公开(公告)号：US5776937A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US551743

申请日：1995-11-07

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D233/36 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D211/14 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and Y have the meanings indicated, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1和Y具有所示的含义，以及它们的生理上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风， 心肌梗塞，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US4289774A

公开(公告)日：1981-09-15

申请号：US86604

申请日：1979-10-19

申请人： Erich Schacht ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Joachim Gante ,  Reinhard Lissner ,  Guido Melzer ,  Dieter Orth

发明人： Erich Schacht ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Joachim Gante ,  Reinhard Lissner ,  Guido Melzer ,  Dieter Orth

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/32 ,  C07D401/04 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D237/32 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is 4-biphenylyl, 4-phenoxyphenyl or 4-biphenylyl or 4-phenoxyphenyl substituted in the 4'-position by F, Cl, Br or I; R.sup.2 is H, C.sub.1-4 -alkyl, hydroxy-C.sub.1-4 -alkyl or pyridyl; R.sup.3 and R.sup.6 are each H or alkyl of 1-4 carbon atoms, or together are--(CH.sub.2).sub.4 --; and R.sup.4 and R.sup.5 are each H or together are a C--C bond; at least one of the radicals R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.6 being other than hydrogen, possess valuable pharmacological properties, e.g., lower lipid levels and are anti-thrombotic.

摘要翻译： 其中R 1是被F，Cl，Br或I取代在4'-位的4-联苯基，4-苯氧基苯基或4-联苯基或4-苯氧苯基的式的化合物; R 2是H，C 1-4 - 烷基，羟基-C 1-4 - 烷基或吡啶基; R 3和R 6各自为H或1-4个碳原子的烷基，或一起为 - （CH 2）4 - ; 且R 4和R 5各自为H或一起为C-C键; 基团R 2，R 3和R 6中的至少一个不同于氢，具有有价值的药理学性质，例如较低的脂质水平并且是抗血栓形成的。

公开(公告)号：US4136200A

公开(公告)日：1979-01-23

申请号：US810712

申请日：1977-06-28

申请人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Albrecht Wild ,  Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier

发明人： Erich Schacht ,  Werner Mehrhof ,  Albrecht Wild ,  Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier

IPC分类号： C07C43/295 ,  C07C59/48 ,  C07C59/68 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C43/295 ,  C07C59/48

摘要： Phenylbutanol derivatives of the formula Z-C(CH.sub.3) (OH)-CH.sub.2 -Y wherein Z is 4-biphenyl or 4-phenoxyphenyl wherein the phenoxy group is unsubstituted or substituted by F, Cl or Br and Y is COOR.sup.2 or CH.sub.2 OR.sup.3 wherein R.sup.2 is H or alkyl of 1 to 6 carbon atoms and R.sup.3 is H or alkanoyl of 1 to 6 carbon atoms, and their physiologically acceptable salts, possess anti-inflammatory activity and are produced by (a) treating with a solvolyzing agent a compound of the formula Z-C(CH.sub.3) (OH)-CH.sub.2 -W or Z-CX(CH.sub.3)-CH.sub.2 -Y wherein W is a functionally modified carboxy or methylol group different from Y and X is Cl, Br or I or a functionally modified hydroxyl group; or (b) reducing a compound otherwise corresponding to a desired final product but having instead of one of the hydrogen atoms a group which can be reduced or replaced by a hydrogen atom; or (c) oxidizing a compound otherwise corresponding to a desired final product but lacking the tertiary hydroxyl group; or (d) converting a compound otherwise corresponding to a desired final product wherein Z is a 4-phenoxyphenyl group but having instead a 4-OH-, Cl-, Br- or 1-substituted phenyl group into a desired final product; or (e) diazotizing a compound otherwise corresponding to a desired final product wherein Z is a halogen-substituted 4-phenoxyphenyl group but having an --NH.sub.2 -substituted phenoxy group and reacting the resulting diazonium salt with a halogenating agent.

