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    Heterocyclic antibacterial compounds
    1.
    发明授权
    Heterocyclic antibacterial compounds 失效
    杂环抗菌化合物

    公开(公告)号：US06777420B2

    公开(公告)日：2004-08-17

    申请号：US10173376

    申请日：2002-06-17

    申请人： Chengxin Zhi ,  George E. Wright

    发明人： Chengxin Zhi ,  George E. Wright

    IPC分类号： C07D23947

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

    摘要： The invention provides heterocyclic organic compounds that inhibit bacterial DNA polymerase IIIC and type II bacterial topoisomerase. The invention further provides compounds that are useful as intermediates in the synthesis of such heterocyclic organic compounds. Syntheses and uses of such heterocyclic organic molecules are also described.

    摘要翻译： 本发明提供抑制细菌DNA聚合酶IIIC和II型细菌拓扑异构酶的杂环有机化合物。 本发明还提供可用作合成这种杂环有机化合物的中间体的化合物。 还描述了这种杂环有机分子的合成和用途。

    Pyrazinone protease inhibitors
    2.
    发明授权
    Pyrazinone protease inhibitors 有权
    吡嗪酮蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06204263B1

    公开(公告)日：2001-03-20

    申请号：US09330128

    申请日：1999-06-11

    申请人： Tianbao Lu ,  Bruce E. Tomczuk ,  Thomas P. Markotan

    发明人： Tianbao Lu ,  Bruce E. Tomczuk ,  Thomas P. Markotan

    IPC分类号： C07D23947

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： Pyrazinone compounds are described, including compounds of the Formula I: wherein X is O, NR11 or CH═N, R3-R11, Ra, Rb, Rc, W, m, and n are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. Compositions for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation are described. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.

    摘要翻译： 描述了吡唑啉酮化合物，包括式I的化合物：其中X是O，NR 11或CH = N，R 3 -R 11，R a，R b，R c，W，m和n在说明书中列出，以及水合物 ，溶剂合物或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶，纤溶酶和因子Xa。 某些化合物通过直接，选择性抑制凝血酶表现出抗血栓形成活性。 描述了抑制血小板损失，抑制血小板聚集体形成，抑制纤维蛋白形成，抑制血栓形成和抑制栓塞形成的组合物。 本发明化合物的其它用途是作为凝血剂或者物理上连接于用于血液收集，血液循环和血液储存（例如导管，血液透析机，采血注射器和管）中使用的装置的制造中使用的材料的抗凝剂， 血线和支架。 另外，化合物可以被可检测地标记并用于血栓的体内成像。

    6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides
    4.
    发明授权
    6 alkoxy-4-pyrimidinyl bis-sulfonamides 失效
    6烷氧基-4-嘧啶基双磺酰胺

    公开(公告)号：US06596719B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US10031555

    申请日：2001-08-16

    申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

    发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

    IPC分类号： C07D23947

    CPC分类号： C07D239/69 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention relates to novel bis-sulfonamides represented, for example, by formula I below and a pure diastereomer, a mixture of diastereomers, a diastereomeric racemate, a mixture of diastereomeric racemates and meso-forms and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heteroaryl; or heteroaryl-lower alkyl; and R2 represents lower alkyl; trifluoromethyl; lower alkoxy-lower alkyl; lower alkenyl; lower alkynyl; aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heterocyclyl; heterocyclyl-lower alkyl; heteroaryl; heteroaryl-lower alkyl; cycloalkyl; or cycloalkyl-lower alkyl. The present invention also relates to a process for manufacturing those compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds as endothelin antagonists, and a method of treating a subject having a disorder involving endothelin with the compounds of the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及例如由下式I表示的新型双磺酰胺和纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映体外消旋体，非对映体外消旋体和内消旋体的混合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 表示芳基; 芳基 - 低级烷基; 芳基 - 低级烯基; 杂芳基; 或杂芳基 - 低级烷基; 并且R 2表示低级烷基; 三氟甲基 低级烷氧基 - 低级烷基; 低级链烯基 低级炔基 芳基; 芳基 - 低级烷基; 芳基 - 低级烯基; 杂环基 杂环基 - 低级烷基; 杂芳基; 杂芳基 - 低级烷基; 环烷基 或环烷基 - 低级烷基。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有作为内皮素拮抗剂的那些化合物中的一种或多种的药物组合物，以及本发明化合物治疗患有内皮素疾病的受试者的方法。

    Chain-breaking antioxidants
    5.
    发明授权
    Chain-breaking antioxidants 有权
    断链抗氧化剂

    公开(公告)号：US06835216B2

    公开(公告)日：2004-12-28

    申请号：US09891671

    申请日：2001-06-26

    申请人： Derek A. Pratt ,  Luca Valgimigli ,  Gino A. DiLabio

    发明人： Derek A. Pratt ,  Luca Valgimigli ,  Gino A. DiLabio

    IPC分类号： C07D23947

    CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D471/04 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C09K15/30

    摘要： Compounds, preferably 5-pyrimidinol and 3-pyridinol derivatives, that act as effective chain breaking antioxidants of both the lipid and water-soluble variety (analogous to the natural Vitamins E and C), many of which are more reactive toward peroxyl radicals than the most potent form of Vitamin E. These compounds may exhibit many chemopreventive effects associated with conditions in which free radical-mediated cellular damage or disruption is implicated and Vitamins E and C are shown to have protective effects. Additionally, these compounds should be excellent oxidation inhibitors as additives to fuels, lubricants, rubber, polymers, chemicals, solvents and foodstuffs.

    摘要翻译： 化合物，优选5-嘧啶醇和3-吡啶醇衍生物，其作为脂质和水溶性品种（类似于天然维生素E和C）的有效链断裂抗氧化剂，其中许多对过氧自由基反应性高于 维生素E最有效的形式。这些化合物可能表现出与自由基介导的细胞损伤或破坏牵连的情况相关的许多化学预防作用，维生素E和C显示具有保护作用。 此外，这些化合物应是优异的氧化抑制剂，作为燃料，润滑剂，橡胶，聚合物，化学品，溶剂和食品的添加剂。