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    N-demethylation of N-methyl morphinans
    16.
    发明申请
    N-demethylation of N-methyl morphinans 有权
    N-甲基吗啡喃的N-去甲基化

    公开(公告)号：US20090156815A1

    公开(公告)日：2009-06-18

    申请号：US12316821

    申请日：2008-12-17

    申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

    发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

    IPC分类号： C07D489/02

    CPC分类号： C07D489/02

    摘要： The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.

    摘要翻译： 本发明提供了N-甲基吗啡喃的N-去甲基化的合成方法。 特别地，本发明提供了用于制备可用作起始原料的N-去甲基化吗啡喃化合物的改进的合成方法，例如常用的N-甲基阿片剂，例如奥利磷和蒂巴因，以及C（3）保护的羟基衍生物 的oripavine。

    Preparation of oxymorphone from oripavine
    17.
    发明授权
    Preparation of oxymorphone from oripavine 有权
    来自oripavine的羟吗啡酮的制备

    公开(公告)号：US08217175B2

    公开(公告)日：2012-07-10

    申请号：US12532410

    申请日：2008-03-14

    申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David Wayne Berberich

    发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David Wayne Berberich

    IPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02

    CPC分类号： C07D489/08

    摘要： An improved method for the preparation of oxymorphone from oripavine is provided. Oripavine is oxidized to form 14-hydroxymorphinone after which the oxidation reaction is quenched to prevent the formation of 1-1′-dimer side products. The 14-hydroxymorphinone is then reduced, typically by catalytic hydrogenation to form oxymorphone. The inventive method disclosed is further applicable to the production of morphinan derivatives.

    摘要翻译： 提供了一种从奥利维亚制备羟吗啡酮的改进方法。 氧氟胺形成14-羟基吗啡酮，之后将氧化反应淬灭以防止形成1-1'-二聚体副产物。 然后将14-羟基吗啡酮还原，通常通过催化氢化形成羟吗啡酮。 本发明的方法进一步适用于吗啡喃衍生物的生产。

    Novel Opiate Reduction Utilizing Catalytic Hydrogen Transfer Reaction
    19.
    发明申请
    Novel Opiate Reduction Utilizing Catalytic Hydrogen Transfer Reaction 有权
    使用催化氢转移反应的新型阿片剂还原

    公开(公告)号：US20100048905A1

    公开(公告)日：2010-02-25

    申请号：US12595519

    申请日：2008-04-15

    申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David Wayne Berberich

    发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David Wayne Berberich

    IPC分类号： C07D489/00

    CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02

    摘要： An improved opiate synthesis scheme is provided. An improvement to the oxidation of oripavine and oripavine derivatives comprises the in-situ formation of the peroxacids required to oxidize the oripavine and oripavine derivatives to form an intermediate. An improvement to the reduction of the intermediate to form oxycodone and oxycodone derivatives comprises reduction utilizing a hydrogen transfer reagent. These improvements allow the production of oxycodone and oxycodone derivatives without isolation of the intermediate, providing a one-pot synthesis method.

    摘要翻译： 提供了改进的鸦片剂合成方案。 对于oripavine和oripavine衍生物的氧化的改进包括原位形成氧化oripavine和oripavine衍生物以形成中间体所需的过氧酸。 中间体的还原形成羟考酮和羟考酮衍生物的改进包括利用氢转移试剂的还原。 这些改进允许生产羟考酮和羟考酮衍生物而不分离中间体，提供一锅合成方法。