公开(公告)号：US06204280B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09163481

申请日：1998-09-30

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： C07D26324

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US6028090A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US964131

申请日：1997-11-06

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02 ,  C07D263/08

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms, R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= NH） - NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X是O，S，SO，SO 2， -NH-或-NA-，B是A是具有1至6个C原子的烷基，R 2是H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3是H或（CH 2）n -COOR 2，E是 在每种情况下彼此独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3，并且其生理上相容的盐被抑制 纤维蛋白原与相应受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。

公开(公告)号：US4151294A

公开(公告)日：1979-04-24

申请号：US805045

申请日：1977-06-09

申请人： Hans-Adolf Kurmeier ,  Erich Schacht ,  Joachim Gante ,  Dieter Orth ,  Zdenek Simane ,  Albrecht Wild

发明人： Hans-Adolf Kurmeier ,  Erich Schacht ,  Joachim Gante ,  Dieter Orth ,  Zdenek Simane ,  Albrecht Wild

IPC分类号： C07C43/295 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C33/48 ,  C07C41/00 ,  C07C67/00 ,  C07D309/12 ,  C07C33/06 ,  C07C43/28

CPC分类号： C07D309/12

摘要： Alkynols of the formula, ##STR1## wherein X is F, Cl or Br; n is 0 or 1; m is 0 or 1 and R (if m is 0) is hydroxyalkyl of 1-6 carbon atoms or (if m is 1) alkyl, straight-chain hydroxyalkyl or straight-chain tetrahydropyran-2-yloxyalkyl of 2-6 carbon atoms in the alkyl, have anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 式中的炔诺酮，其中X为F，Cl或Br; n为0或1; m为0或1，R（如果m为0）为1-6个碳原子的羟烷基或（如果m为1）烷基，直链羟烷基或2-6个碳原子的直链四氢吡喃-2-基氧基烷基 该烷基具有抗炎活性。

公开(公告)号：US4115456A

公开(公告)日：1978-09-19

申请号：US697579

申请日：1976-06-18

申请人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

发明人： Joachim Gante ,  Hans-Adolf Kurmeier ,  Dieter Orth ,  Erich Schacht ,  Albrecht Wild

IPC分类号： C07C69/007 ,  A61K31/065 ,  A61K31/085 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/42 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07C41/00 ,  C07C43/295 ,  C07C67/00 ,  C07C69/145 ,  C07F1/00 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C29/42 ,  C07C69/157 ,  C07C69/63 ,  C07F1/005

摘要： Alkyne compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, alkyl of up to 4 carbon atoms or phenyl; R.sup.2 is H, aliphatic acyl of up to 6 carbon atoms or aroyl of up to 11 carbon atoms; R.sup.3 and R.sup.4 are H, F, Cl or Br and n is 0 or 1, and physiologicaly acceptable metals salts thereof, have antiinflammatory activity. These compounds can be made from compounds of the formula ##STR2## wherein Q is a functionally-modified hydroxy and R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4 and n are as above by treatment with a solvolyzing agent.

摘要翻译： 其中R 1为H，至多4个碳原子的烷基或苯基的式IMA的炔烃化合物; R2是H，最多6个碳原子的脂族酰基或至多11个碳原子的芳酰基; R3和R4是H，F，Cl或Br，n是0或1，并且其生理上可接受的金属盐具有抗炎活性。 这些化合物可以由下式化合物制备：其中Q是官能改性的羟基，R 1，R 3，R 4和n如上所述，用溶剂分解剂处理。

公开(公告)号：US06602876B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US08552206

申请日：1995-11-02

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： A61K314166

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5614531A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US390669

申请日：1995-02-17

申请人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K38/05 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## and the corresponding 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, their physiologically acceptable salts and/or solvates, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for the treatment of thromboses, osteoporosis, oncoses, stroke, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物和相应的5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，它们的生理上可接受的盐和/或溶剂合物抑制纤维蛋白原与相应受体的结合， 可用于治疗血栓形成，骨质疏松症，肿瘤，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5532255A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US234691

申请日：1994-04-29

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Horst Juraczyk ,  Hanns Wurziger ,  Helmut Prucher ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Horst Juraczyk ,  Hanns Wurziger ,  Helmut Prucher ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/36 ,  C07D263/00 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D419/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1, X and Y have the meanings defined herein, and their salts, inhibit the binding of fibrinogen to the fibrinogen receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 其中R1，X和Y具有本文定义的含义的式Ⅰ的化合物及其盐抑制纤维蛋白原与纤维蛋白原受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化 ，骨质疏松症和肿瘤。