公开(公告)号：US4151302A

公开(公告)日：1979-04-24

申请号：US826101

申请日：1977-08-19

申请人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

发明人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

IPC分类号： C07C43/295 ,  C07C57/60 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07F1/00 ,  C07F9/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  C07C65/02 ,  C07C101/72

CPC分类号： C07C43/295 ,  C07C57/60 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07F1/005 ,  C07F9/4056

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are F, Cl or Br;Q is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --C(OH)(CH.sub.3)--CH.sub.2 -- or --C(CH.sub.3).dbd.CH--;Y is COOH, COOR.sup.3, CH.sub.2 OH or CH.sub.2 OAc;N is 0 or 1;R.sup.3 is alkyl or aryl of up to 8 carbon atoms or C.sub.6 H.sub.4 NHCOCH.sub.3 ; andAc is acyl of 1-8 carbon atoms;And physiologically acceptable salts thereof, are anti-inflammatory agents, which can be made from compounds of the formula Z--X, wherein Z is ##STR2## X can be converted to --Q--Y.

摘要翻译： 其中R 1和R 2相同或不同，为F，Cl或Br; Q是-CH（CH 3）-CH 2 - ， - C（OH）（CH 3）-CH 2 - 或-C（CH 3）= CH-; Y是COOH，COOR 3，CH 2 OH或CH 2 OAc; N IS 0或1; R3是至多8个碳原子的烷基或芳基或C6H4NHCOCH3; Ac是1-8个碳原子的酰基; 和其生物学上可接受的盐，其是可以从式Z-X的化合物制备的抗炎剂，其中Z是 X可以转化为-Q-Y。

公开(公告)号：US4060633A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US681175

申请日：1976-04-28

申请人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

发明人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

IPC分类号： A61K31/06 ,  A61K31/085 ,  C07C27/00 ,  C07C33/46 ,  C07C41/00 ,  C07C43/295 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  A61K31/275 ,  C07C121/75

CPC分类号： C07C43/295

摘要： Phenylalkanols of the formula ##STR1## wherein Ar is phenyl or phenyl monosubstituted or disubstituted by F, Cl, Br and/or CH.sub.3 ; X is F, Cl, Br or CN; m is 0 or 1; and n 2 or 3; possess antiinflammatory activity and can be produced by treating a compound of formula ##STR2## wherein Q is a functionally modified hydroxy group and Ar, X, m and n have the values given above, with a solvolyzing agent.

摘要翻译： 其中Ar是苯基的苯基链烷醇或由F，Cl，Br和/或CH 3单取代或二取代的苯基; X是F，Cl，Br或CN; m为0或1; 和n 2或3; 具有抗炎活性，可以通过用溶剂分解剂处理式为“IMAGE”的化合物，其中Q是官能改性羟基，Ar，X，m和n具有上述给出的值。

公开(公告)号：US4057647A

公开(公告)日：1977-11-08

申请号：US695804

申请日：1976-06-14

申请人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

发明人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

IPC分类号： C07C69/73 ,  A61K31/045 ,  A61K31/085 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P7/04 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/14 ,  C07C29/141 ,  C07C29/147 ,  C07C29/60 ,  C07C33/46 ,  C07C41/00 ,  C07C43/295 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C57/76 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C67/00 ,  C07C69/025 ,  C07C69/65 ,  C07F1/00 ,  C07F9/40 ,  C07C31/02 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C29/60 ,  C07C29/147 ,  C07C43/295 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C57/76 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07F1/005 ,  C07F9/4056

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are F, Cl or Br;Q is --CH(CH.sub.3)-CH.sub.2 --, --C(OH) (CH.sub.3)-CH.sub.2 -- or --C(CH.sub.3) .dbd.CH--;Y is COOH, COOR.sup.3, CH.sub.2 OH or CH.sub.2 OAc;n is 0 or 1;R.sup.3 is alkyl or aryl of up to 8 carbon atoms or C.sub.6 H.sub.4 NHCOCH.sub.3 ; andAc is acyl of 1-8 carbon atoms;And physiologically acceptable salts thereof, are anti-inflammatory agents, which can be made from compounds of the formula Z -- X, wherein Z is ##STR2## AND X can be converted to --Q-Y.

摘要翻译： 其中R 1和R 2相同或不同，为F，Cl或Br; Q是-CH（CH 3）-CH 2 - ， - C（OH）（CH 3）-CH 2 - 或-C（CH 3）= CH-; Y是COOH，COOR 3，CH 2 OH或CH 2 OAc; N IS 0或1; R3是至多8个碳原子的烷基或芳基或C6H4NHCOCH3; Ac是1-8个碳原子的酰基; 和其生物学上可接受的盐，它是可以从公式Z-X的化合物制备的抗炎剂，其中Z是，X可以转化为-Q-Y。

公开(公告)号：US3975403A

公开(公告)日：1976-08-17

申请号：US395980

申请日：1973-09-10

申请人： Joachim Gante ,  Werner Mehrhof ,  Albrecht Wild

发明人： Joachim Gante ,  Werner Mehrhof ,  Albrecht Wild

IPC分类号： B01J23/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07D327/08 ,  C07D335/12 ,  C07D339/08

CPC分类号： C07D327/08 ,  C07D339/08 ,  Y10S514/916

摘要： Compounds of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 is COOH, COO-alkyl, CH.sub.2 OH or CH.sub.2 -alkanoyl; R.sub.2 is CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5 ; R.sub.3 is H, F, Cl or Br; and Y is CH.sub.2, O or S, at least one Y being S, and the physiologically acceptable salts thereof, possesses antiphlogistic activity.

