公开(公告)号：US20100010222A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12549136

申请日：2009-08-27

申请人： Toru MARUYAMA ,  Kaoru Kobayashi ,  Tohru Kambe ,  Takayuki Maruyama ,  Hideyuki Yoshida ,  Akio Nishiura ,  Nobutaka Abe

发明人： Toru MARUYAMA ,  Kaoru Kobayashi ,  Tohru Kambe ,  Takayuki Maruyama ,  Hideyuki Yoshida ,  Akio Nishiura ,  Nobutaka Abe

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07C405/00 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C405/0033 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559

摘要： A pharmaceutical composition for topical administration for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass comprising an EP4 agonist as an active ingredient. An EP4 agonist, in which includes a compound possessing prostaglandin skeleton as a representative, possesses promoting action on bone formation, so it is useful for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass (bone diseases such as primary osteoporosis, secondary osteoporosis, bone metastasis of cancer, hypercalcemia, Paget's disease, bone loss and bone necrosis, postoperative osteogenesis, alternative therapy for bone grafting).

摘要翻译： 用于预防和/或治疗与包含EP4激动剂作为活性成分的骨量减少相关的疾病的局部施用的药物组合物。 包含具有前列腺素骨架的化合物作为代表的EP4激动剂具有促进骨形成的作用，因此可用于预防和/或治疗与骨质量减少有关的疾病（骨疾病如原发性骨质疏松症，继发性骨质疏松症 骨质疏松症，癌症的骨转移，高钙血症，佩吉特氏病，骨丢失和骨坏死，术后成骨，骨移植的替代疗法）。

公开(公告)号：US08207223B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12549136

申请日：2009-08-27

申请人： Toru Maruyama ,  Kaoru Kobayashi ,  Tohru Kambe ,  Takayuki Maruyama ,  Hideyuki Yoshida ,  Akio Nishiura ,  Nobutaka Abe

发明人： Toru Maruyama ,  Kaoru Kobayashi ,  Tohru Kambe ,  Takayuki Maruyama ,  Hideyuki Yoshida ,  Akio Nishiura ,  Nobutaka Abe

IPC分类号： A01N37/08 ,  A01N53/00 ,  A61K31/215 ,  A61K31/19 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07C405/0033 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559

摘要： A pharmaceutical composition for topical administration for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass comprising an EP4 agonist as an active ingredient. An EP4 agonist, in which includes a compound possessing prostaglandin skeleton as a representative, possesses promoting action on bone formation, so it is useful for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass (bone diseases such as primary osteoporosis, secondary osteoporosis, bone metastasis of cancer, hypercalcemia, Paget's disease, bone loss and bone necrosis, postoperative osteogenesis, alternative therapy for bone grafting).

摘要翻译： 用于预防和/或治疗与包含EP4激动剂作为活性成分的骨量减少相关的疾病的局部施用的药物组合物。 包含具有前列腺素骨架的化合物作为代表的EP4激动剂具有促进骨形成的作用，因此可用于预防和/或治疗与骨质量减少有关的疾病（骨疾病如原发性骨质疏松症，继发性骨质疏松症 骨质疏松症，癌症的骨转移，高钙血症，佩吉特氏病，骨丢失和骨坏死，术后成骨，骨移植的替代疗法）。

公开(公告)号：US20120202773A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13453434

申请日：2012-04-23

申请人： Toru Maruyama ,  Kaoru Kobayashi ,  Tohru Kambe ,  Takayuki Maruyama ,  Hideyuki Yoshida ,  Akio Nishiura ,  Nobutaka Abe

发明人： Toru Maruyama ,  Kaoru Kobayashi ,  Tohru Kambe ,  Takayuki Maruyama ,  Hideyuki Yoshida ,  Akio Nishiura ,  Nobutaka Abe

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C08B37/16 ,  A61K31/724 ,  C07D409/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D263/24 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  A61P19/08 ,  C07D413/14 ,  C07D207/26 ,  B82Y99/00 ,  B82Y5/00

CPC分类号： C07C405/0033 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559

摘要： A pharmaceutical composition for topical administration for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass comprising an EP4 agonist as an active ingredient. An EP4 agonist, in which includes a compound possessing prostaglandin skeleton as a representative, possesses promoting action on bone formation, so it is useful for prevention and/or treatment of diseases associated with decrease in bone mass (bone diseases such as primary osteoporosis, secondary osteoporosis, bone metastasis of cancer, hypercalcemia, Paget's disease, bone loss and bone necrosis, postoperative osteogenesis, alternative therapy for bone grafting).

