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    13-Thiaprostaglandin derivatives
    7.
    发明授权
    13-Thiaprostaglandin derivatives 失效
    13-Thiaprostaglandin衍生物

    公开(公告)号：US4309441A

    公开(公告)日：1982-01-05

    申请号：US96348

    申请日：1979-11-21

    申请人： Hans-Eckart Radunz ,  Dieter Orth ,  Manfred Baumgarth ,  Hans-Jochen Schliep ,  Hans-Joachim Enenkel

    发明人： Hans-Eckart Radunz ,  Dieter Orth ,  Manfred Baumgarth ,  Hans-Jochen Schliep ,  Hans-Joachim Enenkel

    IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/215 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D303/04 ,  C07D303/40 ,  C07F9/54 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D303/04 ,  C07C323/00 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07D303/40 ,  C07F9/5407

    摘要： 13-Thiaprostanoic acid derivatives of the general formula I ##STR1## wherein A is --CO-- or --CHOH--; B is --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.dbd.CH--; Q is 1,4-phenylene or 1,4-naphthylene; R.sup.1 is H or OH; R.sup.2 is H or CH.sub.3 ; R.sup.3 is alkyl with 1-8 carbon atoms or alkyl with 1-8 carbon atoms substituted by (a) phenyl, (b) phenyl substituted by at least one of CH.sub.3, F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3 or CF.sub.3 ; (c) phenoxy or (d) phenoxy substituted by at least one of CH.sub.3, F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3 or CF.sub.3 ; and R.sup.4 is NH.sub.2, CH.sub.3, phenyl, p-acetylaminophenyl, p-benzoylaminophenyl or phenylamino. These compounds are useful for lowering blood pressure as well as for other pharmaceutical purposes. They also are useful intermediates for the preparation of other known pharmaceuticals such s the 13-thiaprostaglandins.

    摘要翻译： 其中A是-CO-或-CHOH-的通式I（I）的13-十三十二烷酸衍生物; B是-CH 2 CH 2 - 或-CH = CH-; Q是1,4-亚苯基或1,4-亚萘基; R1是H或OH; R2是H或CH3; R3是具有1-8个碳原子的烷基或具有1-8个碳原子的烷基，被（a）苯基取代，（b）被至少一个CH 3，F，Cl，Br，OH，OCH 3或CF 3取代的苯基; （c）苯氧基或（d）被至少一个CH 3，F，Cl，Br，OH，OCH 3或CF 3取代的苯氧基; 并且R 4是NH 2，CH 3，苯基，对乙酰氨基苯基，对苯甲酰基氨基苯基或苯基氨基。 这些化合物可用于降低血压以及其它药物目​​的。 它们也是制备其它已知药物如十三硫代前列腺素的有用的中间体。

    Thiaprostaglandins
    8.
    发明授权
    Thiaprostaglandins 失效

    公开(公告)号：US4210651A

    公开(公告)日：1980-07-01

    申请号：US870555

    申请日：1978-01-18

    申请人： Hans-Eckart Radunz ,  Josef Kramer ,  Manfred Baumgarth ,  Dieter Orth

    发明人： Hans-Eckart Radunz ,  Josef Kramer ,  Manfred Baumgarth ,  Dieter Orth

    IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D213/32 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07C405/0033 ,  Y02P20/55

    摘要： 13-Thiaprostanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein A is --CO-- or --CHOH--, B is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or --CH.dbd.CH-- R.sup.1 is H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, m is a whole number from 0 to 5, n is a whole number from 0 to 3 or, when B is --CH.dbd.CH--, additionally 4, 5, 6, 7, 8 or 9, R.sup.2 is alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, phenoxy, pyridyl, thienyl, naphthyl, phenyl substituted by F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3 or OF.sub.3 or phenoxy substituted by F, Cl, Br, OH, OCH.sub.3, CH.sub.3 or CF.sub.3 or, when B is --CH.dbd.CH--, additionally hydrogen, phenyl or tolyl, R.sup.3 is H, methyl or ethyl, possess pharmacological activity, including blood pressure lowering activity.

    摘要翻译： 其中A为-CO-或-CHOH-，B为-CH 2 -CH 2 - 或-CH = CH-R 1的13-十三硫代雄甾烷酸衍生物为H或1至4个碳原子的烷基，m为 0至5的整数，n为0至3的整数，或当B为-CH = CH-时，另外为4，5，6，7，8或9，R 2为1至4个碳原子的烷氧基， 苯氧基，吡啶基，噻吩基，萘基，被F，Cl，Br，OH，OCH3或OF3取代的苯基或被F，Cl，Br，OH，OCH3，CH3或CF3取代的苯氧基，或当B为-CH = CH-时， 另外，氢，苯基或甲苯基，R3是H，甲基或乙基，具有药理活性，包括降血压活性。