公开(公告)号：US20120295889A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13472721

申请日：2012-05-16

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/06 ,  C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US07737153B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US10531889

申请日：2003-10-16

申请人： Achim Feurer ,  Samir Bennabi ,  Heike Heckroth ,  Hartmut Schirok ,  Joachim Mittendorf ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Jean Mark Gnoth ,  Klaus Münter ,  Dieter Lang ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heimo Ehmke

发明人： Achim Feurer ,  Samir Bennabi ,  Heike Heckroth ,  Hartmut Schirok ,  Joachim Mittendorf ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Jean Mark Gnoth ,  Klaus Münter ,  Dieter Lang ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heimo Ehmke

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  C07D487/00 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to heteroaryloxy-substituted phenylaminopyrimidines, to methods for the production thereof, and to the use of the same for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular diseases. The inventive compounds inhibit Rho-Kinase.

摘要翻译： 本发明涉及杂芳氧基取代的苯基氨基嘧啶，其制备方法及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的药物。 本发明化合物抑制Rho-激酶。

公开(公告)号：US20090093462A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11665651

申请日：2005-10-19

申请人： Ulricn Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulricn Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D405/12 ,  C07D213/72 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  C07D413/04 ,  A61K31/443

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物（I）其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US07291622B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US11192961

申请日：2005-07-29

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elizabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elizabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods for treating sexual dysfunction, by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

摘要翻译： 本发明涉及治疗性功能障碍的方法，通过给予下式化合物其中R 1是H或二-C 1-6 - 烷基氨基羰基，R 其中X是O或S，式（II）化合物也可以是式（Ⅳ）的基团：其中X是O或S。 与至少一种有机硝酸盐或NO供体组合施用，或与至少一种抑制环磷酸鸟苷（cGMP）分解的化合物组合施用。

公开(公告)号：US20050261323A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11192961

申请日：2005-07-29

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods for treating thromboembolic disorders and ischemias, sexual dysfunction, inflammation, disorders of the central nervous system, and cardiovascular disorders other than hypertension by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

摘要翻译： 本发明涉及治疗血栓栓塞障碍和缺血性疾病，性功能障碍，炎症，中枢神经系统紊乱以及高血压以外的心血管疾病的方法，其通过给予下式化合物其中R 1是H或 二-C 1-6烷基氨基羰基，R 2是式-OC（X）-NR 3 R 3的基团， 其中X为O或S.化合物还可与至少一种有机硝酸盐或NO供体组合施用，或与至少一种抑制环鸟苷酸单磷酸化合物的化合物组合施用 cGMP）。

公开(公告)号：US5866562A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US738123

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/551

摘要： The present invention relates to ring-bridged bis-quinolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的环桥双喹啉：其中所述取代基如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，其用于制备药物的用途和含有所述化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US07317016B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US11175740

申请日：2005-07-05

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to methods of treatment of cardiovascular disorders, thromboembolic disorders, inflammation, and disorders of the central nervous system using pyrazol pyridine derivatives of formula (I) wherein R1 is a radical of the formula —O—SO2—R3 in which R3 is optionally substituted C1-6-alkyl, optionally substituted C3-8-cycloalkyl, or optionally substituted phenyl; R2 is H, optionally substituted C1-6-alkyl-CO— or optionally substituted C1-6-alkyl-SO2—; as well as salts, stereoisomers, tautomers, and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的吡唑吡啶衍生物治疗心血管疾病，血栓栓塞障碍，炎症和中枢神经系统疾病的方法，其中R 1是式-O的基团 其中R 3是任选取代的C 1-6 - 烷基，任选取代的C 1 -C 6 - C 3-8 - 环烷基或任选取代的苯基; R 2是H，任选取代的C 1-6 - 烷基-CO-或任选取代的C 1-6 - 烷基-S SO > 2 - ; 以及其盐，立体异构体，互变异构体及其水合物。

公开(公告)号：US07105523B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10432571

申请日：2001-11-09

申请人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Johannes-Peter Stasch ,  Achim Feurer ,  Stefan Weigand ,  Elke Stahl ,  Dietmar Flubacher ,  Cristina Alonso-Alija ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Klaus Dembowsky ,  Alexander Straub ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl raical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. A process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using them in treatment of hypertension are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1是H或C 1 -C 6 - 烷基氨基羰基，R 2是 式-OC（X）-NR 3 R 4的基团其中X是O或S.制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物和方法 用于治疗高血压的用途也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US20060167016A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10521538

申请日：2003-07-07

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Elke Stahl ,  Rudy Schreiber ,  Frank Wunder

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 2,5-disubstituted pyrimidine derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of central nervous system diseases.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新的2,5-二取代嘧啶衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US20060128700A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10528601

申请日：2003-09-16

申请人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

发明人： Achim Feurer ,  Joachim Luithle ,  Stephan-Nicholas Wirtz ,  Gerhard Konig ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Dieter Lang ,  Elke Stahl ,  Thomas Schenke ,  Rudy Schreiber

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/506 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel morpholine-bridged indazole derivatives which stimulate soluble guanylate cyclase, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for producing medicaments, in particular medicaments for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及刺激可溶性鸟苷酸环化酶的新型吗啉桥连吲唑衍生物，其制备方法及其用于制备药物的用途，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。