公开(公告)号：US5348958A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US892819

申请日：1992-06-05

申请人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David N. Stephens

发明人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hetaryloxy-.beta.-carbolines of formula I ##STR1## in which R.sup.A means a benzocondensed hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms optionally substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 or a 5- or 6-membered hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 are useful pharmaceutical agents.

摘要翻译： 其中RA表示具有1-2个氮原子任选被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的苯并键合的杂芳基的式I的甲氧基-β-碳基 或具有被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的1-2个氮原子的5或6元杂芳基是有用的药剂。

公开(公告)号：US5750526A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US535250

申请日：1995-12-27

申请人： Martin Kruger ,  Werner Seelen ,  Lechoslaw Turski

发明人： Martin Kruger ,  Werner Seelen ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/675 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/06 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07F9/6561

摘要： Pyrido�1,2,3-de!quinoxaline derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each mean hydrogen, --POXY, halogen or --COR, R.sup.4 means hydrogen or OH, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are the same or different and mean hydrogen, halogen, nitro, NR.sup.12 R.sup.13, cyano, CF.sub.3, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 or R.sup.6 and R.sup.7 represent a fused benzene ring, and means a single or double bond, are described as well as their production and use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE94 / 00494 Sec。 371 1995年12月27日第 102（e）日期1995年12月27日PCT 1994年4月28日PCT PCT。 第WO94 / 25472号公报 日期：1994年11月10日分子式Ⅰ的吡啶并[1,2,3-de]喹喔啉衍生物其中R1，R2和R3各自表示氢，-POXY，卤素或-COR，R4表示氢或OH R 5，R 6和R 7相同或不同，表示氢，卤素，硝基，NR 12 R 13，氰基，CF 3，C 1-6烷基，C 1-4烷氧基或R 5，R 6或R 6和R 7表示稠合苯环， 是指单键或双键，以及它们在药剂中的生产和使用。

公开(公告)号：US5614509A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US367129

申请日：1995-03-02

申请人： Lechoslaw Turski ,  Karin G. Steppuhn ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens

发明人： Lechoslaw Turski ,  Karin G. Steppuhn ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/00 ,  A61K31/675 ,  A61P25/30 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/00

摘要： The use of NMDA receptor antagonists or their physiologically compatible salts for preventing the development of tolerance during the long-term treatment with benzodiazepine-receptor-binding active ingredients as well as the combination of new pharmaceutical agents with benzodiazepine-receptor-binding active ingredients is described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE93 / 00561 Sec。 371日期1995年3月2日 102（e）1995年3月2日PCT提交1993年6月22日PCT公布。 公开号WO94 / 01094 1994年1月20日1994年1月20日，使用NMDA受体拮抗剂或其生理相容性盐用于预防用苯并二氮杂受体结合的活性成分长期治疗期间耐受性的发展，以及新药物与苯并二氮杂受体 - 描述了结合活性成分。

公开(公告)号：US20050153936A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11030043

申请日：2005-01-07

申请人： Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske

发明人： Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

摘要： The invention relates to a novel use of known benzazepine, benzoxazepine, benzo-thiazepine-N-acetic acid and phosphono-substituted benzazepinone derivatives having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity. The compounds of the invention are useful for the preparation of pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of neurodegenerative disorders. The compounds of the invention are known from the European patents EP 0 733 642 and EP 0 916 679, and can be described by the general formulae (1): wherein the symbols have the meanings as given above in the description.

摘要翻译： 本发明涉及已知的苯并氮杂，苯并氧氮杂，苯并硫氮杂-N-乙酸和具有中性肽链内切酶（NEP）和（或）可溶性内肽酶（hSEP）抑制活性的膦酰取代苯并氮杂酮衍生物的新用途。 本发明的化合物可用于制备用于预防和治疗神经变性疾病的药物组合物。 本发明的化合物可以从欧洲专利EP 0 733 642和EP 0 916 679中得知，并且可以由通式（1）描述：其中符号具有上面在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20060281732A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11404775

申请日：2006-04-17

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US5955461A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US989779

申请日：1997-12-12

申请人： Andreas Huth ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07F9/650994 ,  C07F9/65583

摘要： ##STR1## in which R
1 , R
5 , R
6 , R
7 and R
8 have the meanings mentioned in the application as well as their production and use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： 其中R 1，R 5，R 6，R 7和R 8具有本申请中提及的含义及其在药剂中的制备和用途。

公开(公告)号：US5710138A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US537895

申请日：1996-01-22

申请人： Peter Holscher ,  Lechoslaw Turski

发明人： Peter Holscher ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D241/36 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/675 ,  A61P25/00 ,  C07D241/44 ,  C07D403/06 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/02 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/44 ,  C07F9/650994 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds of formula I ##STR1## are described, in which substituents R.sup.1 -R.sup.4 have the meanings mentioned in the application as well as their production and use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE94 / 00495 Sec。 371日期1996年1月22日 102（e）日期1996年1月22日PCT 1994年4月28日PCT PCT。 公开号WO94 / 25470 日期：1994年11月10日描述了式I（I）的化合物，其中取代基R 1 -R 4具有本申请中提及的含义及其在药剂中的制备和用途。

公开(公告)号：US07427611B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11404775

申请日：2006-04-17

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20050119247A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10948843

申请日：2004-09-24

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula 1, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式1的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US06191132B1

公开(公告)日：2001-02-20

申请号：US08145720

申请日：1993-11-04

申请人： Thomas Klockgether ,  Peter-Andreas Löschmann ,  David Norman Stephens ,  Lechoslaw Turski ,  Helmut Wachtel

发明人： Thomas Klockgether ,  Peter-Andreas Löschmann ,  David Norman Stephens ,  Lechoslaw Turski ,  Helmut Wachtel

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K2300/00

摘要： The new use of antagonists of the AMPA receptor complex and its physiologically compatible salts as pharmaceutical agents for prevention and treatment of Parkinson's disease as well as pharmaceutical agents, which contain these compounds, is described.

摘要翻译： 描述了AMPA受体复合物拮抗剂及其与生理上相容的盐作为预防和治疗帕金森病的药物以及含有这些化合物的药剂的新用途。