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    Butyne diol derivatives
    13.
    发明授权
    Butyne diol derivatives 失效
    丁炔二醇衍生物

    公开(公告)号：US06720322B2

    公开(公告)日：2004-04-13

    申请号：US10168752

    申请日：2002-06-24

    申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

    发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

    IPC分类号： A61K315377

    CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

    摘要： The present invention relates to novel butyne diol derivatives of the general formula I and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more compounds of the general formula I and especially their use as endothelin receptor antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新型丁炔二醇衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种通式I化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

    Alkansulfonamides as endothelin antagonists
    17.
    发明授权
    Alkansulfonamides as endothelin antagonists 失效
    阿烷磺酰胺作为内皮素拮抗剂

    公开(公告)号：US07323465B2

    公开(公告)日：2008-01-29

    申请号：US10500485

    申请日：2002-12-10

    申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

    发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

    IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/506

    CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

    摘要： The invention relates to novel alkansulfonamides of structure (I), wherein R1 is a lowel alzyl group and the other variables are as defined in the description, and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists in the treatment and prevention of diseases associated to the endothelin system

    摘要翻译： 本发明涉及结构（I）的新型烷磺酰胺，其中R 1是低级烷基，其它变量如说明书中所定义，并且它们作为制备药物组合物中的活性成分的用途 。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有这些化合物中的一种或多种的药物组合物，特别是其用作内皮素受体拮抗剂在治疗和预防与内皮素系统相关的疾病中的用途的相关方面

    6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides
    20.
    发明授权
    6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides 失效
    6烷氧基-4-嘧啶基双磺酰胺

    公开(公告)号：US06596719B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US10031555

    申请日：2001-08-16

    申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

    发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

    IPC分类号： C07D23947

    CPC分类号： C07D239/69 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention relates to novel bis-sulfonamides represented, for example, by formula I below and a pure diastereomer, a mixture of diastereomers, a diastereomeric racemate, a mixture of diastereomeric racemates and meso-forms and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heteroaryl; or heteroaryl-lower alkyl; and R2 represents lower alkyl; trifluoromethyl; lower alkoxy-lower alkyl; lower alkenyl; lower alkynyl; aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heterocyclyl; heterocyclyl-lower alkyl; heteroaryl; heteroaryl-lower alkyl; cycloalkyl; or cycloalkyl-lower alkyl. The present invention also relates to a process for manufacturing those compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds as endothelin antagonists, and a method of treating a subject having a disorder involving endothelin with the compounds of the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及例如由下式I表示的新型双磺酰胺和纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映体外消旋体，非对映体外消旋体和内消旋体的混合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 表示芳基; 芳基 - 低级烷基; 芳基 - 低级烯基; 杂芳基; 或杂芳基 - 低级烷基; 并且R 2表示低级烷基; 三氟甲基 低级烷氧基 - 低级烷基; 低级链烯基 低级炔基 芳基; 芳基 - 低级烷基; 芳基 - 低级烯基; 杂环基 杂环基 - 低级烷基; 杂芳基; 杂芳基 - 低级烷基; 环烷基 或环烷基 - 低级烷基。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有作为内皮素拮抗剂的那些化合物中的一种或多种的药物组合物，以及本发明化合物治疗患有内皮素疾病的受试者的方法。