公开(公告)号：US20120295889A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13472721

申请日：2012-05-16

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/06 ,  C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20090093462A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11665651

申请日：2005-10-19

申请人： Ulricn Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulricn Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Gradler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D405/12 ,  C07D213/72 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  C07D413/04 ,  A61K31/443

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物（I）其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20070265261A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11569552

申请日：2005-06-08

申请人： Paul Edwards ,  Claudia Rosenbaum ,  Christian Rummey ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Barbara Hoffmann

发明人： Paul Edwards ,  Claudia Rosenbaum ,  Christian Rummey ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Barbara Hoffmann

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  C07D211/06 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D211/26

摘要： The invention relates to compounds of formula (1) wherein Z, R1-3 and A have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物，其中Z，R 1-3和A具有在说明书和权利要求书中引用的含义。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这种化合物的制备以及其作为药物的生产和使用。

公开(公告)号：US20110162095A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13055109

申请日：2009-07-18

申请人： Oliver Hill ,  Christian Gieffers ,  Meinolf Thiemann

发明人： Oliver Hill ,  Christian Gieffers ,  Meinolf Thiemann

IPC分类号： C07K19/00 ,  C07H21/00 ,  C12N5/10 ,  C12N1/00 ,  A01K67/00 ,  A61K38/19 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07K14/525 ,  A61K38/00 ,  C07K14/70575 ,  C07K14/70578 ,  C07K16/00 ,  C07K2317/41 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/55 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/22 ,  C07K2319/30 ,  C07K2319/32 ,  C07K2319/35 ,  C07K2319/74 ,  C12N15/62 ,  C12N15/79

摘要： The present invention refers to single-chain fusion proteins comprising three soluble TNF superfamily (TNFSF) cytokine domains and nucleic acid molecules encoding these fusion proteins. The fusion proteins are substantially non-aggregating and suitable for therapeutic, diagnostic and/or research applications.

摘要翻译： 本发明涉及包含三种可溶性TNF超家族（TNFSF）细胞因子结构域和编码这些融合蛋白的核酸分子的单链融合蛋白。 融合蛋白基本上非聚集并且适用于治疗，诊断和/或研究应用。

公开(公告)号：US20090324616A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12306070

申请日：2007-06-21

申请人： Giorgio Stassi ,  Christian Gieffers ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Matilde Todaro

发明人： Giorgio Stassi ,  Christian Gieffers ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Matilde Todaro

IPC分类号： A61K39/395 ,  G01N33/574 ,  C12Q1/68 ,  C07K2/00 ,  C07H21/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： G01N33/57484 ,  G01N33/6863

摘要： The invention concerns a method for diagnosing a cancer type, whereby the expression of anti-apoptotic cytokines is determined in the tumour cells. The differential diagnosis of the present invention is used to classify tumour disorders and to recommend the required treatment and to monitor the progress and response to the treatment.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于诊断癌症类型的方法，由此在肿瘤细胞中测定抗凋亡细胞因子的表达。 本发明的鉴别诊断用于分类肿瘤病症并推荐所需治疗并监测治疗的进展和反应。

公开(公告)号：US08580273B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13403826

申请日：2012-02-23

申请人： Oliver Hill ,  Christian Gieffers ,  Meinolf Thiemann

发明人： Oliver Hill ,  Christian Gieffers ,  Meinolf Thiemann

IPC分类号： A61K39/00 ,  A61K38/00 ,  C07K14/525 ,  C12N15/00

CPC分类号： C07K14/525 ,  C07K14/70575 ,  C07K2319/73

摘要： The present invention refers to fusion proteins comprising a TNF superfamily (TNFSF) cytokine or a receptor binding domain thereof fused to a trimerization domain and a nucleic acid molecule encoding the fusion protein. The fusion protein is present as a trimeric complex or as an oligomer thereof and is suitable for therapeutic, diagnostic and/or research applications.

摘要翻译： 本发明涉及融合蛋白质，其包含融合到三聚结构域的TNF超家族（TNFSF）细胞因子或其受体结合结构域和编码融合蛋白的核酸分子。 融合蛋白以三聚体复合物或其低聚物形式存在，并且适用于治疗，诊断和/或研究应用。

公开(公告)号：US08198457B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US13112490

申请日：2011-05-20

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D211/70 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20100199364A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12668188

申请日：2008-07-10

申请人： Oliver Hill ,  Christian Gieffers ,  Meinolf Thiemann ,  Marcus Branschädel

发明人： Oliver Hill ,  Christian Gieffers ,  Meinolf Thiemann ,  Marcus Branschädel

IPC分类号： A01K67/00 ,  C07K14/525 ,  C07H21/00 ,  C12N15/74 ,  C12N5/10

CPC分类号： C07K14/70575 ,  C07K14/42 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4726 ,  C07K14/525 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/21 ,  C07K2319/22 ,  C07K2319/32 ,  C07K2319/70 ,  C12N15/62

摘要： The present invention refers to a fusion protein comprising a TNF-superfamily (TNFSF) cytokine or a receptor binding domain thereof fused to a collectin trimerization domain, to a nucleic acid molecule encoding the fusion protein, and to a cell comprising the nucleic acid molecule. The fusion protein is present as a trimeric complex or as an oligomer thereof. The fusion protein, the nucleic acid, and the cell is suitable as pharmaceutical composition or for therapeutic, diagnostic and/or research applications.

摘要翻译： 本发明涉及包含与收集蛋白三聚结构域融合的TNF-超家族（TNFSF）细胞因子或其受体结合结构域的融合蛋白，编码融合蛋白的核酸分子以及包含该核酸分子的细胞。 融合蛋白以三聚体或其低聚物的形式存在。 融合蛋白，核酸和细胞适合作为药物组合物或用于治疗，诊断和/或研究应用。

公开(公告)号：US20080176838A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11570098

申请日：2005-06-08

申请人： Paul John Edwards ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Giulio Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Meritxell Lopez-Canet

发明人： Paul John Edwards ,  Silvia Cerezo-Galvez ,  Achim Feurer ,  Oliver Hill ,  Meinolf Thiemann ,  Victor Giulio Matassa ,  Sonja Nordhoff ,  Meritxell Lopez-Canet

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D211/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1-9, Z, n, X, A, and Rb have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament for the treatment of type 2 diabetes mellitus, obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1-9，Z，n，X，A和R b具有本说明书中引用的含义， 索赔。 所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。 本发明还涉及这些化合物的制备以及其作为用于治疗2型糖尿病，肥胖症和脂质疾病的药物的生产和用途。

公开(公告)号：US08524911B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13472721

申请日：2012-05-16

申请人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

发明人： Ulrich Abel ,  Holger Deppe ,  Achim Feurer ,  Ulrich Grädler ,  Kerstin Otte ,  Renate Sekul ,  Meinolf Thiemann ,  Andreas Goutopoulos ,  Matthias Schwarz ,  Xuliang Jiang

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/32 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的取代的3-芳基氨基吡啶化合物其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药化合物，其中W，R 1，R 2，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，再狭窄和炎症。 还公开了这样的化合物在哺乳动物，特别是人类中过度增殖性疾病的治疗和含有这些化合物的药物组合物中的应用。