摘要翻译： 式WHERE R1的化合物是COOH，COO-烷基，CH2OH或CH2-烷酰基; R2是CH3或C2H5; R3是H，F，Cl或Br; Y为CH 2，O或S，至少一个Y为S，且其生理上可接受的盐具有消炎活性。

公开(公告)号：US4289774A

公开(公告)日：1981-09-15

申请号：US86604

申请日：1979-10-19

申请人： Erich Schacht ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Joachim Gante ,  Reinhard Lissner ,  Guido Melzer ,  Dieter Orth

发明人： Erich Schacht ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Joachim Gante ,  Reinhard Lissner ,  Guido Melzer ,  Dieter Orth

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/32 ,  C07D401/04 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D237/32 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is 4-biphenylyl, 4-phenoxyphenyl or 4-biphenylyl or 4-phenoxyphenyl substituted in the 4'-position by F, Cl, Br or I; R.sup.2 is H, C.sub.1-4 -alkyl, hydroxy-C.sub.1-4 -alkyl or pyridyl; R.sup.3 and R.sup.6 are each H or alkyl of 1-4 carbon atoms, or together are--(CH.sub.2).sub.4 --; and R.sup.4 and R.sup.5 are each H or together are a C--C bond; at least one of the radicals R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.6 being other than hydrogen, possess valuable pharmacological properties, e.g., lower lipid levels and are anti-thrombotic.

摘要翻译： 其中R 1是被F，Cl，Br或I取代在4'-位的4-联苯基，4-苯氧基苯基或4-联苯基或4-苯氧苯基的式的化合物; R 2是H，C 1-4 - 烷基，羟基-C 1-4 - 烷基或吡啶基; R 3和R 6各自为H或1-4个碳原子的烷基，或一起为 - （CH 2）4 - ; 且R 4和R 5各自为H或一起为C-C键; 基团R 2，R 3和R 6中的至少一个不同于氢，具有有价值的药理学性质，例如较低的脂质水平并且是抗血栓形成的。

公开(公告)号：US4080446A

公开(公告)日：1978-03-21

申请号：US738952

申请日：1976-11-04

申请人： Gotz Leopold ,  Reinhard Lissner ,  Jurgen Maisenbacher ,  Werner Mehrhof ,  Joachim Gante

发明人： Gotz Leopold ,  Reinhard Lissner ,  Jurgen Maisenbacher ,  Werner Mehrhof ,  Joachim Gante

IPC分类号： C07D263/16 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P7/02 ,  A61K31/625

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/60

摘要： 2-(4,5-BIS-P-CHLOROPHENYLOXAZOL-2-YL-MERCAPTO)-PROPIONIC ACID AND ITS PHYSIOLOGICALLY ACCEPTABLE SALTS IS USEFUL FOR SUPPRESSING AGGREGATION OF THROMBOCYTES, PARTICULARLY WHEN ADMINISTERED IN COMBINATION WITH ASPIRIN.

摘要翻译： 2-（4,5-BIS-P-CHLOROPHENYLOXAZOL-2-YL-MERCAPTO） - 丙酸及其生理上可接受的盐有助于抑制血小板聚集，特别是与ASPIRIN组合施用时。

公开(公告)号：US4258047A

公开(公告)日：1981-03-24

申请号：US122795

申请日：1980-02-19

申请人： Joachim Gante ,  Hans-Eckart Radunz ,  Dieter Orth ,  Klaus Minck ,  Albrecht Wild ,  Michael Klockow

发明人： Joachim Gante ,  Hans-Eckart Radunz ,  Dieter Orth ,  Klaus Minck ,  Albrecht Wild ,  Michael Klockow

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12

摘要： Pyrazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H or Cl; R.sup.2 is 1-methyl-4-piperidyloxy-carbonyl, 2-(4-phenylpiperazino)-ethoxycarbonyl, benzoxazol-2-yl, benzthiazol-2-yl, tetrazol-5-yl or 3-R.sup.3 -4-R.sup.4 -thiazolidin-2-yl; R.sup.3 is H, alkanoyl of 1-7 carbon atoms or benzoyl; and R.sup.4 is H or COOH,or a physiologically acceptable salt thereof;possess valuable pharmacological activities.

摘要翻译： 下式的吡唑衍生物，其中R 1是H或Cl; R2是1-甲基-4-哌啶氧基羰基，2-（4-苯基哌嗪基） - 乙氧基羰基，苯并恶唑-2-基，苯并噻唑-2-基，四唑-5-基或3-R3-4-R4-噻唑烷-2-基， 吡啶-2-基; R3是H，1-7个碳原子的烷酰基或苯甲酰基; R4为H或COOH，或其生理上可接受的盐; 具有宝贵的药理活性。

公开(公告)号：US5776937A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US551743

申请日：1995-11-07

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D233/36 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D211/14 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and Y have the meanings indicated, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1和Y具有所示的含义，以及它们的生理上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风， 心肌梗塞，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US06204280B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09163481

申请日：1998-09-30

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： C07D26324

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US6028090A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US964131

申请日：1997-11-06

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02 ,  C07D263/08

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms, R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= NH） - NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X是O，S，SO，SO 2， -NH-或-NA-，B是A是具有1至6个C原子的烷基，R 2是H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3是H或（CH 2）n -COOR 2，E是 在每种情况下彼此独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3，并且其生理上相容的盐被抑制 纤维蛋白原与相应受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。