公开(公告)号：US20080045581A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11679792

申请日：2007-02-27

申请人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

发明人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D209/18 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C04B35/632 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.

摘要翻译： 描述了对PPARs有活性的化合物，包括泛活性化合物。 还描述了用于开发或鉴定具有所需选择性分布的化合物的方法。

公开(公告)号：US20080096913A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US12001026

申请日：2007-12-07

申请人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

发明人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61K31/405

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.

摘要翻译： 描述了对PPARs有活性的化合物，包括泛活性化合物。 还描述了用于开发或鉴定具有所需选择性分布的化合物的方法。

公开(公告)号：US20070149603A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11679777

申请日：2007-02-27

申请人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

发明人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D471/04 ,  C04B35/632 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.

摘要翻译： 描述了对PPARs有活性的化合物，包括泛活性化合物。 还描述了用于开发或鉴定具有所需选择性分布的化合物的方法。

公开(公告)号：US20050164300A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10941635

申请日：2004-09-15

申请人： Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Samuel Gillette ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Samuel Gillette ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： C12N20060101 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G06F19/00

CPC分类号： C40B40/04 ,  C12Q1/485 ,  C40B30/04 ,  G01N2500/04 ,  G16B15/00 ,  G16B35/00 ,  G16C20/50 ,  G16C20/60

摘要： Molecular scaffolds for compounds active on protein kinases are described, along with methods for using such scaffolds for kinase ligand development. The use of kinase structural information, exemplified with PIM-1 crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate particular kinases.

摘要翻译： 描述了对蛋白激酶有活性的化合物的分子支架，以及使用这种支架用于激酶配体发育的方法。 用PIM-1晶体和结构信息举例说明的激酶结构信息的使用可以用于鉴定分子支架和开发结合并调节特定激酶的配体。

公开(公告)号：US20070072904A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11517573

申请日：2006-09-06

申请人： Jack Lin ,  Patrick Womack ,  Byunghun Lee ,  Shenghua Shi ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Weiru Wang

发明人： Jack Lin ,  Patrick Womack ,  Byunghun Lee ,  Shenghua Shi ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Weiru Wang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds and compounds selective for any one or any two of PPARα, PPARα and PPARδ. Also described are methods of use of the compounds in treating various diseases.

摘要翻译： 描述了对PPARs有活性的化合物，包括对于PPARα，PPARα和PPARδ的任何一种或任何两种选择性的泛活性化合物和化合物。 还描述了使用这些化合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070155818A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11679738

申请日：2007-02-27

申请人： Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Jack Lin ,  Chao Zhang

发明人： Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Jack Lin ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C04B35/632 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.

公开(公告)号：US20060100218A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11219635

申请日：2005-09-02

申请人： Prabha Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Prabha Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  G06F19/00 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： Compounds are described that are active on PDE4. Also described are crystal structures of PDE4B determined using X-ray crystallography, the use of PDE4B crystals and strucural information for identifying molecular scaffolds, for developing ligands that bind to and modulate PDE4B, and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在PDE4上有活性的化合物。 还描述了使用X射线晶体学测定的PDE4B的晶体结构，使用PDE4B晶体和结构信息来鉴定分子支架，用于开发结合和调节PDE4B的配体，以及基于已知配体鉴定改进的配体。

公开(公告)号：US20060041006A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11123893

申请日：2005-05-06

申请人： Prabha Ibrahim ,  Hanna Cho ,  Bruce England ,  Sam Gillette ,  Dean Artis ,  Rebecca Zuckerman ,  Chao Zhang

发明人： Prabha Ibrahim ,  Hanna Cho ,  Bruce England ,  Sam Gillette ,  Dean Artis ,  Rebecca Zuckerman ,  Chao Zhang

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  A61K31/381 ,  A61K31/34 ,  C07D409/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/18 ,  C07D239/46 ,  C07D275/04 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds active on phosphodiesterase PDE4B are provided. Also provided herewith are compositions useful for treatment of PDE4B-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof.

公开(公告)号：US20060135540A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11289781

申请日：2005-11-29

申请人： Jack Lin ,  Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Chao Zhang ,  Weiru Wang ,  Shenghua Shi

发明人： Jack Lin ,  Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Chao Zhang ,  Weiru Wang ,  Shenghua Shi

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D209/30

摘要： Compounds are described that are active on at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ, which are useful for therapeutic and/or prophylactic methods involving modulation of at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ.

公开(公告)号：US20060116416A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11289656

申请日：2005-11-29

申请人： Jack Lin ,  Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Ryan Bremer ,  Shenghua Shi ,  Byunghun Lee

发明人： Jack Lin ,  Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Ryan Bremer ,  Shenghua Shi ,  Byunghun Lee

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/36 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40

摘要： Compounds are described that are active on at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ, which are useful for therapeutic and/or prophylactic methods involving modulation of at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ.