilic spacer that separates the polypeptide and the albumin binding residue with a chemical moiety comprising at least 5 non-hydrogen atoms where 30-50% of these atoms are either N or O. In one embodiment of this invention the spacer is defined as —(CH2)lD[(CH2)nE]m(CH2)pQq-, wherein l, m and n independently are 1-20 and p is 0-10, Q is -Z-(CH2)lD[(CH2)nG]m(CH2)p—, q is an integer in the range from 0 to 5, each D, E and G independently are selected from —O—, NR3—, —N(COR4)—, —PR5(O)—, and —P(OR6)(O)—, wherein R3, R4, R5, and R6 independently represent hydrogen or C1-6-alky, Z is selected from —C(O)NH—, —C(O)NHCH2—, —OC(O)NH—, —C(O)NHCH2CH2—, —C(O)CH2—, —C(O)CH═CH—, —(CH2)s—, —C(O)—, —C(O)O— or —NHC(O)—, wherein s is 0 or 1.

摘要翻译： 新型多肽衍生物具有延长的作用特征。 本发明涉及包含通过亲水间隔物与白蛋白结合残基连接的治疗性多肽的化合物。 本发明还涉及一种化合物，其包含通过亲水间隔物与白蛋白结合残基连接的治疗性多肽，其将多肽和白蛋白结合残基与包含至少5个非氢原子的化学部分分开，其中30-50％ 这些原子是N或O.在本发明的一个实施方案中，间隔基被定义为 - （CH 2）2 D [（CH 2）2 （CH 2）n） - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 其中l，m和n独立地是1-20，p是0-10，Q是-Z-（CH 2）2 D [（CH 2） （CH 2） - - - - - - - - - - - - - - - - 范围为0至5，每个D，E和G各自独立地选自-O-，NR 3 - ， - N（COR 4 - ） - ， - PR

公开(公告)号：US20090318353A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12438280

申请日：2007-08-24

申请人： Jesper Lau ,  Thomas Kruse Hansen ,  Leif Christensen ,  Kjeld Madsen ,  Lauge Schäffer ,  Jane Spetzler

发明人： Jesper Lau ,  Thomas Kruse Hansen ,  Leif Christensen ,  Kjeld Madsen ,  Lauge Schäffer ,  Jane Spetzler

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  C07K14/605

摘要： This invention provides new therapeutic peptides, i.e. new protracted Exendin-4 compounds, pharmaceutical compositions and the use of such.

摘要翻译： 本发明提供新的治疗肽，即新的延长的毒蜥外泌肽-4化合物，药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US06939880B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10067895

申请日：2002-02-05

申请人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P19/00 ,  B41J19/20 ,  C07C237/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/05 ,  C07C335/14 ,  C07D213/12 ,  C07D227/00 ,  C07D271/06 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07K5/03 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K38/00 ,  B41J19/205 ,  C07C237/22 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I wherein a and b are independently 1 or 2, R1 and R2 are independently H or C1-6alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

摘要翻译： 具有通式I的肽模拟性质的化合物，其中a和b独立地为1或2，R 1和R 2独立地为H或C 1-6 烷基，G和J独立地独立地为芳族，D和E独立地为数个不同的基团，即具有提高的生物利用度的具有促分泌素的生长激素。

公开(公告)号：US06555570B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09534135

申请日：2000-03-23

申请人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K38/00 ,  B41J19/205 ,  C07C237/22 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I wherein a and b are independently 1 or 2, R1 and R2 are independently H or C1-6alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

摘要翻译： 具有通式I的肽模拟性质的化合物，其中a和b独立地为1或2，R 1和R 2独立地为H或C 1-6烷基，G和J尤其是芳族，D和E独立地为数个不同的基团 是具有改善的生物利用度的生长激素促分泌素。

公开(公告)号：US20120283170A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13461155

申请日：2012-05-01

申请人： Jesper Lau ,  Thomas Kruse Hansen ,  Leif Christensen ,  Kjeld Madsen ,  Lauge Schaeffer ,  Jane Spetzler

发明人： Jesper Lau ,  Thomas Kruse Hansen ,  Leif Christensen ,  Kjeld Madsen ,  Lauge Schaeffer ,  Jane Spetzler

IPC分类号： C07K14/435 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61K38/17 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K47/48038 ,  A61K47/48046 ,  A61K47/48061 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  C07K14/605

摘要： This invention provides new therapeutic peptides, i.e. new protracted Exendin-4 compounds, pharmaceutical compositions and the use of such.

摘要翻译： 本发明提供了新的治疗肽，即新的延长的毒蜥外泌肽-4化合物，药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US6127391A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US218686

申请日：1998-12-21

申请人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P19/00 ,  B41J19/20 ,  C07C237/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/05 ,  C07C335/14 ,  C07D213/12 ,  C07D227/00 ,  C07D271/06 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07K5/03 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  B41J19/205 ,  C07C237/22 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I ##STR1## wherein a and b are independently 1 or 2, R.sup.1 and R.sup.2 are independently H or C.sub.1-6 alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

摘要翻译： 具有通式I的肽模拟性质的化合物，其中a和b独立地为1或2，R 1和R 2独立地为H或C 1-6烷基，G和J独立地为芳族，D和E独立地为数个不同的 组是具有改善的生物利用度的促分泌素。

公开(公告)号：US20090005312A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12186880

申请日：2008-08-06

申请人： Thomas Kruse Hansen ,  Magali Zundel ,  Kjeld Madsen ,  Anne Svendsen ,  Christine Bruun Schiodt ,  Jesper Lau

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Magali Zundel ,  Kjeld Madsen ,  Anne Svendsen ,  Christine Bruun Schiodt ,  Jesper Lau

IPC分类号： A61K38/38 ,  C07K14/76 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K47/643 ,  C07K14/46 ,  C07K14/4705 ,  C07K14/57563 ,  C07K2319/00

摘要： Novel GLP-1 agonists which are protracted by coupling to a protraction protein.

摘要翻译： 通过与延伸蛋白偶联延长的新型GLP-1激动剂。

公开(公告)号：US5977178A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US769020

申请日：1996-12-18

申请人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

发明人： Thomas Kruse Hansen ,  Bernd Peschke ,  Jesper Lau ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Michael Ankersen ,  Brett Watson ,  Kjeld Madsen

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P19/00 ,  B41J19/20 ,  C07C237/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/05 ,  C07C335/14 ,  C07D213/12 ,  C07D227/00 ,  C07D271/06 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07K5/03 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60 ,  A61K31/16 ,  C07C233/01

CPC分类号： C07D271/06 ,  B41J19/205 ,  C07C237/22 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I ##STR1## wherein a and b are independently 1 or 2, R.sup.1 and R.sup.2 are independently H or C.sub.1-6 alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.