公开(公告)号：US07605176B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11071797

申请日：2005-03-03

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a and R5b have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团和残基A，B，b，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 5a和R 5b具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种酰胺 根据本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20120165304A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13130663

申请日：2009-11-26

申请人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

发明人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/107 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups X, Y, W and R1 to R4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。

公开(公告)号：US08067590B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及 含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20100197908A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12518321

申请日：2007-12-10

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Gerald Juergen Roth ,  Stephan Georg Mueller ,  Joerg Kley ,  Armin Heckel ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Patrick Tielmann

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Gerald Juergen Roth ,  Stephan Georg Mueller ,  Joerg Kley ,  Armin Heckel ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Patrick Tielmann

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种化合物 涉及本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US09346816B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14072324

申请日：2013-11-05

申请人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

发明人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups X, Y, W and R1 to R4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。

公开(公告)号：US20080255083A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/68 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61P13/10 ,  A61K31/55 ,  C07D401/06 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2， SUP>具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20070111981A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11552836

申请日：2006-10-25

申请人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D237/08

摘要： The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R1, R2, R4a, R4b, R5a, R5b, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的（杂）芳基化合物，其中基团A，B，Q，W，X，Y，Z，R 1，R 2， R 4，R 4a，R 4b，R 5a，R 5b，R 5b具有权利要求1中给出的含义 。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20050267115A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2的式I的炔烃化合物具有本文给出的含MCH-受体拮抗剂 活性，并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20050245529A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11105010

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

公开(公告)号：US20050234101A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。