摘要翻译： 用于预防和/或治疗与包含EP4激动剂作为活性成分的骨量减少相关的疾病的局部施用的药物组合物。 包含具有前列腺素骨架的化合物作为代表的EP4激动剂具有促进骨形成的作用，因此可用于预防和/或治疗与骨质量减少有关的疾病（骨疾病如原发性骨质疏松症，继发性骨质疏松症 骨质疏松症，癌症的骨转移，高钙血症，佩吉特氏病，骨丢失和骨坏死，术后成骨，骨移植的替代疗法）。

公开(公告)号：US20130310438A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13982052

申请日：2012-01-26

申请人： Toru Maruyama ,  Tohru Kambe ,  Shinsaku Yamane ,  Satoshi Nakayama

发明人： Toru Maruyama ,  Tohru Kambe ,  Shinsaku Yamane ,  Satoshi Nakayama

IPC分类号： C07D335/04

CPC分类号： C07D335/04 ,  C07F7/1804

摘要： Provided is a compound which has strong intraocular pressure lowering action and has no side effect on eyes such as ocular stimulating property, humor protein rise etc.Since a compound represented by the formula (I): (wherein definition of each group is as described in the specification), or a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has strong intraocular pressure lowering activity and, further, has no side effect on eyes such as ocular stimulating property (hyperemia, corneal clouding etc.), aqueous humor protein rise etc., it has high safety, and can be an excellent agent for preventing and/or treating glaucoma etc.

摘要翻译： 本发明提供一种具有强烈的眼内降低作用，对眼睛无刺激性，幽默蛋白质上升等副作用的化合物。由式（I）表示的化合物：（其中，各组的定义如 说明书）或其盐，其溶剂合物或其前药具有强烈的眼内压降低活性，并且对眼睛没有副作用，例如眼刺激性（充血，角膜混浊等），房水蛋白 上升等，安全性高，可以作为预防和/或治疗青光眼等的优异剂。

公开(公告)号：US09150537B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US13982052

申请日：2012-01-26

申请人： Toru Maruyama ,  Tohru Kambe ,  Shinsaku Yamane ,  Satoshi Nakayama

发明人： Toru Maruyama ,  Tohru Kambe ,  Shinsaku Yamane ,  Satoshi Nakayama

IPC分类号： C07D335/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D335/04 ,  C07F7/1804

摘要： Provided is a compound which has strong intraocular pressure lowering action and has no side effect on eyes such as ocular stimulating property, humor protein rise etc.Since a compound represented by the formula (I): (wherein definition of each group is as described in the specification), or a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has strong intraocular pressure lowering activity and, further, has no side effect on eyes such as ocular stimulating property (hyperemia, corneal clouding etc.), aqueous humor protein rise etc., it has high safety, and can be an excellent agent for preventing and/or treating glaucoma etc.

摘要翻译： 本发明提供一种具有强烈的眼内降低作用，对眼睛无刺激性，幽默蛋白质上升等副作用的化合物。由式（I）表示的化合物：（其中，各组的定义如 说明书）或其盐，其溶剂合物或其前药具有强烈的眼内压降低活性，并且对眼睛没有副作用，例如眼刺激性（充血，角膜混浊等），房水蛋白 上升等，安全性高，可以作为预防和/或治疗青光眼等的优异剂。

公开(公告)号：US20130324577A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13982001

申请日：2012-01-26

申请人： Tohru Kambe ,  Isamu Sugimoto

发明人： Tohru Kambe ,  Isamu Sugimoto

IPC分类号： C07D313/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D313/06 ,  C07D313/08 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1804

摘要： Provided is a compound which has strong and sustaining intraocular pressure lowering action and, further, has no fear of side effect on eyes.Since a compound represented by the formula (I): wherein definition of each group is as described in the specification, or a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has strong and sustaining intraocular pressure lowering action and, further, has no side effect on eyes such as ocular stimulating property (hyperemia, corneal clouding etc.), aqueous humor protein rise etc., it has high safety, and can be an excellent agent for preventing and/or treating glaucoma etc.

摘要翻译： 本发明提供了具有强而持续的眼内压降作用的化合物，而且不会对眼睛产生副作用。 由于由式（I）表示的化合物：其中每个基团的定义如说明书中所述，或其盐，其溶剂化物或其前药具有强烈和持续的眼内压降作用，并且还具有 对眼睛的副作用如眼刺激性（充血，角膜混浊等），房水蛋白上升等，具有高度的安全性，可作为预防和/或治疗青光眼等的优异剂。

公开(公告)号：US09029574B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13982001

申请日：2012-01-26

申请人： Tohru Kambe ,  Isamu Sugimoto

发明人： Tohru Kambe ,  Isamu Sugimoto

IPC分类号： C07D313/00 ,  C07D313/06 ,  C07D313/08 ,  C07D407/04 ,  C07D417/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D313/06 ,  C07D313/08 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1804

摘要： Provided is a compound which has strong and sustaining intraocular pressure lowering action and, further, has no fear of side effect on eyes.Since a compound represented by the formula (I): wherein definition of each group is as described in the specification, or a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has strong and sustaining intraocular pressure lowering action and, further, has no side effect on eyes such as ocular stimulating property (hyperemia, corneal clouding etc.), aqueous humor protein rise etc., it has high safety, and can be an excellent agent for preventing and/or treating glaucoma etc.

摘要翻译： 本发明提供了具有强而持续的眼内压降作用的化合物，而且不会对眼睛产生副作用。 由于由式（I）表示的化合物：其中每个基团的定义如说明书中所述，或其盐，其溶剂化物或其前药具有强烈和持续的眼内压降作用，并且还具有 对眼睛的副作用如眼刺激性（充血，角膜混浊等），房水蛋白上升等，具有高度的安全性，可作为预防和/或治疗青光眼等的优异剂。