公开(公告)号：US20060116416A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11289656

申请日：2005-11-29

申请人： Jack Lin ,  Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Ryan Bremer ,  Shenghua Shi ,  Byunghun Lee

发明人： Jack Lin ,  Dean Artis ,  Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Ryan Bremer ,  Shenghua Shi ,  Byunghun Lee

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/36 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40

摘要： Compounds are described that are active on at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ, which are useful for therapeutic and/or prophylactic methods involving modulation of at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ.

公开(公告)号：US20060100218A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11219635

申请日：2005-09-02

申请人： Prabha Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Prabha Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  G06F19/00 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： Compounds are described that are active on PDE4. Also described are crystal structures of PDE4B determined using X-ray crystallography, the use of PDE4B crystals and strucural information for identifying molecular scaffolds, for developing ligands that bind to and modulate PDE4B, and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在PDE4上有活性的化合物。 还描述了使用X射线晶体学测定的PDE4B的晶体结构，使用PDE4B晶体和结构信息来鉴定分子支架，用于开发结合和调节PDE4B的配体，以及基于已知配体鉴定改进的配体。

公开(公告)号：US07531568B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11289656

申请日：2005-11-29

申请人： Jack Lin ,  Dean R. Artis ,  Prabha N. Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Ryan Bremer ,  Shenghua Shi ,  Byunghun Lee

发明人： Jack Lin ,  Dean R. Artis ,  Prabha N. Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Rebecca Zuckerman ,  Ryan Bremer ,  Shenghua Shi ,  Byunghun Lee

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/36 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40

摘要： Compounds are described that are active on at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ, which are useful for therapeutic and/or prophylactic methods involving modulation of at least one of PPARα, PPARδ, and PPARγ.

摘要翻译： 描述了对PPARα，PPARδ和PPARγ中的至少一种具有活性的化合物，其可用于涉及调节PPARα，PPARδ和PPARγ的至少一种的治疗和/或预防方法。

公开(公告)号：US20070032519A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11435381

申请日：2006-05-16

申请人： Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Wayne Spevak ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

发明人： Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Wayne Spevak ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or condition and c-fms-mediated diseases or condition, and methods for the use thereof.

摘要翻译： 本文提供了对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit和c-fms有活性的化合物。 本文还提供了可用于治疗c-kit介导的疾病或病症和c-fms介导的疾病或病症的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070049615A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11016350

申请日：2004-12-17

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and strucural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20050164300A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10941635

申请日：2004-09-15

申请人： Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Samuel Gillette ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Samuel Gillette ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： C12N20060101 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G06F19/00

CPC分类号： C40B40/04 ,  C12Q1/485 ,  C40B30/04 ,  G01N2500/04 ,  G16B15/00 ,  G16B35/00 ,  G16C20/50 ,  G16C20/60

摘要： Molecular scaffolds for compounds active on protein kinases are described, along with methods for using such scaffolds for kinase ligand development. The use of kinase structural information, exemplified with PIM-1 crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate particular kinases.

摘要翻译： 描述了对蛋白激酶有活性的化合物的分子支架，以及使用这种支架用于激酶配体发育的方法。 用PIM-1晶体和结构信息举例说明的激酶结构信息的使用可以用于鉴定分子支架和开发结合并调节特定激酶的配体。

公开(公告)号：US08067434B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12082665

申请日：2008-04-11

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US07504509B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11016350

申请日：2004-12-17

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20100324065A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12082665

申请日：2008-04-11

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US08415469B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12616079

申请日：2009-11-10

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  Jianming Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  Jianming Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C45/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D209/08

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.