公开(公告)号：US20240360319A1

公开(公告)日：2024-10-31

申请号：US18767120

申请日：2024-07-09

申请人： BioLegend, Inc.

发明人： Xinshe Xu ,  Jing Wang

IPC分类号： C09B69/10 ,  C07C25/22 ,  C07C35/50 ,  C07C211/60 ,  C07C237/04 ,  C07D211/18 ,  C07D235/02 ,  C07D311/96 ,  C08G81/00 ,  C09B57/00 ,  G01N21/64

CPC分类号： C09B69/109 ,  C07C25/22 ,  C07C35/50 ,  C07C211/60 ,  C07C237/04 ,  C07D211/18 ,  C07D235/02 ,  C07D311/96 ,  C08G81/00 ,  C09B57/00 ,  C09B69/10 ,  G01N21/6428 ,  G01N2021/6439

摘要： The present invention provides fluorescent polyfluorene polymers or macromers with unique optical properties that are stable. The polymeric fluorophores are useful in various bioassays formats. The inventive polymers are useful in assays relying on fluorescence resonance energy transfer (FRET) mechanisms where two fluorophores are used.

公开(公告)号：US12091554B2

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：US17469792

申请日：2021-09-08

申请人： BIOLEGEND, INC.

发明人： Xinshe Xu ,  Jing Wang

IPC分类号： C09B69/10 ,  C07C25/22 ,  C07C35/50 ,  C07C211/60 ,  C07C237/04 ,  C07D211/18 ,  C07D235/02 ,  C07D311/96 ,  C08G81/00 ,  C09B57/00 ,  G01N21/64

CPC分类号： C09B69/109 ,  C07C25/22 ,  C07C35/50 ,  C07C211/60 ,  C07C237/04 ,  C07D211/18 ,  C07D235/02 ,  C07D311/96 ,  C08G81/00 ,  C09B57/00 ,  C09B69/10 ,  G01N21/6428 ,  G01N2021/6439

摘要： The present invention provides fluorescent polyfluorene polymers or macromers with unique optical properties that are stable. The polymeric fluorophores are useful in various bioassays formats. The inventive polymers are useful in assays relying on fluorescence resonance energy transfer (FRET) mechanisms where two fluorophores are used.

公开(公告)号：US20230146127A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17912404

申请日：2021-03-19

申请人： Atux Iskay LLC

发明人： Michael Ohlmeyer

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/18 ,  C07D417/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/48 ,  C07D207/08 ,  C07D223/04 ,  C07D279/12 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/18 ,  C07D417/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/48 ,  C07D207/08 ,  C07D223/04 ,  C07D279/12 ,  C07D241/04

摘要： 3-Diarylmethylenes are disclosed. The compounds activate PP2A, suppress oncogenic kinase signaling, and negatively regulate MYC and MYCN in cancer. The compounds also induce FOXO transcription factor translocation to the nucleus by modulating PP2A and, as a consequence, exhibit anti-proliferative effects. They are useful in the treatment of a variety of disorders, including as a monotherapy in cancer treatment, or used in combination with other drugs to restore sensitivity to chemotherapy where resistance has developed.

公开(公告)号：US20230143552A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17962346

申请日：2022-10-07

申请人： The Broad Institute, Inc. ,  Massachusetts Institute of Technology

发明人： Edward Holson ,  Florence Fevrier Wagner ,  Michel Weiwer ,  Edward Scolnick ,  Michelle Palmer ,  Luka Dordevic ,  Michael C. Lewis ,  Jennifer Q. Pan ,  Yan-Ling Zhang ,  Qihong Xu

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  C07K14/70571

摘要： The present invention relates to novel dopamine D2 receptor ligands. The invention further relates to functionally-biased dopamine D2 receptor ligands and the use of these compounds for treating or preventing central nervous system and systemic disorders associated with dysregulation of dopaminergic activity.

公开(公告)号：US20190203052A1

公开(公告)日：2019-07-04

申请号：US16240024

申请日：2019-01-04

申请人： BioLegend

发明人： Xinshe Xu ,  Jing Wang

IPC分类号： C09B69/10 ,  C08G81/00 ,  G01N21/64

CPC分类号： C09B69/109 ,  C07C25/22 ,  C07C35/50 ,  C07C211/60 ,  C07C237/04 ,  C07D211/18 ,  C07D235/02 ,  C07D311/96 ,  C08G81/00 ,  C09B57/00 ,  C09B69/10 ,  G01N21/6428 ,  G01N2021/6439

摘要： The present invention provides fluorescent polyfluorene polymers or macromers with unique optical properties that are stable. The polymeric fluorophores are useful in various bioassays formats. The inventive polymers are useful in assays relying on fluorescence resonance energy transfer (FRET) mechanisms where two fluorophores are used.

公开(公告)号：US09981957B2

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：US15128829

申请日：2015-03-24

申请人： THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL

发明人： Jianliang Xiao ,  Jianjun Wu

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/18 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/26 ,  C07D405/04 ,  C07D211/34 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing substituted piperidine compounds and especially chiral substituted piperidine compounds. The process involves reacting a substituted pyridinium ion with an amine as defined herein, in the presence of a hydrogen donor, a catalysts and a suitable solvent.

