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公开(公告)号：US5863536A
公开(公告)日：1999-01-26
申请号：US778733
申请日：1996-12-31
IPC分类号： A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/30 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , A61K39/395
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552
摘要： The present invention includes phosphoramidate derivatives, compositions containing the same, and methods of using them as NAALADase inhibitors, particularly for the treatment of glutamate abnormalities and associated nervous tissue insult in a animal and for treatment of prostate disease and prostate cancer by inhibition of NAALADase enzyme.
摘要翻译： 本发明包括氨基磷酸酯衍生物，含有它们的组合物以及使用它们作为NAALADase抑制剂的方法，特别是用于治疗动物中的谷氨酸异常和相关的神经组织损伤以及通过抑制NAALADase酶来治疗前列腺疾病和前列腺癌 。
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公开(公告)号：US5795877A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US775586
申请日：1996-12-31
IPC分类号： A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/30 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , C07F9/38 , A61K31/66
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552
摘要： The present invention includes compounds, compositions, and methods of treatment for glutamate abnormalities and associated nervous tissue insult in a animal by inhibition of NAALADase enzyme. Compositions include phosphonate derivatives and mixtures thereof that inhibit NAALADase enzyme activity and their use for treating glutamate abnormalities such as created by global and focal ischemia and for treatment of prostate disease and prostate cancer by inhibition of NAALADase enzyme.
摘要翻译： 本发明包括通过抑制NAALADase酶在动物中治疗谷氨酸异常和相关神经组织损伤的化合物，组合物和方法。 组合物包括抑制NAALADase酶活性的膦酸酯衍生物及其混合物，以及它们用于治疗由全球和局部缺血引起的谷氨酸异常以及通过抑制NAALADase酶治疗前列腺疾病和前列腺癌的用途。
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公开(公告)号：US06479471B1
公开(公告)日：2002-11-12
申请号：US09466059
申请日：1999-12-17
IPC分类号： C07F9572
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/58 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/655345
摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives that inhibit N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.
摘要翻译： 本公开涉及二肽酶抑制剂，更具体地涉及抑制N-乙酰化α链接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性的新型膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和氨基磷酸酯衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物的方法 抑制NAALADase活性的衍生物，以及治疗前列腺疾病，特别是使用本发明化合物抑制前列腺癌细胞的生长。
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公开(公告)号：US6025345A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US900194
申请日：1997-07-25
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/194 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/30 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/02
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/00 , A61K31/194 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/655345
摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel methods of using phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives to inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.
摘要翻译： 本公开涉及二肽酶抑制剂，更具体地，涉及使用膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和氨基磷酸酯衍生物抑制N-乙酰化的α-酸性二肽酶（NAALADase）酶活性并治疗前列腺疾病的新方法，特别是使用 用于抑制前列腺癌细胞生长的本发明化合物。
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公开(公告)号：US6025344A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US858985
申请日：1997-05-27
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/194 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/655 , C07F9/6553
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4075 , C07F9/4465 , C07F9/582 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/655345
摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.
摘要翻译： 本公开内容涉及二肽酶抑制剂，更具体地涉及抑制N-乙酰化α-脱氢酸二肽酶（NAALADase）酶活性的新型膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和氨基磷酸酯衍生物，包含该衍生物的药物组合物及其使用方法 抑制NAALADase活性的衍生物，以及治疗前列腺疾病，特别是使用本发明化合物抑制前列腺癌细胞的生长。
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公开(公告)号：US06011021A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US864545
申请日：1997-05-28
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/30 , C07F9/38 , C07F9/28
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/00 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/3826
摘要： The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel methods of using phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives to inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.
摘要翻译： 本公开涉及二肽酶抑制剂，更具体地，涉及使用膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和氨基磷酸酯衍生物抑制N-乙酰化的α-酸性二肽酶（NAALADase）酶活性并治疗前列腺疾病的新方法，特别是使用 用于抑制前列腺癌细胞生长的本发明化合物。
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17.发明授权Pharmaceutical compositions and methods of treating compulsive disorders using NAALADase inhibitors 失效使用NAALADase抑制剂治疗强迫症的药物组合物和方法
公开(公告)号：US5977090A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US899319
申请日：1997-07-23
IPC分类号： A61K31/194 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/661 , A61K31/194
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition and a method for treating a compulsive disorder using a NAALADase inhibitor.
摘要翻译： 本发明涉及药物组合物和使用NAALADase抑制剂治疗强迫症的方法。
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公开(公告)号：US07589202B2
公开(公告)日：2009-09-15
申请号：US11517062
申请日：2006-09-07
申请人： Mary Pat Beavers , J. Guy Breitenbucher , Hui Cai , James P. Edwards , Cheryl A. Grice , Darin J. Gustin , Haripada Khatuya , Steven P. Meduna , Barbara A. Pio , Kevin L. Tays , Jianmei Wei
发明人： Mary Pat Beavers , J. Guy Breitenbucher , Hui Cai , James P. Edwards , Cheryl A. Grice , Darin J. Gustin , Haripada Khatuya , Steven P. Meduna , Barbara A. Pio , Kevin L. Tays , Jianmei Wei
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D471/04
摘要： Substituted pyrazoles, methods of manufacturing them, compositions containing them, and methods of using them to treat, for example, autoimmune diseases mediated by cathepsin S.
摘要翻译： 取代的吡唑，其制备方法，含有它们的组合物，以及使用它们来治疗例如由组织蛋白酶S介导的自身免疫性疾病的方法。
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公开(公告)号：US20080300255A1
公开(公告)日：2008-12-04
申请号：US12220516
申请日：2008-07-24
申请人： Mary Pat Beavers , J. Guy Breitenbucher , Hui Cai , James P. Edwards , Cheryl A. Grice , Darin J. Gustin , Haripada Khatuya , Steven P. Meduna , Barbara A. Pio , Kevin L. Tays , Jianmei Wei
发明人： Mary Pat Beavers , J. Guy Breitenbucher , Hui Cai , James P. Edwards , Cheryl A. Grice , Darin J. Gustin , Haripada Khatuya , Steven P. Meduna , Barbara A. Pio , Kevin L. Tays , Jianmei Wei
IPC分类号： A61K31/497 , A61P37/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D471/04
摘要： Substituted pyrazoles, methods of manufacturing them, compositions containing them, and methods of using them to treat, for example, autoimmune diseases mediated by cathepsin S.
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公开(公告)号：US20080293732A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：US12220539
申请日：2008-07-24
申请人： Mary Pat Beavers , J. Guy Breitenbucher , Hui Cai , James P. Edwards , Cheryl A. Grice , Darin J. Gustin , Haripada Khatuya , Steven P. Meduna , Barbara A. Pio , Kevin L. Tays , Jianmei Wei
发明人： Mary Pat Beavers , J. Guy Breitenbucher , Hui Cai , James P. Edwards , Cheryl A. Grice , Darin J. Gustin , Haripada Khatuya , Steven P. Meduna , Barbara A. Pio , Kevin L. Tays , Jianmei Wei
IPC分类号： A61K31/496 , A61P37/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D471/04
摘要： Substituted pyrazoles, methods of manufacturing them, compositions containing them, and methods of using them to treat, for example, autoimmune diseases mediated by cathepsin S.
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