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    Glycopeptide antibacterial compounds, compositions containing same and methods of using same
    12.
    发明授权
    Glycopeptide antibacterial compounds, compositions containing same and methods of using same 失效
    糖肽抗菌化合物，含有它们的组合物和使用它们的方法

    公开(公告)号：US06498238B1

    公开(公告)日：2002-12-24

    申请号：US09574225

    申请日：2000-05-19

    申请人： Ronald M. Kim ,  Daniel E. Kahne ,  Kevin T. Chapman

    发明人： Ronald M. Kim ,  Daniel E. Kahne ,  Kevin T. Chapman

    IPC分类号： C07G1100

    CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to vancomycin analogs in which the vancosamine residue is substituted with a lipid-like substituent that includes a first aryl moiety and a second aryl moiety joined together by a flexible linker moiety, that is not a single bond directly joining the first aryl moiety and the second aryl moiety, and a glucose C-6 substituent modified to be other than the naturally occurring hydroxyl group, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及万古霉素类似物，其中万花胺残基被脂质取代基取代，该类脂质取代基包括通过柔性接头部分连接在一起的第一芳基部分和第二芳基部分，其不是直接连接第一芳基的单键 部分和第二芳基部分，以及被修饰为不是天然存在的羟基的葡萄糖C-6取代基或其药学上可接受的盐。

    Glycopeptide antibacterial compounds, compositions containing same and methods of using same
    14.
    发明授权
    Glycopeptide antibacterial compounds, compositions containing same and methods of using same 失效
    糖肽抗菌化合物，含有它们的组合物和使用它们的方法

    公开(公告)号：US06841661B2

    公开(公告)日：2005-01-11

    申请号：US10262858

    申请日：2002-10-03

    申请人： Ronald M. Kim ,  Daniel E. Kahne ,  Kevin T. Chapman

    发明人： Ronald M. Kim ,  Daniel E. Kahne ,  Kevin T. Chapman

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K9/00 ,  C07G11/00

    CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to vancomycin analogs in which the vancosamine residue is substituted with a lipid-like substituent that includes a first aryl moiety and a second aryl moiety joined together by a flexible linker moiety, that is not a single bond directly joining the first aryl moiety and the second aryl moiety, and a glucose C-6 substituent modified to be other than the naturally occurring hydroxyl group, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及万古霉素类似物，其中万花胺残基被脂质取代基取代，该类脂质取代基包括通过柔性接头部分连接在一起的第一芳基部分和第二芳基部分，其不是直接连接第一芳基的单键 部分和第二芳基部分，以及被修饰为不是天然存在的羟基的葡萄糖C-6取代基或其药学上可接受的盐。

    Modulators of CCR5 chemokine receptor activity
    16.
    发明授权
    Modulators of CCR5 chemokine receptor activity 失效
    CCR5趋化因子受体活性调节剂

    公开(公告)号：US06511994B2

    公开(公告)日：2003-01-28

    申请号：US09973920

    申请日：2001-10-10

    申请人： Ronald M. Kim ,  Jiang Chang ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills

    发明人： Ronald M. Kim ,  Jiang Chang ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    摘要： Compounds of Formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, Q, and X are defined herein) are described. The compounds are modulators of CCR5 chemokine receptor activity. The compounds are useful, for example, in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 描述式I化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，Q和X在本文中定义）。 这些化合物是CCR5趋化因子受体活性的调节剂。 所述化合物可用于例如预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    Pyrrolidine modulators of CCR5 chemokine receptor activity
    17.
    发明授权
    Pyrrolidine modulators of CCR5 chemokine receptor activity 失效
    吡咯烷调节剂CCR5趋化因子受体活性

    公开(公告)号：US06531484B2

    公开(公告)日：2003-03-11

    申请号：US09974643

    申请日：2001-10-10

    申请人： Christopher A. Willoughby ,  Keith Rosauer ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

    发明人： Christopher A. Willoughby ,  Keith Rosauer ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

    IPC分类号： A61K3146

    CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  C07D513/04

    摘要： Pyrrolidine compounds of Formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, j, k, 1, m, and n are defined herein) are described. The compounds are modulators of CCR5 chemokine receptor activity. The compounds are useful, for example, in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 描述式I的吡咯烷化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8a，R8b，j，k，1，m和n在本文中定义）。 这些化合物是CCR5趋化因子受体活性的调节剂。 所述化合物可用于例如预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    Substituted N-carboxyalkylpeptidyl derivatives as antidegenerative active agents
    20.
    发明授权
    Substituted N-carboxyalkylpeptidyl derivatives as antidegenerative active agents 失效
    取代的N-羧基烷基肽基衍生物作为抗再生活性剂

    公开(公告)号：US5932551A

    公开(公告)日：1999-08-03

    申请号：US848766

    申请日：1997-05-01

    申请人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Craig K. Esser ,  William K. Hagmann ,  Ihor E. Kopka ,  Scott A. Polo ,  Soumya P. Sahoo ,  Philippe L. Durette

    发明人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Craig K. Esser ,  William K. Hagmann ,  Ihor E. Kopka ,  Scott A. Polo ,  Soumya P. Sahoo ,  Philippe L. Durette

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  A61K38/05

    CPC分类号： C07K5/022 ,  A61K38/00

    摘要： Novel N-carboxyalkylpeptidyl compounds of formula I are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, and coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation. ##STR1##

    摘要翻译： 发现式I的新型N-羧基烷基肽基化合物是有用的基质金属蛋白酶介导的疾病的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解性大疱性和冠状动脉血栓形成 与动脉粥样硬化斑块破裂有关。 基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，其包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。 本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的外伤性损伤后的病理后遗症。 这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。