公开(公告)号：US20170334847A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：US15602693

申请日：2017-05-23

申请人： Incyte Corporation ,  Incyte Holdings Corporation

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian

IPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  C07D495/04 ,  C07D493/10 ,  C07D491/20 ,  C07D491/107 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D333/34 ,  C07D295/185 ,  C07D221/20 ,  C07D217/26 ,  C07D217/06 ,  C07D213/38 ,  C07D211/70 ,  C07D211/66 ,  C07D211/64 ,  C07D211/58 ,  C07D211/52 ,  C07D211/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/34 ,  C07D211/22 ,  C07D211/18 ,  C07D211/16 ,  C07D209/70 ,  C07D209/62 ,  C07D209/52 ,  C07D209/44 ,  C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D207/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/08 ,  A61K31/4439 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

公开(公告)号：US09598361B1

公开(公告)日：2017-03-21

申请号：US15097261

申请日：2016-04-12

申请人： KING SAUD UNIVERSITY

发明人： Amani Shafeek Awaad ,  Ahmed Mahmoud Ahmed Alafeefy ,  Reham Mostafa El-Meligy

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07C303/40 ,  C07D211/62 ,  C07D211/48 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D211/22 ,  C07D295/15 ,  C07D215/42

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C303/40 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D215/42 ,  C07D295/15

摘要： An amino substituted acetamide derivative can include a compound having the following general formula: wherein R represents (4-Cyano-4-phenyl)piperidinyl hydrochloride, (4-Hydroxy-4-phenyl)piperidine, (4-chlorophenyl)piperidine hydrochloride, 4-Piperidinopiperidine, 4-(Methoxyphenyl)piperidine, 1-(2,3-xylyl)piperazine monohydrochloride, 4-Aminoquinaldine or anthranilic acid,or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20150307471A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：US14653669

申请日：2013-12-20

申请人： UNIVERSITE DE DROIT ET DE LA SANTE DE LILLE 2

发明人： Nicolas Willand ,  Benoit Deprez ,  Alain Baulard ,  Priscille BRODIN ,  Marion FLIPO

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/451 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D211/22 ,  A61K31/4545 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D295/185

摘要： The present invention concerns a compound of general formula (I): in which n=0 or 1, R1 represents an optionally substituted alkyl chain, in particular substituted alkyl chain, in particular substituted with fluorine, X is chosen from N and CH, and R2 is chosen from optionally substituted phenyl and benzyl, wherein the heterocycles having 6 vertices comprise one, two or three nitrogen atoms. The present invention also concerns the use of this compound as a medicament, in particular in the treatment of bacterial and mycobacterial infections such as tuberculosis in combination with an antibiotic that is active against bacteria and/or mycobacteria, said compound potentiating the activity of said antibiotic.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中n = 0或1，R 1表示任选取代的烷基链，特别是取代的烷基链，特别是被氟取代，X选自N和CH，和 R2选自任选取代的苯基和苄基，其中具有6个顶点的杂环包含一个，两个或三个氮原子。 本发明还涉及这种化合物作为药物的用途，特别是在治疗细菌和分枝杆菌感染如结核病与抗细菌和/或分枝杆菌活性的抗生素的组合中，所述化合物增强所述抗生素的活性 。

公开(公告)号：US09162972B2

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：US14377972

申请日：2013-02-14

申请人： NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION NAGOYA UNIVERSITY

发明人： Kazuaki Ishihara ,  Akira Sakakura

IPC分类号： C07D211/18 ,  C07F5/02 ,  C07C231/02 ,  C07D211/16 ,  B01J31/14 ,  B01J31/02 ,  C07B43/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  B01J31/0275 ,  B01J31/146 ,  B01J2231/44 ,  C07B43/06 ,  C07C2601/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07F5/025 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C235/60

摘要： A method for production of hydroxycarboxylic acid amide compounds, including performing amide condensation between an α- or β-hydroxycarboxylic acid compound and an amine compound in the presence as a catalyst of an alkylboronic acid represented by R3B(OH)2 (wherein R3 is a primary alkyl group) or an arylboronic acid compound to produce a hydroxycarboxylic acid amide compound, the arylboronic acid compound being represented by Formula (1): (in Formula (1), —(CH2)nNR1R2 is bonded at an ortho position or a para position, n is 1 or 2, R1 is a tertiary alkyl group, R2 is a secondary or tertiary alkyl group, and —NR1R2 may be a ring).

摘要翻译： 一种生产羟基羧酸酰胺化合物的方法，包括在由R3B（OH）2表示的烷基硼酸的催化剂存在下，在α-或β-羟基羧酸化合物和胺化合物之间进行酰胺缩合（其中R3为 芳基硼酸化合物由式（1）表示：（在式（1）中， - （CH 2）n N R R 2键合在邻位或 对位，n为1或2，R1为叔烷基，R2为仲烷基或叔烷基，-NR1R2可为环）。