公开(公告)号：US08101757B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12316887

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Jian Bao ,  Bobby N. Trawick

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Jian Bao ,  Bobby N. Trawick

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The invention provides a process for the conversion of opioid derivatives into normorphinan compounds useful for making “nal” compound analgesics and antagonists. In particular, the process may be used for the production of pure normorphinan salts from crude opioid substrates.

摘要翻译： 本发明提供了一种将阿片样物质衍生物转化成可用于制备“nal”复合镇痛药和拮抗剂的正大脑啡肽化合物的方法。 特别地，该方法可用于从粗制阿片样物质底物生产纯的正大脑啡肽。

公开(公告)号：US07671204B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US12316821

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/00

CPC分类号： C07D489/02

摘要： The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.

摘要翻译： 本发明提供了N-甲基吗啡喃的N-去甲基化的合成方法。 特别地，本发明提供了用于制备可用作起始原料的N-去甲基化吗啡喃化合物的改进的合成方法，例如常用的N-甲基阿片剂，例如奥利磷和蒂巴因，以及C（3）保护的羟基衍生物 的oripavine。

公开(公告)号：US08614224B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13352668

申请日：2012-01-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

公开(公告)号：US08252808B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12316862

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Todd Osiek ,  Subo Liao ,  Frank W. Moser ,  Joseph P. McClurg

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Todd Osiek ,  Subo Liao ,  Frank W. Moser ,  Joseph P. McClurg

IPC分类号： C07D221/28 ,  A61K31/4748

CPC分类号： C07D221/22 ,  C07D489/04

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+)-opiates. Non-limiting examples of (+) opiates that may be derived from one or more compounds of the invention include (+)-noroxymorphone, (+)-naltrexone, (+)-naloxone, (+)-N-cyclopropylmethylnorhydrocodone, (+)-N-cycloproylmethylnorhydromorphone, (+)-N-allylnorhydrocodone, (+)-N-allylnorhydromorphone, (+)-noroxycodone, (+)-naltrexol, (+)-naloxol, and (+)-3-O-methyl-naltrexone.

摘要翻译： 本发明通常提供用于生产（+） - 阿片剂的方法和中间体化合物。 可以衍生自本发明的一种或多种化合物的（+）阿片剂的非限制性实例包括（+） - 去甲吗啡酮，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮，（+） - N-环丙基甲基氢可酮，（+ ）-N-环丙基甲基氢去甲基酮，（+） - N-烯丙基去氢可酮，（+） - N-烯丙基去甲低聚酮，（+） - 诺酮可龙，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮和（+） - - 纳曲酮

公开(公告)号：US20090156819A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12316887

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Jian Bao ,  Bobby N. Trawick

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Jian Bao ,  Bobby N. Trawick

IPC分类号： C07D489/00

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The invention provides a process for the conversion of opioid derivatives into normorphinan compounds useful for making “nal” compound analgesics and antagonists. In particular, the process may be used for the production of pure normorphinan salts from crude opioid substrates.

摘要翻译： 本发明提供了一种将阿片样物质衍生物转化成可用于制备“nal”复合镇痛药和拮抗剂的正大脑啡肽化合物的方法。 特别地，该方法可用于从粗制阿片样物质底物生产纯的正大脑啡肽。

公开(公告)号：US08461337B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12316846

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao ,  John Brandt

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D221/28

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D489/02

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of sinomenine derivatives. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of (+)-sinomenine derivatives and their intermediates.

公开(公告)号：US08067596B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12316974

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+) nal morphinan compounds. In particular, the process encompasses synthetic routes for the production of (+) nal morphinan compounds or derivatives of (+) nal morphinan compounds from (+)-morphinan substrates such as (+)-hydrocodone, (+)-norhydrocodone or derivatives of either compound.

摘要翻译： 本发明通常提供可用于（+）正吗啡喃化合物生产的方法和中间体化合物。 特别地，该方法包括用于（+） - 吗啡喃化合物或（+） - 吗啡喃底物的衍生物（+） - 吗啡喃底物（例如（+） - 氢可酮，（+） - 去氢可酮或其衍生物 这两种化合物。

公开(公告)号：US07999105B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12372788

申请日：2009-02-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Frank W. Moser ,  Jian Bao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Frank W. Moser ,  Jian Bao

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D221/22 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  C07F5/025

摘要： Processes are described for the synthesis of 3-hydroxymorphinan derivatives by hydrolysis of side products from the O-demethylation of 3-methoxymorphinan derivatives.

摘要翻译： 描述了通过从3-甲氧基吗啡喃衍生物的O-脱甲基化水解副产物来合成3-羟基吗啡喃衍生物的方法。

公开(公告)号：US20090221825A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12372788

申请日：2009-02-18

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Frank W. Moser ,  Jian Bao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Frank W. Moser ,  Jian Bao

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  C07F5/025

摘要： Processes are described for the synthesis of 3-hydroxymorphinan derivatives by hydrolysis of side products from the O-demethylation of 3-methoxymorphinan derivatives.

摘要翻译： 描述了通过从3-甲氧基吗啡喃衍生物的O-脱甲基化水解副产物来合成3-羟基吗啡喃衍生物的方法。

公开(公告)号：US20090156820A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12316974

申请日：2008-12-17

申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich ,  Bobby N. Trawick ,  Subo Liao

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+) nal morphinan compounds. In particular, the process encompasses synthetic routes for the production of (+) nal morphinan compounds or derivatives of (+) nal morphinan compounds from (+)-morphinan substrates such as (+)-hydrocodone, (+)-norhydrocodone or derivatives of either compound.

摘要翻译： 本发明通常提供可用于（+）正吗啡喃化合物生产的方法和中间体化合物。 特别地，该方法包括用于（+） - 吗啡喃化合物或（+） - 吗啡喃底物的衍生物（+） - 吗啡喃底物（例如（+） - 氢可酮，（+） - 去氢可酮或其衍生物 这两种化合物。